Селперкатиниб / Selpercatinib

Современные показания по RET

У взрослых европейские показания включают распространённый RET-fusion-положительный немелкоклеточный рак лёгкого без предыдущего RET-ингибитора. Для взрослых и детей от двух лет предусмотрены отдельные RET-изменённые опухоли щитовидной железы и распространённые солидные опухоли при недостаточности других вариантов.

Возраст и масса влияют на форму

Retsevmo может приниматься два или три раза в день в зависимости от возраста и массы. Капсулы и таблетки нельзя считать автоматически эквивалентными по числу единиц. Детский режим рассчитывает онколог и пересматривает при изменении массы.

Точная молекулярная классификация

RET-fusion и активирующая мутация RET — разные биомаркеры. Отчёт должен указывать опухоль, материал, метод и конкретное изменение. Для опухоль-агностического применения дополнительно подтверждают отсутствие удовлетворительной стандартной альтернативы.

Контроль печени, давления и QT

До начала и во время терапии оценивают печёночные показатели, артериальное давление, электролиты и риск удлинения QT. Дозу и сопутствующие лекарства корректируют по результатам; обморок, сердцебиение или желтуха требуют быстрой оценки.

Кровотечение и заживление ран

Селперкатиниб может повышать риск кровотечения и влиять на заживление. Перед операцией нужен согласованный план паузы и возобновления. Кровь в стуле или рвоте, сильная головная боль и неконтролируемое кровотечение требуют срочной помощи.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы и индукторы CYP3A способны менять экспозицию, а кислотоснижающие средства — всасывание отдельных форм. Онкологический фармацевт проверяет рецептурные, безрецептурные и растительные препараты; пациент не меняет время или дозу самостоятельно.

Что подготовить к пересмотру

Нужны полный молекулярный отчёт, гистология, визуализация, МРТ мозга по показаниям, история терапии, печёночные анализы, давление, ЭКГ, масса ребёнка, операции и список лекарств. Это позволяет проверить актуальное показание и безопасную форму.

Селперкатиниб — современный таргетный противоопухолевый препарат, относящийся к селективным ингибиторам RET. Он применяется у взрослых, а в ряде показаний и у детей, при некоторых злокачественных опухолях с подтверждёнными изменениями гена RET. Перед назначением препарата необходимо подтвердить наличие соответствующего молекулярного изменения с помощью валидированного лабораторного теста.

В отличие от традиционной химиотерапии, селперкатиниб воздействует на конкретную молекулярную мишень — белок RET, который у некоторых пациентов становится причиной роста опухоли вследствие мутации или генного слияния (RET fusion). Именно поэтому препарат эффективен только у пациентов с подтверждёнными RET-изменениями и не применяется при всех формах рака лёгкого или рака щитовидной железы.

В настоящее время селперкатиниб зарегистрирован для лечения некоторых пациентов с немелкоклеточным раком лёгкого, медуллярным раком щитовидной железы, а также отдельными другими солидными опухолями с RET-изменениями. Конкретные показания могут различаться в зависимости от страны регистрации препарата и действующих рекомендаций регуляторных органов.

IsraHospital помогает пациентам разобраться в информации о современных таргетных препаратах, организовать консультацию профильного специалиста, проверить возможность поиска оригинального препарата и подготовить необходимые медицинские документы для дальнейших этапов лечения.

Что важно знать о препарате

Селперкатиниб применяется только после подтверждения RET-изменения. Перед началом лечения врач оценивает результаты молекулярно-генетического исследования, общее состояние пациента, ранее проведённую терапию и возможные противопоказания.

Пациенту важно помнить:

• препарат применяется только по назначению врача;
• перед лечением требуется подтверждение RET-изменения;
• самостоятельное изменение дозировки недопустимо;
• необходимо регулярно проходить контрольные обследования;
• во время терапии врач контролирует функцию печени, артериальное давление и некоторые лабораторные показатели;
• препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами;
• любые новые симптомы необходимо обсуждать с лечащим врачом.

Перед началом терапии также важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, хронических заболеваниях и ранее перенесённом лечении.

Действующее вещество

Selpercatinib Селперкатиниб

Синонимы и варианты написания

• селперкатиниб
• selpercatinib
• Retevmo
• Ретевмо
• RET inhibitor
• RET fusion
• RET mutation
• RET-positive NSCLC
• селперкатиниб капсулы
• ингибитор RET
• RET-положительный рак лёгкого
• RET-положительный рак щитовидной железы

Форма выпуска и популярные дозировки

Согласно официальной инструкции производителя, препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь.

Популярные дозировки:

• 40 мг
• 80 мг

Стандартная схема лечения зависит от массы тела пациента, диагноза, возраста, сопутствующей терапии и других индивидуальных факторов. Подбор дозировки осуществляет только лечащий врач.

