Тепотиниб / Tepotinib

Точное европейское показание

В ЕС тепотиниб применяется у взрослых с распространённым немелкоклеточным раком лёгкого с изменением, приводящим к пропуску экзона 14 гена MET, которым требуется системная терапия после предшествующей иммунотерапии и/или платиносодержащей химиотерапии.

Как подтверждают MET exon 14 skipping

Для выбора лечения нужен валидированный молекулярный тест опухолевой ткани или, в подходящей ситуации, циркулирующей опухолевой ДНК. В отчёте должны быть указаны метод и конкретное изменение. MET exon 14 skipping нельзя смешивать с амплификацией MET или одной лишь повышенной экспрессией белка.

Отёки и уровень альбумина

Периферические отёки относятся к наиболее частым проблемам терапии и могут сопровождаться снижением альбумина. Врач оценивает массу тела, распространённость отёка, питание, функцию сердца, печени и почек. Быстро нарастающий отёк, одышка или резкая прибавка массы требуют оперативной связи с командой.

Интерстициальное заболевание лёгких

Новый или усилившийся кашель, одышка, температура и снижение насыщения кислородом могут указывать на интерстициальное заболевание лёгких или пневмонит. При таких симптомах препарат не продолжают без медицинской оценки; необходимы обследование и исключение инфекции, прогрессирования и других причин.

Креатинин и функция почек

На фоне тепотиниба креатинин может повышаться из-за влияния на канальцевую секрецию и не всегда отражает истинное снижение фильтрации. Результат интерпретируют вместе с исходными данными, динамикой, сопутствующими лекарствами и, при необходимости, альтернативными маркерами функции почек.

Печень и лекарственные взаимодействия

До лечения и во время него контролируют печёночные показатели. Полный список рецептурных, безрецептурных и растительных средств проверяют на взаимодействия, включая влияние на транспортные белки и экспозицию других препаратов. Самостоятельно менять дозу или схему нельзя.

Что подготовить к пересмотру лечения

Для консультации полезны полный молекулярный отчёт, гистология, последние КТ или ПЭТ-КТ, МРТ мозга по показаниям, перечень предыдущих линий и ответов, анализы крови, динамика массы и отёков, сведения о дыхательных симптомах и полный список лекарств.

Белок MET участвует в регуляции роста, деления и выживания клеток. При пропуске экзона 14 (MET exon 14 skipping) активность MET может значительно повышаться, что способствует развитию и прогрессированию опухоли. Тепотиниб относится к селективным ингибиторам MET и блокирует патологическую передачу сигнала, связанную с этим молекулярным нарушением.

В США препарат зарегистрирован для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого с подтверждённым MET exon 14 skipping. В Европейском союзе показания отличаются: препарат применяется у взрослых пациентов с распространённым НМРЛ после предшествующей иммунотерапии и/или платиносодержащей химиотерапии. Поэтому возможность применения зависит не только от диагноза, но и от страны регистрации препарата и клинической ситуации.

Перед назначением лечения врач должен подтвердить наличие MET exon 14 skipping валидированным молекулярным методом. Без такого подтверждения применение тепотиниба не соответствует зарегистрированным показаниям.

IsraHospital помогает пациентам уточнить возможность поиска, проверки наличия и организации доставки оригинального препарата от мировых производителей. Мы не назначаем лечение, не заменяем консультацию врача и не рекомендуем самостоятельно начинать, изменять или прекращать терапию.

Если пациенту назначен тепотиниб, желательно заранее подготовить информацию о действующем веществе, торговом названии, дозировке, количестве упаковок, стране доставки, наличии назначения врача или рецепта, а также результатах молекулярного тестирования.

Что важно знать о препарате

Тепотиниб применяется только при наличии подтверждённого изменения MET exon 14 skipping. Это не универсальный препарат для лечения любого рака лёгкого. Назначение возможно только после проведения молекулярно-генетического исследования и оценки всей клинической ситуации врачом.

Пациенту важно знать:

• тепотиниб назначается только врачом;
• лечение возможно только после подтверждения MET exon 14 skipping;
• препарат принимается внутрь ежедневно;
• таблетки принимают вместе с пищей;
• самостоятельное изменение дозировки недопустимо;
• при развитии побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу;
• во время терапии врач контролирует функцию печени и состояние лёгких;
• препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами;
• при транспортировке важно сохранять оригинальную упаковку и маркировку.

