Налоксегол / naloxegol

Когда применяют

Moventig применяют у взрослых с запором, вызванным опиоидами, если слабительные дали недостаточный ответ. До назначения уточняют частоту стула, натуживание, неполное опорожнение, применённые слабительные и признаки механической причины. Лечение продолжают только пока пациент получает опиоид.

Как действует

Налоксегол является производным налоксона и блокирует мю-опиоидные рецепторы преимущественно вне мозга. Он уменьшает тормозящее действие опиоидов на кишечник и обычно сохраняет центральное обезболивание. Нарушение гематоэнцефалического барьера повышает риск отмены опиоидов и снижения анальгезии.

Как принимают

Обычная доза — 25 мг один раз в сутки утром натощак, минимум за 30 минут до первой еды или через два часа после неё. При умеренном или тяжёлом снижении функции почек и некоторых взаимодействиях начинают с 12,5 мг. Таблетку не удваивают после пропуска.

Слабительные в начале

Перед первой дозой прежние слабительные обычно прекращают, чтобы оценить действие Moventig и снизить риск диареи. Если через несколько дней ответ недостаточен, врач может вернуть одно или несколько слабительных. Приём сразу нескольких средств без плана затрудняет оценку безопасности.

Непроходимость и перфорация

Moventig противопоказан при известной или предполагаемой кишечной непроходимости и высоком риске рецидива. При опухоли ЖКТ, перитонеальных метастазах, язве, болезни Крона или дивертикулите оценивают риск повреждения стенки. Сильная постоянная боль, рвота или вздутие требуют срочной помощи.

Боль, диарея и синдром отмены

Боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм и головная боль часто начинаются в первые дни. Тяжёлые или устойчивые симптомы требуют остановки и оценки обезвоживания. Потливость, тревога, озноб, насморк, мышечная боль и ухудшение обезболивания могут означать отмену опиоидов.

Взаимодействия и грейпфрут

Сильные ингибиторы CYP3A4, включая кларитромицин, кетоконазол и некоторые противовирусные средства, противопоказаны. Индукторы CYP3A4 снижают эффект. Грейпфрут может повышать концентрацию налоксегола, поэтому его избегают. Другие антагонисты опиоидов без специального решения не сочетают.

Почки и особые состояния

Налоксегол выводится различными путями, но у части пациентов с почечной недостаточностью экспозиция непредсказуемо повышается; поэтому используют меньшую начальную дозу и наблюдают. При тяжёлом поражении печени применение не рекомендуется. Боль при онкологическом заболевании требует особенно тщательной оценки кишечника.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности препарат обычно не применяют, поскольку блокада опиоидных рецепторов может вызвать отмену у матери и плода. Налоксегол и его метаболиты могут попадать в молоко; грудное вскармливание на фоне лечения не рекомендуется.

Что подготовить к консультации

Нужны опиоид, суточная доза и причина боли, применённые слабительные, дневник стула, боль, рвота и вздутие, заболевания и операции кишечника, функция почек и печени, противогрибковые, антибиотики, противосудорожные препараты и употребление грейпфрута.