Ertugliflozin

Ertugliflozin представлен на разных рынках под торговым названием Steglatro. EMA указывает Merck Sharp & Dohme B.V. как держателя регистрационного удостоверения Steglatro в Европейском союзе. На разных рынках могут отличаться торговое название, регистрационный держатель, производитель, страна выпуска, упаковка, внешний вид таблеток, инструкция, дозировки, ограничения по функции почек и условия применения. Указание производителя и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Ertugliflozin — эртуглифлозин. Форма действующего вещества в препарате Steglatro: ertugliflozin L-pyroglutamic acid. Класс препарата: ингибитор SGLT2, пероральный противодиабетический препарат. Механизм действия: ertugliflozin блокирует SGLT2 в почках. Этот белок обычно возвращает глюкозу из почек обратно в кровь. При его блокировании больше глюкозы выводится с мочой, что способствует снижению уровня сахара крови. SGLT2 — sodium-glucose cotransporter 2, натрий-глюкозный котранспортёр 2 типа. HbA1c — гликированный гемоглобин, показатель среднего уровня глюкозы крови за предыдущие недели. eGFR — estimated glomerular filtration rate, расчётная скорость клубочковой фильтрации. DKA — diabetic ketoacidosis, диабетический кетоацидоз. UTI — urinary tract infection, инфекция мочевых путей.

Ertugliflozin выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Основные дозировки Steglatro: 5 мг; 15 мг. EMA указывает, что Steglatro доступен в форме таблеток, а активное вещество указано как ertugliflozin L-pyroglutamic acid; международное непатентованное название — ertugliflozin. Ertugliflozin не выпускается в виде инсулиновой ручки, инъекции, инфузии, раствора для внутривенного введения, сиропа, наружного геля или препарата с холодовой цепью. Это пероральный таблетированный препарат. Таблетки принимаются внутрь. Дозировка зависит от уровня гликемического контроля, функции почек, сопутствующей сахароснижающей терапии, риска побочных эффектов и инструкции конкретной страны.

Показания зависят от страны регистрации, возраста пациента, функции почек, сопутствующей терапии, переносимости metformin и актуальной инструкции. Основное зарегистрированное направление применения ertugliflozin: сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов как дополнение к диете и физической активности для улучшения гликемического контроля. EMA указывает, что Steglatro показан взрослым пациентам от 18 лет с сахарным диабетом 2 типа как дополнение к диете и физической активности для улучшения гликемического контроля: как монотерапия, если metformin считается неподходящим из-за непереносимости или противопоказаний, или в дополнение к другим препаратам для лечения диабета. Ertugliflozin может применяться: у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа; как монотерапия, если metformin не подходит; в комбинации с другими сахароснижающими препаратами по решению врача; как часть комплексного лечения вместе с диетой, физической активностью, контролем массы тела и контролем сердечно-сосудистых факторов риска. Ограничения применения: не предназначен для лечения сахарного диабета 1 типа; не применяется для лечения диабетического кетоацидоза; эффективность снижается при ухудшении функции почек; лечение не начинают, если функция почек слишком низкая; при ухудшении функции почек дозу могут уменьшить или препарат могут отменить. EMA указывает, что врач проверяет функцию почек до начала лечения и регулярно во время терапии; дозу Steglatro могут уменьшить или препарат могут отменить, если почки работают недостаточно хорошо, а лечение не начинают, если функция почек слишком низкая. Важно: ertugliflozin не назначается только на основании одного повышенного анализа глюкозы, желания снизить вес или желания заменить другие препараты без оценки всей клинической картины. Врач должен учитывать: тип сахарного диабета; HbA1c; глюкозу натощак; глюкозу после еды; функцию почек; eGFR; креатинин; возраст пациента; артериальное давление; риск обезвоживания; приём диуретиков; инсулин или препараты сульфонилмочевины; риск гипогликемии при комбинированной терапии; анамнез кетоацидоза; низкоуглеводную диету; голодание; острые заболевания; операции; инфекции мочевых путей; генитальные грибковые инфекции; состояние стоп; периферическую артериальную болезнь; нейропатию; диабетические язвы; анамнез ампутаций; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие препараты.

