Dapagliflozin

Dapagliflozin представлен на разных рынках под торговыми названиями Forxiga и Farxiga. EMA указывает Forxiga как препарат, содержащий dapagliflozin propanediol monohydrate; препарат получил регистрационное удостоверение в Европейском союзе 11 ноября 2012 года. На разных рынках могут отличаться торговое название, регистрационный держатель, производитель, страна выпуска, упаковка, инструкция, дозировки, возрастные ограничения, показания, ограничения по функции почек и правила временной отмены перед операциями или голоданием. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Dapagliflozin — дапаглифлозин. Полное химическое / регуляторное название в ряде инструкций: dapagliflozin propanediol monohydrate. Класс препарата: ингибитор SGLT2, противодиабетический препарат, препарат с кардиоренальными показаниями. Механизм действия: dapagliflozin блокирует SGLT2 в почках. Это снижает обратное всасывание глюкозы и способствует её выведению с мочой. Также препарат влияет на выведение натрия и воды, что имеет значение при сердечной недостаточности и хронической болезни почек. SGLT2 — sodium-glucose cotransporter 2, натрий-глюкозный котранспортёр 2 типа. eGFR — estimated glomerular filtration rate, расчётная скорость клубочковой фильтрации. CKD — chronic kidney disease, хроническая болезнь почек. Heart failure — сердечная недостаточность. HbA1c — гликированный гемоглобин, показатель среднего уровня глюкозы крови за предыдущие недели. DKA — diabetic ketoacidosis, диабетический кетоацидоз.

Dapagliflozin выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки: 5 мг; 10 мг. DailyMed указывает для Farxiga лекарственную форму: film-coated tablets 5 mg and 10 mg. Forxiga / Farxiga не выпускается в виде инсулина, инъекционной ручки, флакона, инфузии, капсул, сиропа, раствора для внутривенного введения или препарата с холодовой цепью. Это пероральный таблетированный препарат. Таблетки принимаются внутрь. Дозировка и возможность применения зависят от показания, функции почек, возраста пациента, сопутствующей терапии и инструкции конкретной страны.

Показания зависят от страны регистрации, возраста пациента, диагноза, функции почек, риска прогрессирования заболевания, сопутствующей терапии и актуальной инструкции. Основные зарегистрированные направления применения dapagliflozin могут включать: сахарный диабет 2 типа у взрослых; сахарный диабет 2 типа у детей с 10 лет в странах, где это показание зарегистрировано; снижение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых с сахарным диабетом 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием или множественными сердечно-сосудистыми факторами риска; хроническая сердечная недостаточность у взрослых; хроническая болезнь почек у взрослых с риском прогрессирования. EMA указывает, что Forxiga применяется при сахарном диабете 2 типа у взрослых и детей с 10 лет при недостаточном контроле заболевания, при хронической сердечной недостаточности у взрослых с симптомами заболевания, а также у взрослых с хронической болезнью почек. DailyMed указывает Farxiga для снижения риска устойчивого снижения eGFR, терминальной почечной недостаточности, сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых с хронической болезнью почек с риском прогрессирования; для снижения риска сердечно-сосудистой смерти, госпитализации по поводу сердечной недостаточности и срочного визита по поводу сердечной недостаточности у взрослых с сердечной недостаточностью; для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых с сахарным диабетом 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием или множественными факторами риска; а также как дополнение к диете и физической активности для улучшения гликемического контроля у взрослых и детей с 10 лет с сахарным диабетом 2 типа. Ограничения применения: dapagliflozin не рекомендуется для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 1 типа; препарат не применяется для лечения диабетического кетоацидоза; возможность применения зависит от функции почек и конкретного показания; перед крупной операцией или процедурой с длительным голоданием препарат обычно временно отменяют по инструкции врача. DailyMed указывает, что Farxiga не рекомендуется для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и что препарат, по возможности, следует отменять минимум за 3 дня до крупных операций или процедур, связанных с длительным голоданием. Важно: dapagliflozin не назначается только на основании одного повышенного анализа глюкозы, отёков, одышки, снижения eGFR или желания снизить вес. Врач должен учитывать: точный диагноз; тип сахарного диабета; HbA1c; глюкозу натощак и после еды; eGFR; альбуминурию; стадию хронической болезни почек; риск прогрессирования болезни почек; симптомы сердечной недостаточности; фракцию выброса и данные кардиологического обследования; артериальное давление; риск обезвоживания; возраст пациента; приём диуретиков; инсулин или препараты сульфонилмочевины; риск гипогликемии при комбинированной терапии; анамнез кетоацидоза; низкоуглеводную диету или голодание; операции и острые заболевания; риск генитальных инфекций; анамнез инфекций мочевых путей; беременность и грудное вскармливание; сопутствующие препараты и заболевания.