Среди наиболее серьёзных рисков, указанных в официальной инструкции, — интерстициальное заболевание лёгких (пневмонит), поражение печени и эмбриофетальная токсичность. Поэтому во время лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение.

Действующее вещество

Действующее вещество

Tepotinib / Тепотиниб

Тепотиниб относится к селективным ингибиторам тирозинкиназы MET и применяется при немелкоклеточном раке лёгкого с подтверждённым MET exon 14 skipping. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

---

Синонимы и варианты написания

Пациенты могут искать препарат под разными названиями:

• тепотиниб
• tepotinib
• Tepmetko
• Тепметко
• tepotinib 225 mg
• тепотиниб 225 мг
• tepotinib tablets
• MET inhibitor
• ингибитор MET
• MET exon 14 skipping
• METex14
• MET mutation
• MET positive NSCLC
• MET-положительный рак лёгкого
• таргетная терапия MET

Торговое название, упаковка и маркировка могут различаться в разных странах. При обращении желательно приложить назначение врача, рецепт и результат молекулярно-генетического исследования.

Форма выпуска и популярные дозировки

Согласно официальной инструкции FDA и EMA, тепотиниб выпускается в форме таблеток:

• 225 мг;
• таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
• для приёма внутрь.

Рекомендованная стандартная доза для взрослых составляет 450 мг один раз в сутки, что соответствует двум таблеткам по 225 мг, принимаемым одновременно во время еды. Решение об изменении дозировки принимает только лечащий врач.

Самостоятельно нельзя:

• изменять дозу;
• делить или измельчать таблетки;
• принимать дополнительную дозу при пропуске;
• прекращать лечение без консультации врача.

Производитель и регистрационные данные

Один из известных торговых препаратов тепотиниба — Tepmetko. В США препарат представлен компанией EMD Serono, а в Европейском союзе регистрационные данные связаны с Merck Europe B.V. Конкретная производственная площадка, держатель регистрационного удостоверения, упаковка и маркировка могут различаться в зависимости от страны поставки.  

При проверке запроса важно учитывать:

• действующее вещество;
• торговое название;
• дозировку;
• количество таблеток в упаковке;
• необходимое количество упаковок;
• страну регистрации;
• производителя или держателя регистрации;
• срок годности;
• условия хранения;
• наличие назначения врача или рецепта;
• результат исследования на MET exon 14 skipping;
• требования к сопроводительным документам.

Торговое название само по себе недостаточно для точной проверки. В разных странах могут различаться язык маркировки, дизайн упаковки, регистрационный номер и количество таблеток.

Когда может понадобиться уточнение наличия

Пациенты и их родственники могут обращаться по тепотинибу в разных ситуациях. Например, препарат может отсутствовать в стране проживания, быть временно недоступен в нужной упаковке или требовать получения через другой официальный рынок.

Проверка запроса может понадобиться, если:

• назначенного препарата нет в местных аптеках;
• нужна конкретная дозировка или упаковка;
• важно уточнить возможность поставки оригинального препарата;
• назначение получено в одной стране, а препарат требуется в другой;
• нужно рассчитать количество упаковок для продолжения назначенного курса;
• необходимо уточнить регистрационный статус препарата;
• пациенту непонятно, какие документы потребуются;
• есть сомнения в предложении неизвестного поставщика;
• требуется консультация онколога по результатам молекулярного исследования.

Наличие и возможность доставки нельзя гарантировать до проверки страны назначения, документов, доступных каналов поставки, сроков и актуальных ограничений.

Условия хранения и транспортировки

Тепотиниб не относится к препаратам строгой холодовой цепи. В инструкции FDA указано хранение таблеток при температуре 20–25 °C с допустимыми кратковременными отклонениями в пределах 15–30 °C. Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке.  

При транспортировке важно учитывать:

• температурный режим конкретной упаковки;
• защиту от продолжительного перегрева;
• защиту упаковки от влаги и механического повреждения;
• срок годности;
• сохранность заводской маркировки;
• оригинальную упаковку;
• сопроводительные документы;
• правила ввоза лекарственных препаратов в страну пациента.

Препарат не следует оставлять на длительное время в автомобиле, под прямыми солнечными лучами или рядом с источниками тепла. При любой транспортировке пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением.

Условия хранения всегда необходимо дополнительно сверять с инструкцией именно той упаковки, которая будет получена пациентом.

