толкапон / tolcapone

Когда применяют

Толкапон применяют как добавку к леводопе/карбидопе при болезни Паркинсона с двигательными колебаниями. Из-за риска потенциально смертельной острой печёночной недостаточности его обычно рассматривают только при недостаточном ответе или непереносимости других подходящих дополнительных средств.

Как принимают

Препарат принимают три раза в день вместе с леводопой/карбидопой; первую дозу дают одновременно с первой дневной дозой леводопы. Часто требуется уменьшить леводопу из-за усиления её эффекта. Если заметной пользы нет в течение трёх недель, толкапон прекращают по указанию врача.

Что проверяют до начала

До начала проверяют печёночные пробы, симптомы болезни печени, дискинезию, галлюцинации, давление, сонливость, диарею и все лекарства. Препарат не начинают при заболевании печени или значимом повышении ферментов. Пациент должен понять риск и необходимость регулярного лабораторного контроля.

Главные риски

Главный риск — редкая, но потенциально смертельная печёночная недостаточность. Также возможны тяжёлая диарея, усиление дискинезии, галлюцинации, ортостатическая гипотония, внезапное засыпание, компульсивное поведение и потемнение мочи. При отмене возможен синдром с высокой температурой и ригидностью.

Лекарственные сочетания

Толкапон усиливает эффект леводопы, поэтому её дозу часто корректируют. Другие препараты, влияющие на катехоламины или вызывающие сонливость и гипотонию, требуют проверки. Варфарин может потребовать более частого контроля INR. Все новые лекарства согласуют до начала.

Что контролируют

Печёночные пробы контролируют до лечения и регулярно по установленному графику, а также немедленно при симптомах. Отслеживают периоды выключения, дискинезию, сонливость, галлюцинации, давление, диарею и изменения поведения. Нормальные анализы не гарантируют полного отсутствия риска печени.

Когда нужна срочная помощь

Немедленно прекращают приём и обращаются за помощью при стойкой тошноте, выраженной усталости, потере аппетита, боли справа под рёбрами, тёмной моче или желтухе. Срочная помощь нужна также при высокой температуре и ригидности, обмороке, тяжёлой диарее, спутанности или внезапном засыпании за рулём.

Пропуск и прекращение

Пропущенную дозу не компенсируют двойной. Толкапон и другие противопаркинсонические средства не отменяют резко без плана: быстрое снижение дофаминергической терапии может вызвать высокую температуру, ригидность и спутанность. При отсутствии пользы решение об отмене принимает врач.

Особые группы пациентов

При активной болезни печени или исходном значимом повышении трансаминаз препарат не применяют. У пожилых особенно оценивают падения, галлюцинации и сонливость. При беременности и кормлении решение индивидуально; для детей безопасность и эффективность не установлены.

Что подготовить для консультации

Нужны точная схема леводопы/карбидопы, дневник периодов выключения и дискинезии, исходные и последние печёночные пробы, сведения о диарее, давлении, сонливости и поведении, а также полный список лекарств, включая варфарин и седативные средства.