Dapagliflozin применяется только по назначению врача. Таблетки принимаются внутрь, обычно один раз в сутки. Дозировка зависит от показания, функции почек, возраста, сопутствующей терапии и инструкции конкретной страны. EMA указывает, что при сахарном диабете 2 типа, хронической сердечной недостаточности и хронической болезни почек рекомендованная доза Forxiga составляет 10 мг один раз в сутки. DailyMed указывает, что для большинства показаний Farxiga рекомендован в дозе 10 мг внутрь один раз в сутки, а для гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применяются отдельные рекомендации по дозировке и функции почек. Если dapagliflozin применяется вместе с инсулином или препаратами, стимулирующими выработку инсулина, врач может рассмотреть снижение дозы этих препаратов для уменьшения риска гипогликемии. EMA прямо указывает такую возможность при сочетании Forxiga с инсулином или препаратами, которые помогают организму вырабатывать инсулин. Перед началом терапии обычно оценивают: функцию почек; eGFR; объём жидкости в организме; артериальное давление; риск обезвоживания; симптомы инфекций мочевых путей; риск генитальных грибковых инфекций; анамнез кетоацидоза; тип диабета; сопутствующую диуретическую терапию; инсулин или препараты сульфонилмочевины; беременность и грудное вскармливание; планируемые операции; режим питания, особенно голодание или строгие низкоуглеводные диеты. Во время терапии обычно контролируют: глюкозу крови; HbA1c при диабете; eGFR; креатинин; артериальное давление; симптомы обезвоживания; головокружение; слабость; признаки инфекций мочевых путей; признаки генитальных грибковых инфекций; симптомы кетоацидоза; массу тела; отёки и симптомы сердечной недостаточности; потребность в коррекции сопутствующих препаратов. Нельзя самостоятельно начинать препарат для похудения, принимать при сахарном диабете 1 типа без специального решения врача, продолжать при подозрении на кетоацидоз, игнорировать боль при мочеиспускании, лихорадку, боль в пояснице, тошноту, рвоту, боль в животе, одышку, выраженную слабость, признаки обезвоживания или симптомы инфекции промежности.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Dapagliflozin выпускается в таблетках и обычно хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера или упаковки; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при международной транспортировке сохранять оригинальную упаковку; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для dapagliflozin обычно не требуется холодильник, но таблетки должны быть защищены от влаги, перегрева и повреждения упаковки.

Потенциальные преимущества: пероральная таблетированная форма; обычно принимается один раз в сутки; относится к классу ингибиторов SGLT2; может снижать уровень глюкозы крови при сахарном диабете 2 типа; может применяться у взрослых и детей с 10 лет с сахарным диабетом 2 типа в странах, где это зарегистрировано; имеет кардиологические показания при хронической сердечной недостаточности у взрослых; имеет нефрологические показания при хронической болезни почек у взрослых; может применяться независимо от наличия диабета при отдельных сердечных и почечных показаниях, если это соответствует инструкции; обычно не требует холодовой цепи; может сочетаться с другими сахароснижающими препаратами по решению врача. Важно не завышать ожидания: dapagliflozin не подходит всем пациентам, не является препаратом для сахарного диабета 1 типа, не лечит кетоацидоз, не заменяет инсулин при абсолютной инсулиновой недостаточности и не должен применяться как средство для самостоятельного снижения веса. Эффективность и безопасность зависят от диагноза, функции почек, сопутствующих препаратов, риска инфекций, риска обезвоживания и врачебного контроля.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата и состояния пациента. DailyMed указывает противопоказание: серьёзная реакция гиперчувствительности к dapagliflozin или любым вспомогательным веществам Farxiga в анамнезе. Ключевые риски dapagliflozin: кетоацидоз, включая случаи с не очень высоким уровнем глюкозы; обезвоживание; снижение объёма циркулирующей жидкости; головокружение и гипотензия; ухудшение функции почек при обезвоживании или острых состояниях; уросепсис; пиелонефрит; инфекции мочевых путей; генитальные грибковые инфекции; некротизирующий фасциит промежности, или гангрена Фурнье; гипогликемия при сочетании с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина; аллергические реакции; риск при беременности, особенно во втором и третьем триместрах; нежелательность применения при грудном вскармливании. DailyMed выделяет предупреждения: кетоацидоз, снижение объёма жидкости, уросепсис и пиелонефрит, гипогликемия при сочетании с инсулином или инсулиновыми секретагогами, некротизирующий фасциит промежности и генитальные грибковые инфекции. EMA указывает, что частые побочные эффекты Forxiga связаны с повышением уровня сахара в моче, включая увеличение частоты генитальных инфекций и, в меньшей степени, инфекций мочевых путей. У пациентов с диабетом 2 типа наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия при сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином. Возможные побочные эффекты: частое мочеиспускание; жажда; головокружение; слабость; снижение артериального давления; генитальные грибковые инфекции; зуд, покраснение или выделения в области гениталий; инфекции мочевых путей; боль или жжение при мочеиспускании; боль внизу живота; боль в пояснице; тошнота; рвота; боль в животе; снижение аппетита; гипогликемия при сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной; сыпь или аллергические реакции. Срочно обратиться к врачу необходимо при тошноте, рвоте, боли в животе, необычной усталости, одышке, спутанности сознания или подозрении на кетоацидоз; при высокой температуре, боли в боку или пояснице, признаках инфекции мочевых путей; при боли, покраснении, отёке или болезненности в промежности; при выраженном головокружении, обмороке, обезвоживании; при тяжёлой гипогликемии, а также при признаках аллергической реакции, отёке лица или горла и затруднении дыхания.