Vildagliptin

Vildagliptin представлен на разных рынках как самостоятельный препарат и как фиксированная комбинация с metformin. В Европейском союзе препарат Galvus содержит действующее вещество vildagliptin; регистрационным держателем Galvus является Novartis Europharm Limited. На разных рынках могут быть доступны генерические препараты vildagliptin 50 мг и комбинированные таблетки vildagliptin/metformin. Производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, внешний вид таблетки, состав вспомогательных веществ, содержание lactose, упаковка, инструкция и условия хранения могут отличаться. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Vildagliptin — вилдаглиптин. Класс препарата: ингибитор DPP-4, сахароснижающий препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. Механизм действия: vildagliptin подавляет фермент DPP-4, который разрушает инкретиновые гормоны GLP-1 и GIP. При повышении уровня инкретинов усиливается глюкозозависимая секреция инсулина, снижается секреция глюкагона и уменьшается выработка глюкозы печенью. Итоговый эффект — снижение уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. DPP-4 — dipeptidyl peptidase-4, дипептидилпептидаза-4. GLP-1 — glucagon-like peptide-1, глюкагоноподобный пептид-1. GIP — glucose-dependent insulinotropic polypeptide, глюкозозависимый инсулинотропный полипептид. HbA1c — гликированный гемоглобин, показатель среднего уровня глюкозы крови за предыдущие недели. Hypoglycemia — гипогликемия, снижение уровня глюкозы крови ниже безопасного диапазона. Metformin — метформин, сахароснижающий препарат из группы бигуанидов. Sulphonylurea / sulfonylurea — препараты сульфонилмочевины, стимулирующие секрецию инсулина.

Vildagliptin обычно выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Основная дозировка: 50 мг. EMA указывает, что Galvus доступен как таблетки 50 мг. Также на разных рынках могут встречаться фиксированные комбинации: vildagliptin/metformin; vildagliptin 50 мг + metformin 500 мг; vildagliptin 50 мг + metformin 850 мг; vildagliptin 50 мг + metformin 1000 мг. Эти комбинированные препараты нельзя считать тем же самым, что vildagliptin в виде отдельной таблетки. У них другие ограничения, особенно при нарушении функции почек, риске лактацидоза, непереносимости metformin, заболеваниях печени, обезвоживании, алкоголе и других состояниях. Vildagliptin не выпускается как инсулиновая ручка, инъекция GLP-1, флакон для инфузии, капсула, сироп, наружный гель или препарат с холодовой цепью. Это таблетированный препарат. Некоторые таблетки vildagliptin содержат lactose. В SmPC для Galvus 50 мг указано, что каждая таблетка содержит lactose anhydrous. Пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости galactose, полной недостаточностью lactase или glucose-galactose malabsorption такие препараты могут быть противопоказаны или требовать замены по решению врача.

Показания зависят от страны регистрации, возраста пациента, диагноза, функции печени, функции почек, сопутствующей терапии и актуальной инструкции. Основное зарегистрированное направление применения vildagliptin: улучшение гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа как дополнение к диете и физической активности. EMA указывает, что Galvus применяется вместе с диетой и физической активностью для контроля глюкозы у взрослых с сахарным диабетом 2 типа. Препарат может применяться самостоятельно, когда metformin не подходит, или вместе с другими сахароснижающими препаратами, включая insulin, если эти средства не обеспечивают достаточный контроль глюкозы. Vildagliptin может применяться: как монотерапия, если metformin не подходит из-за противопоказаний или непереносимости; в комбинации с metformin; в комбинации с thiazolidinedione; в комбинации с sulphonylurea; в комбинации с metformin и sulphonylurea; в комбинации с insulin, с metformin или без него; в других комбинациях, если это соответствует инструкции конкретной страны и решению врача. SmPC указывает vildagliptin как дополнение к диете и физической активности для улучшения контроля глюкозы у взрослых с сахарным диабетом 2 типа: как монотерапию при невозможности применения metformin и в комбинации с другими препаратами для лечения диабета, включая insulin, когда они не обеспечивают достаточный контроль. Важно: vildagliptin не назначается только на основании одного повышенного анализа глюкозы или желания снизить вес. Врач должен учитывать: тип сахарного диабета; HbA1c; глюкозу натощак; глюкозу после еды; возраст пациента; массу тела; функцию печени; ALT и AST до начала лечения; функцию почек; eGFR; переносимость metformin; риск гипогликемии при сочетании с sulphonylurea или insulin; наличие панкреатита в анамнезе; желудочно-кишечные симптомы; кожные заболевания, волдыри или язвы; непереносимость lactose; беременность и грудное вскармливание; сопутствующие препараты; диету и физическую активность.