Производитель и регистрационные данные

Селперкатиниб выпускается под торговым названием Retevmo. Разработка препарата была начата компанией Loxo Oncology, позднее вошедшей в состав Eli Lilly and Company. В настоящее время именно Eli Lilly является держателем регистрационных удостоверений препарата во многих странах.

В зависимости от страны могут отличаться:

• маркировка упаковки;
• язык инструкции;
• регистрационный номер;
• количество капсул в упаковке;
• производственная площадка.

При проверке препарата рекомендуется обращать внимание не только на торговое название, но и на действующее вещество, дозировку, производителя, срок годности и регистрационные данные.

Когда применяется селперкатиниб

Селперкатиниб назначается только после подтверждения RET-изменений.

В зависимости от страны регистрации и действующих рекомендаций препарат может применяться:

• при немелкоклеточном раке лёгкого с RET-слиянием (RET fusion);
• при медуллярном раке щитовидной железы с RET-мутацией;
• при отдельных формах рака щитовидной железы с RET-слиянием;
• при некоторых других распространённых солидных опухолях с подтверждёнными RET-изменениями, если отсутствуют удовлетворительные альтернативные варианты лечения.

Перед назначением необходимо проведение молекулярно-генетического исследования. Решение о применении препарата принимает лечащий врач с учётом диагноза, результатов обследования, ранее проведённой терапии и действующих клинических рекомендаций.

Почему перед назначением препарата важно молекулярно-генетическое исследование?

Современная таргетная терапия подбирается не только по диагнозу, но и по молекулярным особенностям опухоли.

Перед назначением селперкатиниба необходимо подтвердить наличие RET-мутации или RET-слияния (RET fusion). Именно эти изменения делают опухоль чувствительной к терапии ингибиторами RET.

Такое исследование помогает подобрать наиболее подходящее лечение и избежать назначения препаратов, которые не будут эффективны при отсутствии соответствующего биомаркера.

Если результаты исследования вызывают вопросы или пациент хочет получить второе мнение, IsraHospital может помочь организовать консультацию профильного специалиста.

В будущем здесь будет ссылка на статью:

Что такое RET и почему его исследуют перед назначением таргетной терапии?

Условия хранения и транспортировки

Согласно официальной инструкции производителя, селперкатиниб хранится при комнатной температуре.

Рекомендуется:

• хранить препарат в оригинальной упаковке;
• защищать от влаги;
• избегать перегрева;
• не подвергать длительному воздействию прямых солнечных лучей;
• хранить в недоступном для детей месте.

Селперкатиниб не относится к препаратам холодовой цепи.

При любой транспортировке пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением.

Что важно обсудить с врачом

Перед началом лечения желательно обсудить:

• результаты молекулярно-генетического исследования;
• ранее проведённое лечение;
• наличие других хронических заболеваний;
• заболевания печени;
• артериальное давление;
• заболевания сердца;
• нарушения сердечного ритма;
• беременность и планы беременности;
• все принимаемые лекарственные препараты;
• витамины и биологически активные добавки;
• график контрольных обследований.

Во время лечения врач может рекомендовать регулярный контроль лабораторных показателей, артериального давления и ЭКГ.

Возможные побочные эффекты

Как и другие таргетные препараты, селперкатиниб может вызывать нежелательные реакции.

Среди наиболее часто встречающихся:

• сухость во рту;
• диарея;
• повышение артериального давления;
• повышение активности печёночных ферментов;
• отёки;
• утомляемость;
• запор;
• кожная сыпь;
• головная боль.

Реже могут возникать более серьёзные осложнения, включая нарушения функции печени, изменения сердечного ритма, кровотечения, аллергические реакции и другие состояния, требующие медицинского наблюдения.

Появление побочных эффектов не означает, что препарат необходимо отменять самостоятельно. Любые изменения терапии должны обсуждаться с лечащим врачом.

Лекарственные взаимодействия

Селперкатиниб может взаимодействовать с рядом лекарственных препаратов.

Особое внимание необходимо уделять:

• сильным ингибиторам CYP3A;
• сильным индукторам CYP3A;
• препаратам, способным удлинять интервал QT;
• некоторым противогрибковым препаратам;
• отдельным антибиотикам;
• противосудорожным средствам;
• антиаритмическим препаратам;
• препаратам зверобоя.

Перед началом лечения необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах, включая препараты без рецепта, витамины и пищевые добавки.

Беременность и грудное вскармливание

Селперкатиниб может причинить вред развивающемуся плоду.

Перед началом терапии врач может рекомендовать тест на беременность пациенткам репродуктивного возраста.

Во время лечения необходимо использовать надёжные методы контрацепции.

Кормление грудью во время терапии и в течение периода, указанного в официальной инструкции, не рекомендуется.

