Mobocertinib

Подробное описание препарата

Mobocertinib — пероральный таргетный противоопухолевый препарат из группы ингибиторов тирозинкиназы EGFR. Наиболее известное торговое название — Exkivity.

EGFR — это рецептор эпидермального фактора роста. Он участвует в передаче сигналов, которые могут стимулировать рост и деление клеток. У части пациентов с немелкоклеточным раком лёгкого опухоль имеет мутации EGFR. Один из особых вариантов — EGFR exon 20 insertion, то есть вставочные мутации в 20-м экзоне гена EGFR.

Если объяснить проще: у некоторых пациентов опухоль растёт за счёт изменённого EGFR-сигнала. Mobocertinib был разработан как препарат, способный блокировать активность EGFR при exon 20 insertion-мутациях. В 2021 году FDA ускоренно одобрило Exkivity для взрослых пациентов с местнораспространённым или метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого с EGFR exon 20 insertion-мутациями, выявленными одобренным тестом, если заболевание прогрессировало на фоне или после platinum-based chemotherapy.

Однако дальнейший клинический путь препарата оказался сложным. В октябре 2023 года Takeda сообщила, что после обсуждений с FDA будет работать над добровольным отзывом Exkivity в США и других странах, где препарат был доступен, поскольку подтверждающее исследование не подтвердило ожидаемую клиническую пользу.

15 июля 2024 года в Federal Register было опубликовано решение о добровольном отзыве одобрения Exkivity: Takeda подала запрос на отзыв NDA 215310 для Exkivity 40 мг, а причиной стало то, что постмаркетинговое исследование не подтвердило клиническую пользу.

Поэтому Mobocertinib нужно описывать особенно аккуратно: это препарат с исторически важной ролью как один из первых пероральных таргетных вариантов для EGFR exon 20 insertion-положительного НМРЛ, но с изменённым регуляторным статусом и ограниченной актуальной применимостью.

Синонимы и варианты написания:

• Mobocertinib
• Мобоцертиниб
• Exkivity
• Экскивити
• TAK-788
• AP32788
• Mobocertinib succinate
• Мобоцертиниба сукцинат
• EGFR inhibitor
• Ингибитор EGFR
• EGFR tyrosine kinase inhibitor
• Ингибитор тирозинкиназы EGFR
• EGFR exon 20 insertion inhibitor
• Препарат при EGFR exon 20 insertion-положительном раке лёгкого
• Таргетная терапия немелкоклеточного рака лёгкого
• Препарат при немелкоклеточном раке лёгкого после платиновой химиотерапии