Какая информация нужна для проверки запроса

Чтобы быстрее и точнее проверить возможность поиска и доставки тепотиниба, желательно подготовить:

• название препарата;
• действующее вещество;
• торговое название, если оно указано врачом;
• дозировку;
• необходимое количество таблеток или упаковок;
• точный диагноз;
• стадию заболевания;
• страну и город доставки;
• назначение врача или рецепт;
• результат молекулярного исследования на MET exon 14 skipping;
• данные о проведённом ранее лечении;
• фото упаковки, если препарат уже использовался;
• желательные сроки получения;
• дополнительные требования к документам, если они известны.

Если в назначении указано только торговое название, желательно также уточнить действующее вещество и дозировку. Это помогает снизить риск ошибки при проверке препарата.

Что важно обсудить с врачом

Перед началом или продолжением лечения тепотинибом важно обсудить:

• точный диагноз и стадию заболевания;
• подтверждение MET exon 14 skipping;
• метод молекулярного тестирования;
• исследовалась ли кровь, опухолевая ткань или оба материала;
• предыдущее лечение и ответ на него;
• наличие метастазов, включая поражение головного мозга;
• заболевания лёгких;
• новый или усиливающийся кашель;
• одышку и повышение температуры;
• функцию печени;
• показатели АЛТ, АСТ и билирубина;
• показатели амилазы и липазы;
• заболевания поджелудочной железы;
• выраженность отёков;
• текущие лекарства и пищевые добавки;
• возможные лекарственные взаимодействия;
• беременность или планы беременности;
• план лабораторного и инструментального наблюдения.

Официальная инструкция предупреждает о риске интерстициального заболевания лёгких или пневмонита, поражения печени, повышения амилазы и липазы, панкреатита и вреда для развивающегося плода. При появлении нового или усиливающегося кашля, затруднённого дыхания, температуры, выраженной боли в животе, стойкой тошноты, желтушности кожи или тёмной мочи необходимо быстро связаться с лечащим врачом.  

Возможные побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции, указанные в американской инструкции тепотиниба, включают:

• отёки;
• тошноту;
• повышенную утомляемость;
• мышечно-скелетную боль;
• диарею;
• одышку;
• снижение аппетита;
• кожную сыпь.

Также во время лечения могут изменяться лабораторные показатели, включая уровень альбумина, креатинина, печёночных ферментов, амилазы и липазы.  

Перечисленные реакции возникают не у каждого пациента. Их выраженность, необходимость временного перерыва или изменения дозы оценивает врач. Самостоятельно уменьшать дозировку или прекращать лечение нельзя.

Лекарственные взаимодействия

Тепотиниб может влиять на концентрацию некоторых других лекарственных средств. В официальной инструкции отдельно рассматриваются взаимодействия с препаратами, являющимися субстратами P-glycoprotein и некоторыми субстратами BCRP.  

Перед началом терапии врачу необходимо сообщить обо всех принимаемых средствах:

• рецептурных препаратах;
• лекарствах без рецепта;
• антикоагулянтах;
• сердечно-сосудистых препаратах;
• противосудорожных средствах;
• антибиотиках;
• противогрибковых препаратах;
• растительных средствах;
• витаминах;
• биологически активных добавках.

Не следует самостоятельно отменять лекарства, изменять их дозировку или добавлять новые средства из-за возможного взаимодействия с тепотинибом.

Беременность и грудное вскармливание

Тепотиниб может причинить вред развивающемуся плоду. Перед началом лечения врач может рекомендовать тест на беременность пациенткам репродуктивного возраста.

В инструкции FDA указана необходимость эффективной контрацепции:

• женщинам репродуктивного возраста — во время терапии и в течение одной недели после последней дозы;
• мужчинам, чьи партнёрши могут забеременеть, — во время терапии и в течение одной недели после последней дозы.  

Кормление грудью не рекомендуется во время лечения и в течение одной недели после последней дозы. Вопросы беременности, контрацепции, фертильности и грудного вскармливания необходимо обсудить с врачом до начала терапии.  

Частые вопросы

При каких заболеваниях применяется тепотиниб?

Тепотиниб применяется у взрослых пациентов с немелкоклеточным раком лёгкого, если в опухоли подтверждено изменение MET exon 14 skipping. В США показание относится к метастатическому НМРЛ. В Европейском союзе препарат применяется при распространённом НМРЛ после предшествующей иммунотерапии и/или платиносодержащей химиотерапии. Конкретное назначение зависит от страны регистрации препарата и медицинской ситуации пациента.  

Нужен ли тест на MET exon 14 skipping?