Все вопросы, связанные с беременностью, планированием семьи и грудным вскармливанием, необходимо обсудить с лечащим врачом до начала лечения.

Частые вопросы

При каких заболеваниях применяется селперкатиниб?

Селперкатиниб применяется при отдельных опухолях с подтверждёнными изменениями гена RET. К ним относятся RET fusion-positive немелкоклеточный рак лёгкого, RET-mutant медуллярный рак щитовидной железы, RET fusion-positive рак щитовидной железы и некоторые другие распространённые или метастатические солидные опухоли с RET fusion. Конкретные показания зависят от возраста пациента, диагноза, стадии заболевания и страны регистрации препарата.  

Нужен ли тест на RET перед назначением препарата?

Да. Перед назначением необходимо подтвердить соответствующее изменение гена RET. При раке лёгкого и некоторых других солидных опухолях обычно имеет значение RET fusion, а при медуллярном раке щитовидной железы — определённая RET mutation. Результат молекулярного исследования должен оценивать профильный врач.  

Это химиотерапия?

Нет. Селперкатиниб относится к таргетным противоопухолевым препаратам — селективным ингибиторам RET. Он воздействует на определённую молекулярную мишень и не применяется как универсальная терапия при любом раке лёгкого или щитовидной железы.  

В каких формах выпускается селперкатиниб?

В актуальной инструкции FDA указаны капсулы и таблетки для приёма внутрь. Доступны разные дозировки, а конкретная форма может зависеть от страны и рынка. Поэтому при запросе важно указать не только название препарата, но также форму выпуска и назначенную дозировку.  

Важная правка к первой части карточки: там сейчас указаны только капсулы 40 и 80 мг. Это уже неполная информация. В актуальной американской инструкции также представлены таблетки. Раздел «Форма выпуска и популярные дозировки» лучше обновить перед публикацией.

Как врач выбирает дозировку?

Дозировка зависит от возраста, массы тела или площади поверхности тела пациента, формы выпуска, функции печени, сопутствующей терапии и переносимости лечения. Самостоятельно рассчитывать дозу, заменять таблетки капсулами или менять количество единиц препарата нельзя.  

Можно ли принимать селперкатиниб вместе с пищей?

Режим приёма может зависеть от сопутствующих препаратов, в частности от средств, снижающих кислотность желудка. Поэтому пациенту необходимо соблюдать именно ту схему, которую объяснил врач или фармацевт, и заранее сообщить обо всех принимаемых лекарствах.  

Почему важно сообщить врачу о препаратах от изжоги и повышенной кислотности?

Ингибиторы протонной помпы, H2-блокаторы и антациды могут влиять на всасывание селперкатиниба. В зависимости от конкретного средства врач может изменить время приёма или дать рекомендации относительно еды. Самостоятельно отменять такие препараты не следует.  

Нужна ли холодовая цепь?

Нет. Селперкатиниб не относится к препаратам, которые обычно требуют перевозки при 2–8 °C. Условия хранения необходимо проверять по инструкции конкретной упаковки и соблюдать защиту от перегрева, влаги и повреждения.

Можно ли заменить селперкатиниб пралсетинибом?

Самостоятельная замена недопустима. Оба препарата относятся к RET-ингибиторам, однако могут различаться зарегистрированными показаниями, возрастными ограничениями, формами выпуска, лекарственными взаимодействиями, профилем безопасности и доступностью в разных странах. Решение принимает онколог.

Какие побочные реакции встречаются при лечении?

Во время терапии возможны повышение артериального давления, нарушения функции печени, диарея, сухость во рту, запор, отёки, утомляемость и изменения лабораторных показателей. Также официальная инструкция содержит предупреждения о пневмоните, нарушениях сердечного ритма, кровотечениях, гиперчувствительности, нарушении заживления ран, гипотиреозе и риске для плода. Конкретный план контроля определяет врач.  

Какие симптомы требуют быстрого обращения к врачу?

Нужно связаться с врачом при появлении или усилении:

• одышки, кашля или температуры;
• желтушности кожи или глаз;
• тёмной мочи;
• выраженной слабости;
• необычных кровотечений;
• учащённого или нерегулярного сердцебиения;
• резкого повышения артериального давления;
• отёка лица, затруднения дыхания или других признаков аллергической реакции.

При тяжёлом или быстро ухудшающемся состоянии необходима экстренная медицинская помощь.  

Можно ли применять препарат во время беременности?

Селперкатиниб может причинить вред развивающемуся плоду. Беременность, планы беременности, контрацепцию и грудное вскармливание необходимо обсудить с врачом до начала терапии.  

Нужен ли рецепт?

Препарат применяется только по назначению профильного врача. Однако отсутствие готового рецепта не является препятствием для первого обращения в IsraHospital.