Vildagliptin применяется только по назначению врача. Таблетки принимаются внутрь. Дозировка зависит от сочетания с другими сахароснижающими препаратами, функции почек, переносимости и инструкции конкретной страны. EMA указывает следующие стандартные схемы для Galvus 50 мг: 50 мг утром и 50 мг вечером, то есть 100 мг в сутки, при применении отдельно, с metformin, thiazolidinedione, metformin plus sulphonylurea или insulin с metformin или без него. При сочетании только с sulphonylurea рекомендована доза 50 мг один раз в сутки утром; также может рассматриваться снижение дозы sulphonylurea для уменьшения риска гипогликемии. У пациентов с умеренным или тяжёлым нарушением функции почек рекомендована доза 50 мг один раз в сутки. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: HbA1c; глюкозу крови; функцию печени; ALT; AST; функцию почек; eGFR; текущую сахароснижающую терапию; риск гипогликемии; переносимость metformin; анамнез панкреатита; состояние кожи; сопутствующие заболевания и препараты. Во время терапии обычно контролируют: HbA1c; глюкозу крови; симптомы гипогликемии при комбинированной терапии; ALT и AST; признаки поражения печени; желтуху; тошноту, рвоту и боль в животе; симптомы панкреатита; кожные реакции; волдыри, язвы или шелушение кожи; функцию почек; эффективность и необходимость продолжения терапии. Из-за связи vildagliptin с нарушениями функции печени EMA указывает, что врач должен проверять функцию печени до начала терапии Galvus и регулярно во время лечения. SmPC уточняет: функцию печени рекомендуется проверять до начала лечения, затем каждые 3 месяца в течение первого года и далее периодически; при стойком повышении ALT или AST до 3 верхних границ нормы или выше рекомендуется отмена vildagliptin. Нельзя самостоятельно повышать дозу, сочетать с другими сахароснижающими препаратами без врача, использовать при сахарном диабете 1 типа, применять для лечения кетоацидоза, игнорировать боль в верхней части живота, желтуху, потемнение мочи, выраженную слабость, волдыри или признаки аллергической реакции.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Vildagliptin выпускается в таблетках и обычно хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера или упаковки; не смешивать отдельный vildagliptin и комбинированный vildagliptin/metformin; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при международной транспортировке сохранять оригинальную упаковку; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для vildagliptin обычно не требуется холодильник, но таблетки должны быть защищены от влаги, перегрева и повреждения упаковки.

Потенциальные преимущества: пероральная таблетированная форма; относится к классу ингибиторов DPP-4; может применяться при сахарном диабете 2 типа у взрослых; может применяться как монотерапия, если metformin не подходит; может сочетаться с metformin, insulin и другими сахароснижающими препаратами по решению врача; сам по себе действует преимущественно глюкозозависимо, поэтому риск гипогликемии ниже, чем у препаратов, напрямую стимулирующих выброс инсулина; обычно не требует холодовой цепи; имеет фиксированную дозировку 50 мг; может использоваться у пациентов с умеренным или тяжёлым нарушением функции почек в сниженной схеме дозирования по инструкции врача. Важно не завышать ожидания: vildagliptin не подходит всем пациентам, не предназначен для сахарного диабета 1 типа, не лечит диабетический кетоацидоз, не заменяет диету, физическую активность и контроль HbA1c. Эффективность и безопасность зависят от правильного диагноза, функции печени, функции почек, сопутствующей терапии и врачебного наблюдения.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, функции печени, функции почек, сопутствующей терапии и состояния пациента. Ключевые риски vildagliptin: нарушение функции печени; повышение ALT и AST; гепатит в редких случаях; желтуха; острый панкреатит; гипогликемия при сочетании с sulphonylurea или insulin; кожные реакции; волдыри; эксфолиативные кожные поражения; головокружение; головная боль; тремор; периферические отёки; тошнота; запор; нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; аллергические реакции; непереносимость lactose у отдельных пациентов. SmPC указывает, что редкие случаи нарушения функции печени, включая гепатит, были зарегистрированы при vildagliptin; обычно они протекали без симптомов и нормализовались после прекращения лечения. Также препарат связан с риском острого панкреатита, а пациентам следует сообщать о характерном симптоме — боли в животе. При подозрении на панкреатит vildagliptin следует отменить; если острый панкреатит подтверждён, препарат не следует возобновлять. При сочетании vildagliptin с sulphonylurea повышается риск гипогликемии, поэтому может рассматриваться снижение дозы sulphonylurea. Возможные побочные эффекты: головокружение; головная боль; тремор; слабость; тошнота; запор; периферические отёки; симптомы гипогликемии при комбинированной терапии; повышение печёночных ферментов; кожная сыпь; волдыри или язвы кожи; аллергические реакции. Срочно обратиться к врачу необходимо при сильной или постоянной боли в верхней части живота, боли с иррадиацией в спину, повторной рвоте, подозрении на панкреатит, желтушности кожи или глаз, потемнении мочи, выраженной слабости, необъяснимой тошноте, признаках тяжёлой гипогликемии, потере сознания, генерализованной сыпи, волдырях, шелушении кожи, отёке лица или горла, затруднении дыхания, а также при любом резком ухудшении состояния.