Да. Перед назначением тепотиниба необходимо подтвердить изменение, приводящее к MET exon 14 skipping, подходящим молекулярно-генетическим методом. Без соответствующего биомаркера препарат не рассматривается как стандартная терапия немелкоклеточного рака лёгкого.  

Это химиотерапия или таргетная терапия?

Тепотиниб не относится к классической химиотерапии. Это таргетный ингибитор MET, который воздействует на определённую молекулярную мишень в опухолевых клетках. Поэтому препарат применяется только при подтверждённом MET exon 14 skipping.

В какой форме выпускается тепотиниб?

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 225 мг. Назначенная врачом доза может включать несколько таблеток, принимаемых одновременно. Самостоятельно рассчитывать или изменять количество таблеток нельзя.  

Как принимают тепотиниб — с пищей или без неё?

Согласно официальной инструкции, тепотиниб принимают один раз в сутки вместе с пищей, приблизительно в одно и то же время. Таблетки следует принимать в соответствии с назначением врача.  

Можно ли измельчать таблетки?

Обычно таблетки проглатывают целиком. При затруднении глотания официальная инструкция предусматривает возможность приготовления дисперсии таблеток в негазированной воде. Делать это следует строго по инструкции и после уточнения у врача или фармацевта. Самостоятельно измельчать таблетки или смешивать их с другими жидкостями не следует.  

Что делать при пропуске дозы?

Если до времени следующего запланированного приёма остаётся более восьми часов, пропущенную дозу можно принять. Если остаётся менее восьми часов, её следует пропустить и принять следующую дозу в обычное время. Удваивать дозу нельзя. Это правило необходимо дополнительно сверять с врачом и инструкцией конкретной упаковки.  

Что делать, если после приёма возникла рвота?

Не следует принимать дополнительную дозу вместо той, после которой возникла рвота. Следующую дозу обычно принимают в запланированное время, если врач не дал других указаний.  

Нужна ли холодовая цепь?

Нет. Тепотиниб не требует хранения при температуре 2–8 °C. В американской инструкции указан режим 20–25 °Cс допустимыми кратковременными отклонениями 15–30 °C. Препарат следует хранить и перевозить в оригинальной упаковке, защищая её от длительного перегрева и повреждения.  

Можно ли заменить тепотиниб капматинибом?

Самостоятельная замена недопустима. Оба препарата относятся к ингибиторам MET и могут применяться при НМРЛ с MET exon 14 skipping, однако отличаются регистрационными показаниями, схемой приёма, данными клинических исследований, профилем взаимодействий и переносимостью. Решение о выборе или замене препарата принимает онколог.

Какие побочные эффекты встречаются чаще всего?

В официальной информации среди частых нежелательных реакций указаны отёки, тошнота, повышенная утомляемость, мышечно-скелетная боль, диарея, одышка, снижение аппетита и сыпь. Возможны также изменения лабораторных показателей. Наличие таких реакций не означает, что они обязательно возникнут у каждого пациента.  

Какие симптомы требуют срочного обращения к врачу?

Необходимо быстро связаться с врачом при появлении или усилении:

• одышки;
• кашля;
• повышения температуры;
• выраженной боли в животе;
• стойкой тошноты или рвоты;
• желтушности кожи или глаз;
• тёмной мочи;
• необычной слабости;
• быстро нарастающих отёков;
• других новых или резко усилившихся симптомов.

Такие проявления могут быть связаны с серьёзными осложнениями, включая пневмонит, поражение печени или поджелудочной железы.  

Можно ли применять тепотиниб при беременности?

Тепотиниб может причинить вред развивающемуся плоду. До начала лечения необходимо обсудить с врачом беременность, планы беременности и эффективную контрацепцию. Кормление грудью во время терапии и в течение установленного инструкцией периода после последней дозы не рекомендуется.  

Нужен ли рецепт или назначение врача?

Да. Тепотиниб является рецептурным противоопухолевым препаратом и должен применяться только по назначению онколога. Конкретные требования к рецепту, медицинским документам и отпуску зависят от страны.

Что подготовить, если препарат нужен срочно?

Желательно сразу подготовить:

• назначение врача или рецепт;
• точное название препарата;
• дозировку;
• необходимое количество упаковок;
• результат исследования на MET exon 14 skipping;
• данные о предыдущем лечении;
• страну и город доставки;
• желательные сроки;
• фото упаковки, если она есть.

