Sumatriptan

Sumatriptan представлен на разных рынках под торговыми названиями Imigran, Imitrex и под различными генерическими наименованиями. Конкретный производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, форма выпуска, устройство для инъекции, дозировка и инструкция зависят от рынка. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; таблетки; назальный спрей; подкожная инъекция; автоинжектор; преднаполненный шприц; дозировки; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения; показания для migraine; показания для cluster headache; максимальная суточная доза; правила повторной дозы; ограничения при сердечно-сосудистом риске. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Sumatriptan — суматриптан. Часто используется форма: sumatriptan succinate — суматриптана сукцинат. Класс препарата: triptan, selective 5-HT1B/1D receptor agonist. Механизм действия: sumatriptan активирует серотониновые 5-HT1B/1D-рецепторы, что приводит к сужению определённых расширенных внутричерепных сосудов и снижению высвобождения нейропептидов, участвующих в развитии мигренозного приступа. Такой механизм объясняет эффективность при мигрени, но также связан с сердечно-сосудистыми противопоказаниями и риском вазоспазма. Sumatriptan — суматриптан. Sumatriptan succinate — суматриптана сукцинат. Triptan — триптан. 5-HT1 receptor agonist — агонист 5-HT1-рецепторов. Migraine — мигрень. Migraine with aura — мигрень с аурой. Migraine without aura — мигрень без ауры. Cluster headache — кластерная головная боль. Acute migraine treatment — острое лечение приступа мигрени. Medication-overuse headache — головная боль из-за чрезмерного применения лекарств. Coronary artery disease / CAD — ишемическая болезнь сердца. Prinzmetal’s angina — вазоспастическая стенокардия Принцметала. Cerebrovascular events — цереброваскулярные события. Serotonin syndrome — серотониновый синдром. Vasospasm — вазоспазм.

Sumatriptan выпускается в нескольких лекарственных формах. Конкретная доступность зависит от страны и торгового препарата. Основные формы: таблетки для приёма внутрь; назальный спрей; подкожная инъекция; преднаполненный шприц; автоинжектор; иногда другие региональные формы в зависимости от рынка. Распространённые дозировки: таблетки 25 мг; таблетки 50 мг; таблетки 100 мг; назальный спрей 5 мг; назальный спрей 10 мг или 20 мг в зависимости от страны; подкожная инъекция 3 мг, 4 мг или 6 мг в зависимости от рынка и устройства. Британский SmPC для sumatriptan tablets указывает, что препарат рекомендован как monotherapy для acute treatment of migraine attack и не должен применяться одновременно с ergotamine или производными ergotamine. Инъекционная форма Imitrex в FDA label показана для acute treatment of migraine with or without aura и acute treatment of cluster headache у взрослых. Sumatriptan не является профилактическим препаратом. Его форма и дозировка подбираются с учётом скорости развития приступа, выраженности тошноты или рвоты, способности глотать таблетки, необходимости быстрого эффекта и сердечно-сосудистого риска. Важно: таблетки, назальный спрей и инъекции нельзя считать полностью взаимозаменяемыми. У них разные скорость действия, дозировки, максимальные суточные ограничения, техника применения, риск побочных реакций и показания.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, возраста пациента, диагноза, сердечно-сосудистого риска, сопутствующих препаратов и актуальной инструкции. Основные направления применения: острое лечение приступа мигрени у взрослых; мигрень с аурой или без ауры — в зарегистрированных формах; острое лечение кластерной головной боли — преимущественно для инъекционной формы или отдельных форм в странах, где это показание зарегистрировано. NHS указывает, что sumatriptan обычно принимают или используют после начала migraine или cluster headache; таблетки обычно действуют через 30–60 минут, а спрей и инъекция — быстрее. FDA label для Imitrex injection указывает показания у взрослых: acute treatment of migraine with or without aura и acute treatment of cluster headache. Sumatriptan может рассматриваться врачом: при подтверждённой мигрени; при мигрени с аурой; при мигрени без ауры; если приступы сопровождаются тошнотой, светобоязнью, звукобоязнью; если обычные анальгетики или НПВС недостаточно эффективны или не подходят; при кластерной головной боли в форме и стране, где это показание зарегистрировано; если сердечно-сосудистый риск оценён как приемлемый; если пациент понимает ограничения по частоте применения. Ограничения применения: не применяется для профилактики мигрени; не применяется для ежедневного регулярного приёма без приступа; не должен использоваться при любой головной боли без диагноза; не предназначен для hemiplegic migraine или basilar / brainstem aura migraine в ряде инструкций; не применяется при