Ertugliflozin применяется только по назначению врача. Таблетки принимаются внутрь, обычно один раз в сутки. Конкретная дозировка зависит от инструкции конкретного препарата, уровня гликемического контроля, функции почек, сопутствующей терапии и переносимости. EMA указывает, что Steglatro принимается в таблетках, а доза зависит от того, насколько хорошо контролируется уровень глюкозы. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: HbA1c; глюкозу крови; функцию почек; eGFR; креатинин; артериальное давление; объём жидкости в организме; риск обезвоживания; приём диуретиков; анамнез кетоацидоза; режим питания; наличие низкоуглеводной диеты; состояние стоп; анамнез язв, инфекций, ишемии или ампутаций; сопутствующую терапию insulin или sulfonylurea; риск генитальных инфекций; риск инфекций мочевых путей; беременность и грудное вскармливание. Во время терапии обычно контролируют: глюкозу крови; HbA1c; функцию почек; eGFR; артериальное давление; симптомы обезвоживания; головокружение; слабость; признаки инфекций мочевых путей; признаки генитальных грибковых инфекций; симптомы кетоацидоза; состояние стоп; раны, язвы или боли в стопах; симптомы гипогликемии при сочетании с insulin или sulfonylurea; потребность в коррекции сопутствующих препаратов. Нельзя самостоятельно начинать ertugliflozin для снижения веса, применять при сахарном диабете 1 типа, лечить им диабетический кетоацидоз, продолжать при подозрении на кетоацидоз, игнорировать боль при мочеиспускании, лихорадку, боль в пояснице, выраженную слабость, тошноту, рвоту, боль в животе, одышку, признаки обезвоживания, генитальные инфекции или повреждения стоп. При планируемой операции, длительном голодании, тяжёлой инфекции, обезвоживании или резком ухудшении состояния врач может временно отменить препарат. Самостоятельно отменять или возобновлять лечение без медицинской рекомендации не следует.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Ertugliflozin выпускается в таблетках и обычно хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона или упаковки; не смешивать таблетки разных дозировок без ясной маркировки; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для ertugliflozin обычно не требуется холодильник, но таблетки должны быть защищены от влаги, перегрева и повреждения упаковки.

Потенциальные преимущества: пероральная таблетированная форма; обычно принимается один раз в сутки; относится к классу ингибиторов SGLT2; может снижать уровень глюкозы крови при сахарном диабете 2 типа; может применяться как монотерапия, если metformin не подходит; может применяться в дополнение к другим препаратам для лечения диабета; может способствовать снижению массы тела у части пациентов; может снижать риск сердечной недостаточности у части пациентов с сахарным диабетом 2 типа; обычно не требует холодовой цепи; доступен в дозировках 5 мг и 15 мг. EMA указывает, что семь основных исследований примерно у 4 800 пациентов с сахарным диабетом 2 типа показали, что ertugliflozin помогает снижать HbA1c самостоятельно и в комбинации с другими препаратами для лечения диабета; EMA также отмечает, что Steglatro может помогать некоторым пациентам снижать массу тела и может снижать риск сердечной недостаточности. Важно не завышать ожидания: ertugliflozin не подходит всем пациентам, не является препаратом для сахарного диабета 1 типа, не лечит кетоацидоз, не заменяет диету, физическую активность и контроль HbA1c. Эффективность и безопасность зависят от функции почек, риска инфекций, объёма жидкости, сопутствующих препаратов и врачебного наблюдения.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, функции почек, сопутствующей терапии и состояния пациента. Ключевые риски ertugliflozin: диабетический кетоацидоз, включая случаи с умеренно повышенной глюкозой; обезвоживание; снижение объёма циркулирующей жидкости; головокружение и гипотензия; ухудшение функции почек при обезвоживании или острых состояниях; инфекции мочевых путей; уросепсис; пиелонефрит; генитальные грибковые инфекции; вульвовагинальный кандидоз; баланит; некротизирующий фасциит промежности, или гангрена Фурнье; гипогликемия при сочетании с insulin или sulfonylurea; повышенный риск проблем со стопами у пациентов группы риска; ампутации нижних конечностей в отдельных предупреждениях и инструкциях; аллергические реакции; риск при беременности и грудном вскармливании. EMA указывает, что самые частые побочные эффекты Steglatro, которые могут встречаться более чем у 1 из 10 пациентов, — грибковые инфекции влагалища и другие инфекции женской репродуктивной системы, а также инфекции мочевых путей. Возможные побочные эффекты: частое мочеиспускание; жажда; головокружение; слабость; снижение артериального давления; генитальные грибковые инфекции; зуд, покраснение или выделения в области гениталий; инфекции мочевых путей; боль или жжение при мочеиспускании; боль внизу живота; боль в пояснице; тошнота; рвота; боль в животе; снижение аппетита; гипогликемия при сочетании с insulin или sulfonylurea; сыпь или аллергические реакции. Срочно обратиться к врачу необходимо при тошноте, рвоте, боли в животе, необычной усталости, одышке, спутанности сознания или подозрении на кетоацидоз; при высокой температуре, боли в боку или пояснице, признаках инфекции мочевых путей; при боли, покраснении, отёке или болезненности в промежности; при выраженном головокружении, обмороке, обезвоживании; при боли, язве, потемнении кожи, инфекции или ухудшении состояния стопы; при тяжёлой гипогликемии, а также при признаках аллергической реакции, отёке лица или горла и затруднении дыхания.