Что желательно подготовить перед обращением

Чтобы нам было проще разобраться именно в вашей ситуации, можно заранее подготовить информацию, которая уже есть у вас на руках.

• точное название препарата;
• действующее вещество;
• торговое название, если оно указано врачом;
• форму выпуска;
• дозировку или концентрацию;
• необходимое количество упаковок, флаконов, шприцев или таблеток;
• страну и город доставки;
• назначение врача или рецепт;
• фото упаковки, если оно есть;
• желательные сроки получения;
• известные требования к температурному режиму;
• дополнительные требования к документам.

Для таргетных и некоторых других противоопухолевых препаратов также можно подготовить результаты молекулярно-генетических исследований, иммуногистохимии или других тестов, на основании которых врач назначил лечение.

Если каких-либо документов пока нет, можно отправить имеющиеся сведения. IsraHospital поможет понять, какая дополнительная информация может потребоваться для проверки запроса.

Онлайн-консультация врача по препарату

Иногда пациенту необходимо не только уточнить возможность поиска препарата, но и обсудить само назначение, возможные альтернативы, необходимое обследование, контроль безопасности или результаты предыдущего лечения.

IsraHospital может помочь организовать онлайн-консультацию профильного израильского специалиста. В зависимости от медицинской ситуации это может быть онколог, онкогематолог, невролог, ревматолог, гастроэнтеролог, кардиолог, эндокринолог, гинеколог или врач другой специализации.

Для консультации специалист может запросить:

• медицинские выписки;
• результаты анализов;
• заключения КТ, МРТ или ПЭТ-КТ;
• гистологию и иммуногистохимию;
• результаты молекулярно-генетических исследований;
• сведения о ранее проведённом лечении;
• список принимаемых препаратов;
• текущие назначения;
• описание состояния и имеющихся симптомов.

Онлайн-консультация не заменяет экстренную медицинскую помощь и не всегда заменяет очный осмотр. Если врач посчитает необходимыми очное обследование, дополнительную диагностику или срочное обращение за медицинской помощью, он сообщит об этом пациенту.

Как IsraHospital может помочь

Каждая ситуация индивидуальна. Мы помогаем пациентам разобраться, какие дальнейшие действия могут быть наиболее подходящими именно в их случае.

Мы можем помочь:

• уточнить данные по назначенному препарату;
• проверить возможность поиска препарата от мировых производителей;
• уточнить доступные формы выпуска, дозировки и варианты упаковки;
• обратить внимание на оригинальную упаковку и маркировку;
• объяснить, какие документы могут потребоваться;
• уточнить заявленные производителем условия хранения;
• обсудить возможные требования к транспортировке;
• проверить, требуется ли холодовая цепь;
• помочь структурировать медицинские документы;
• организовать дальнейшую коммуникацию;
• при необходимости помочь с онлайн-консультацией профильного врача.

Возможность поиска и доставки всегда проверяется индивидуально. Она зависит от конкретного препарата, страны назначения, наличия у официальных поставщиков, документов, температурного режима, маршрута и действующих правил ввоза.

IsraHospital не является аптекой, не назначает лечение и не заменяет лечащего врача. Решения о начале, продолжении, изменении, временной приостановке или отмене терапии принимает профильный медицинский специалист.

Отправить запрос по препарату

Если у вас появились вопросы по препарату или вы хотите уточнить возможность его поиска и организации доставки, отправьте нам запрос удобным способом.

Если у вас уже есть какие-либо медицинские документы, можно приложить их к запросу. Это может быть выписка, заключение врача, результаты обследований, рецепт (если он есть), фотография упаковки препарата или другие медицинские документы.

Если документов пока нет — это не является препятствием для обращения. Мы подскажем, какая информация понадобится дальше.

Важная информация

Информация на странице предназначена для пациентов и их родственников и не является инструкцией по самостоятельному применению лекарственного препарата.

Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте лечение без согласования с врачом. Дозировку, схему применения, продолжительность терапии, необходимость обследований и контроль безопасности определяет профильный специалист с учётом диагноза и индивидуального состояния пациента.

Доступность препарата, форма выпуска, упаковка, регистрационный статус и условия отпуска могут различаться в разных странах. Возможность поиска и организации доставки оценивается только после проверки конкретного запроса.

При острых симптомах, резком ухудшении состояния, нарушении дыхания, потере сознания, сильной боли, кровотечении, признаках инсульта, инфаркта или другой неотложной ситуации необходимо обращаться в экстренную медицинскую службу по месту нахождения пациента.