ишемической болезни сердца; не применяется при coronary vasospasm; не применяется при history of stroke или TIA; не применяется при peripheral vascular disease; не применяется при ischemic bowel disease; не применяется при uncontrolled hypertension; не должен сочетаться с ergotamine, ergot derivatives или другими triptans в запрещённые интервалы; не должен сочетаться с MAO-A inhibitors или применяться вскоре после их отмены в ряде инструкций; требует осторожности при SSRI, SNRI, TCA и других серотонинергических препаратах; требует осторожности при судорогах в анамнезе. DailyMed для sumatriptan tablets указывает, что препарат противопоказан пациентам с ischemic или vasospastic coronary artery disease; также описаны редкие серьёзные cardiac adverse reactions, включая acute myocardial infarction, иногда у пациентов без ранее известной CAD. Врач должен учитывать: подтверждение диагноза мигрени; характер головной боли; наличие ауры; новые или необычные неврологические симптомы; возраст начала головной боли; частоту приступов; частоту применения препаратов для купирования приступов; артериальное давление; ишемическую болезнь сердца; стенокардию; инфаркт миокарда; инсульт; TIA; аритмии; периферические сосудистые заболевания; факторы риска CAD; курение; диабет; гиперлипидемию; семейный анамнез; беременность; грудное вскармливание; препараты ergotamine; другие triptans; SSRI; SNRI; MAO inhibitors; антидепрессанты; препараты, повышающие serotonin.

Sumatriptan применяется только по назначению врача и только для купирования приступа, а не для профилактики. NHS указывает: sumatriptan обычно принимают или используют, когда migraine или cluster headache уже начались; таблетки обычно действуют через 30–60 минут, а спрей и инъекция — быстрее. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Общие принципы применения: использовать только при приступе мигрени или кластерной головной боли, если это соответствует назначению; принимать как можно раньше после начала мигренозной головной боли, если врач дал такую рекомендацию; не использовать для профилактики перед возможным приступом без прямого назначения; не превышать максимальную суточную дозу из инструкции; не повторять дозу раньше разрешённого интервала; не сочетать с другими triptans; не сочетать с ergotamine или ergot derivatives в запрещённые интервалы; вести дневник приступов и количества доз; обращаться к врачу, если препарат нужен слишком часто. Британский SmPC указывает, что sumatriptan желательно принимать как можно раньше после начала migraine headache, но он эффективен на любой стадии приступа. Перед началом терапии обычно оценивают: диагноз мигрени; исключение вторичных причин головной боли; сердечно-сосудистый анамнез; артериальное давление; инсульт или TIA в анамнезе; стенокардию; инфаркт миокарда; аритмии; факторы риска CAD; применение других препаратов от мигрени; антидепрессанты; MAO inhibitors; беременность; грудное вскармливание; риск medication-overuse headache. Во время терапии обычно контролируют: эффективность купирования приступа; скорость действия; возврат головной боли; частоту применения; давление; боль или стеснение в груди; ощущение тяжести в горле, шее или челюсти; головокружение; сонливость; тошноту; симптомы серотонинового синдрома; аллергические реакции; новые неврологические симптомы; признаки medication-overuse headache. Нельзя самостоятельно начинать sumatriptan, использовать его при новой необычной головной боли без диагностики, принимать при подозрении на инсульт, сочетать с ergotamine или другими triptans, принимать при неконтролируемом давлении, использовать при известной ишемической болезни сердца без разрешения врача, превышать дозу, использовать слишком часто или игнорировать боль в груди, одышку, нарушение речи, слабость одной стороны тела или внезапную «самую сильную» головную боль.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Sumatriptan выпускается в таблетках, назальном спрее и инъекционных устройствах. Большинство форм хранятся при комнатной температуре, но точные условия зависят от конкретного препарата и упаковки. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не замораживать назальный спрей или инъекционные устройства, если это запрещено инструкцией; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона, спрея, шприца, автоинжектора или упаковки; не смешивать таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг без ясной маркировки; не хранить разные формы sumatriptan вместе без маркировки; инъекционные устройства хранить так, чтобы исключить случайное использование; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, форму выпуска, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для большинства форм sumatriptan холодовая цепь обычно не требуется, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации формы выпуска.