Если у пациента уже есть медицинские документы, их можно приложить. Это может быть выписка, заключение врача, результаты RET-тестирования, назначение, рецепт — если он уже оформлен, — или фотография упаковки. Если документов пока нет, можно всё равно обратиться: мы подскажем, какая информация понадобится дальше.

Что желательно подготовить перед обращением

Чтобы нам было проще разобраться именно в вашей ситуации, можно заранее подготовить информацию, которая уже есть у вас на руках.

• точное название препарата;
• действующее вещество;
• торговое название, если оно указано врачом;
• форму выпуска;
• дозировку или концентрацию;
• необходимое количество упаковок, флаконов, шприцев или таблеток;
• страну и город доставки;
• назначение врача или рецепт;
• фото упаковки, если оно есть;
• желательные сроки получения;
• известные требования к температурному режиму;
• дополнительные требования к документам.

Для таргетных и некоторых других противоопухолевых препаратов также можно подготовить результаты молекулярно-генетических исследований, иммуногистохимии или других тестов, на основании которых врач назначил лечение.

Если каких-либо документов пока нет, можно отправить имеющиеся сведения. IsraHospital поможет понять, какая дополнительная информация может потребоваться для проверки запроса.

Онлайн-консультация врача по препарату

Иногда пациенту необходимо не только уточнить возможность поиска препарата, но и обсудить само назначение, возможные альтернативы, необходимое обследование, контроль безопасности или результаты предыдущего лечения.

IsraHospital может помочь организовать онлайн-консультацию профильного израильского специалиста. В зависимости от медицинской ситуации это может быть онколог, онкогематолог, невролог, ревматолог, гастроэнтеролог, кардиолог, эндокринолог, гинеколог или врач другой специализации.

Для консультации специалист может запросить:

• медицинские выписки;
• результаты анализов;
• заключения КТ, МРТ или ПЭТ-КТ;
• гистологию и иммуногистохимию;
• результаты молекулярно-генетических исследований;
• сведения о ранее проведённом лечении;
• список принимаемых препаратов;
• текущие назначения;
• описание состояния и имеющихся симптомов.

Онлайн-консультация не заменяет экстренную медицинскую помощь и не всегда заменяет очный осмотр. Если врач посчитает необходимыми очное обследование, дополнительную диагностику или срочное обращение за медицинской помощью, он сообщит об этом пациенту.

Как IsraHospital может помочь

Каждая ситуация индивидуальна. Мы помогаем пациентам разобраться, какие дальнейшие действия могут быть наиболее подходящими именно в их случае.

Мы можем помочь:

• уточнить данные по назначенному препарату;
• проверить возможность поиска препарата от мировых производителей;
• уточнить доступные формы выпуска, дозировки и варианты упаковки;
• обратить внимание на оригинальную упаковку и маркировку;
• объяснить, какие документы могут потребоваться;
• уточнить заявленные производителем условия хранения;
• обсудить возможные требования к транспортировке;
• проверить, требуется ли холодовая цепь;
• помочь структурировать медицинские документы;
• организовать дальнейшую коммуникацию;
• при необходимости помочь с онлайн-консультацией профильного врача.

Возможность поиска и доставки всегда проверяется индивидуально. Она зависит от конкретного препарата, страны назначения, наличия у официальных поставщиков, документов, температурного режима, маршрута и действующих правил ввоза.

IsraHospital не является аптекой, не назначает лечение и не заменяет лечащего врача. Решения о начале, продолжении, изменении, временной приостановке или отмене терапии принимает профильный медицинский специалист.

Отправить запрос по препарату

Если у вас появились вопросы по препарату или вы хотите уточнить возможность его поиска и организации доставки, отправьте нам запрос удобным способом.

Если у вас уже есть какие-либо медицинские документы, можно приложить их к запросу. Это может быть выписка, заключение врача, результаты обследований, рецепт (если он есть), фотография упаковки препарата или другие медицинские документы.

Если документов пока нет — это не является препятствием для обращения. Мы подскажем, какая информация понадобится дальше.

Важная информация

Информация на странице предназначена для пациентов и их родственников и не является инструкцией по самостоятельному применению лекарственного препарата.

Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте лечение без согласования с врачом. Дозировку, схему применения, продолжительность терапии, необходимость обследований и контроль безопасности определяет профильный специалист с учётом диагноза и индивидуального состояния пациента.

Доступность препарата, форма выпуска, упаковка, регистрационный статус и условия отпуска могут различаться в разных странах. Возможность поиска и организации доставки оценивается только после проверки конкретного запроса.

При острых симптомах, резком ухудшении состояния, нарушении дыхания, потере сознания, сильной боли, кровотечении, признаках инсульта, инфаркта или другой неотложной ситуации необходимо обращаться в экстренную медицинскую службу по месту нахождения пациента.