Потенциальные преимущества: препарат для острого лечения приступа мигрени; относится к группе triptans; может применяться при migraine with aura и migraine without aura, если это соответствует инструкции; имеет несколько форм выпуска; таблетки удобны для многих пациентов; назальный спрей может быть полезен при тошноте или затруднении приёма таблеток; инъекционная форма действует быстрее и может применяться при cluster headache в странах, где это показание зарегистрировано; обычно не требует холодовой цепи; не является опиоидом; не предназначен для ежедневного профилактического применения. Важно не завышать ожидания: sumatriptan не предотвращает новые приступы, не лечит причину мигрени, не подходит всем пациентам, может быть противопоказан при сердечно-сосудистых заболеваниях и не должен использоваться слишком часто. При частых приступах врач обычно рассматривает профилактическую терапию, изменение образа жизни, контроль триггеров и оценку medication-overuse headache.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, формы выпуска, сердечно-сосудистого анамнеза, диагноза головной боли, артериального давления, сопутствующих лекарств и возраста пациента. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к sumatriptan; ишемическая болезнь сердца; coronary artery vasospasm; Prinzmetal’s angina; инфаркт миокарда в анамнезе; инсульт в анамнезе; TIA в анамнезе; peripheral vascular disease; ischemic bowel disease; uncontrolled hypertension; hemiplegic migraine; basilar / brainstem aura migraine в ряде инструкций; совместное применение с ergotamine или ergot derivatives в запрещённые интервалы; совместное применение с другими triptans в запрещённые интервалы; совместное применение с MAO-A inhibitors или применение вскоре после их отмены в ряде инструкций; тяжёлое нарушение функции печени в ряде инструкций. DailyMed для sumatriptan spray перечисляет предупреждения по myocardial ischemia, myocardial infarction, Prinzmetal’s angina, arrhythmias, chest/throat/neck/jaw pain or tightness, cerebrovascular events, vasospasm, medication overuse headache, serotonin syndrome, increased blood pressure, hypersensitivity и seizures. Ключевые риски sumatriptan: тошнота; рвота; головокружение; сонливость; усталость; ощущение жара или холода; приливы; покалывание; онемение; слабость; давление или тяжесть в груди; сдавление в горле, шее или челюсти; боль в груди; сердцебиение; повышение артериального давления; коронарный вазоспазм; аритмии; инфаркт миокарда; инсульт; TIA; периферический вазоспазм; ишемический колит; серотониновый синдром; судороги; аллергические реакции; анафилаксия; головная боль из-за чрезмерного применения; раздражение носа или горла при назальном спрее; носовое кровотечение при назальном спрее; реакции в месте инъекции при инъекционной форме. NHS указывает частые побочные эффекты sumatriptan: nausea or vomiting, dizziness, unsteadiness, tiredness, feeling hot or cold, flushing; для назального спрея возможны раздражение или жжение в носу/горле и nosebleeds. NHS также предупреждает, что при приёме sumatriptan не следует принимать migraine medicines such as ergotamine or other triptans, поскольку это может повысить риск побочных эффектов и передозировки. Особая осторожность требуется при сочетании с: ergotamine; dihydroergotamine; methysergide; другими triptans; almotriptan; eletriptan; frovatriptan; naratriptan; rizatriptan; zolmitriptan; MAO-A inhibitors; moclobemide; linezolid; SSRIs; SNRIs; tricyclic antidepressants; mirtazapine; lithium; tramadol; fentanyl; St John’s wort; препаратами, повышающими serotonin; препаратами, повышающими артериальное давление; никотином и другими факторами сосудистого риска. Симптомы возможного сердечно-сосудистого осложнения: сильная боль в груди; давление или сжатие в груди; боль, отдающая в левую руку, спину, шею или челюсть; одышка; холодный пот; обморок; резкая слабость; нарушение сердечного ритма. Симптомы возможного инсульта или TIA: внезапная слабость одной стороны тела; онемение лица, руки или ноги; нарушение речи; асимметрия лица; внезапное нарушение зрения; нарушение координации; сильное головокружение; внезапная необычная головная боль. Симптомы возможного серотонинового синдрома: возбуждение; спутанность сознания; тревога; галлюцинации; потливость; лихорадка; диарея; тремор; мышечная ригидность; подёргивания мышц; учащённое сердцебиение; повышение давления; судороги. Симптомы possible medication-overuse headache: головная боль становится чаще; препараты для купирования приступов нужны всё чаще; головная боль возникает почти ежедневно; эффект от лекарства становится короче; появляется потребность повторять дозы чаще, чем разрешено. Срочно обратиться к врачу необходимо при сильной боли или давлении в груди, одышке, обмороке, нарушении речи, слабости одной стороны тела, внезапной «самой сильной» головной боли, выраженном повышении давления, признаках серотонинового синдрома, судорогах, сильной аллергической реакции, отёке лица, губ, языка или горла, новой необычной головной боли, беременности или подозрении на беременность, а также при слишком частом применении sumatriptan.