Valsartan

Valsartan представлен на разных рынках под торговыми названиями Valsacor, Diovan и под различными генерическими наименованиями. Производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, дозировки, упаковка, внешний вид таблеток и инструкция могут отличаться в зависимости от рынка. DailyMed указывает valsartan tablets в дозировках 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; дозировка; цвет и форма таблеток; наличие делительной риски; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения; наличие комбинированных форм с hydrochlorothiazide, amlodipine или другими действующими веществами. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Valsartan — валсартан. Класс препарата: ARB, angiotensin II receptor blocker, блокатор рецепторов ангиотензина II. Механизм действия: valsartan блокирует связывание ангиотензина II с AT1-рецепторами. Ангиотензин II обычно вызывает сужение сосудов и участвует в регуляции альдостерона, натрия, жидкости и сосудистого сопротивления. Блокада AT1-рецепторов способствует расширению сосудов, снижению давления и уменьшению нагрузки на сердечно-сосудистую систему. ARB — angiotensin II receptor blocker, блокатор рецепторов ангиотензина II. Angiotensin II — ангиотензин II. AT1 receptor — рецептор ангиотензина II типа 1. RAAS / RAS — renin-angiotensin-aldosterone system, ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Hypertension — артериальная гипертензия. Heart failure — сердечная недостаточность. NYHA class II–IV — функциональные классы сердечной недостаточности по классификации New York Heart Association. Post-myocardial infarction — состояние после инфаркта миокарда. Left ventricular dysfunction — дисфункция левого желудочка. Hyperkalemia — повышенный уровень калия. Hypotension — чрезмерное снижение артериального давления. Creatinine — креатинин. eGFR — расчётная скорость клубочковой фильтрации. Aliskiren — прямой ингибитор ренина.

Valsartan обычно выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки: 40 мг; 80 мг; 160 мг; 320 мг. DailyMed указывает dosage forms and strengths для valsartan tablets: 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг. На отдельных рынках могут встречаться: таблетки valsartan; таблетки valsartan, покрытые плёночной оболочкой; пероральная суспензия или форма для приготовления суспензии в отдельных инструкциях; комбинированные препараты valsartan + hydrochlorothiazide; комбинированные препараты valsartan + amlodipine; комбинированные препараты valsartan + amlodipine + hydrochlorothiazide; другие комбинации в зависимости от страны регистрации. Важно: Valsacor как монопрепарат содержит valsartan. Его нельзя автоматически заменять комбинированными препаратами с hydrochlorothiazide или amlodipine без врача, потому что меняются механизм действия, показания, противопоказания, влияние на электролиты, отёки, почки и риск побочных эффектов. DailyMed отдельно указывает, что valsartan tablets и oral suspension не являются взаимозаменяемыми milligram-per-milligram, а две лекарственные формы не следует комбинировать для получения общей дозы.

Показания зависят от страны регистрации, возраста пациента, уровня давления, диагноза, функции почек, калия, сердечной недостаточности, периода после инфаркта и актуальной инструкции. Основные направления применения valsartan: артериальная гипертензия; сердечная недостаточность NYHA class II–IV у взрослых для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности; состояние после инфаркта миокарда у клинически стабильных взрослых пациентов с левожелудочковой недостаточностью или дисфункцией левого желудочка для снижения сердечно-сосудистой смертности. DailyMed указывает три основных показания valsartan tablets: hypertension, heart failure NYHA class II–IV для снижения госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и post-myocardial infarction для снижения cardiovascular mortality у клинически стабильных пациентов с left ventricular failure или left ventricular dysfunction после инфаркта. Valsartan может рассматриваться врачом: при повышенном артериальном давлении; при необходимости терапии из группы ARB; при непереносимости ACE inhibitors у отдельных пациентов; при сердечной недостаточности в зарегистрированных условиях; после инфаркта миокарда у клинически стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка; в составе комбинированной антигипертензивной терапии; если пациенту требуется влияние на ренин-ангиотензиновую систему. Ограничения применения: не предназначен для лечения гипертонического криза; не является препаратом экстренной помощи; не должен применяться во время беременности; не должен сочетаться с aliskiren у пациентов с diabetes; требует контроля функции почек; требует контроля калия; может вызывать гипотензию, особенно при обезвоживании или терапии диуретиками; требует осторожности при стенозе почечных артерий; требует осторожности при хронической болезни почек; требует осторожности при сочетании с ACE inhibitors, другими ARB, potassium-sparing diuretics и препаратами калия. DailyMed указывает противопоказания: known hypersensitivity to any component и запрет совместного применения aliskiren с valsartan у пациентов с diabetes. Также инструкция рекомендует наблюдать за признаками hypotension и контролировать renal function и potassium у предрасположенных пациентов. Врач должен учитывать: домашний дневник давления; среднее артериальное давление; сердечно-сосудистый риск; сердечную недостаточность; NYHA class; перенесённый инфаркт; фракцию выброса; дисфункцию левого желудочка; креатинин; eGFR; калий; натрий; обезвоживание; приём диуретиков; стеноз почечных артерий; сахарный диабет; беременность; планирование беременности; грудное вскармливание; приём aliskiren; приём ACE inhibitors; приём других ARB; приём sacubitril/valsartan; приём potassium-sparing diuretics; приём препаратов калия; приём NSAIDs; приём lithium.

Valsartan применяется только по назначению врача. Таблетки принимаются внутрь. Режим зависит от диагноза, возраста, функции почек, переносимости и сопутствующей терапии. DailyMed указывает справочные дозировки valsartan tablets: при hypertension у взрослых начальная доза 80–160 мг один раз в сутки, диапазон 80–320 мг один раз в сутки; при heart failure начальная доза 40 мг два раза в сутки, диапазон 40–160 мг два раза в сутки; после myocardial infarction начальная доза 20 мг два раза в сутки, диапазон 20–160 мг два раза в сутки по переносимости. Для детей в отдельных инструкциях DailyMed указывает применение при hypertension у детей от 1 года и старше или от 6 лет в зависимости от конкретной редакции и препарата; дозы рассчитываются по массе тела и имеют максимальные ограничения. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: артериальное давление; креатинин; eGFR; калий; натрий; объём жидкости; симптомы обезвоживания; приём диуретиков; сердечную недостаточность; фракцию выброса; состояние после инфаркта; сахарный диабет; беременность или риск беременности; сопутствующие препараты. Во время терапии обычно контролируют: артериальное давление; головокружение; обмороки; симптомы чрезмерного снижения давления; креатинин; eGFR; калий; симптомы гиперкалиемии; симптомы ухудшения функции почек; симптомы сердечной недостаточности; новые лекарства и взаимодействия; переносимость терапии. Нельзя самостоятельно начинать valsartan, использовать для экстренного снижения давления, принимать во время беременности, сочетать с aliskiren при диабете, сочетать с препаратами калия или potassium-sparing diuretics без врача, удваивать дозу при пропуске, резко менять схему после инфаркта или при сердечной недостаточности без кардиолога, продолжать при выраженном обезвоживании, резком снижении мочи, тяжёлой гипотензии или подозрении на беременность без медицинской оценки.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Valsartan выпускается в таблетках и обычно хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона или упаковки; не смешивать разные дозировки без ясной маркировки; не смешивать монопрепарат valsartan с комбинированными препаратами valsartan/hydrochlorothiazide или valsartan/amlodipine без ясной маркировки; хранить отдельно от похожих антигипертензивных таблеток, чтобы избежать ошибки; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для valsartan обычно не требуется холодильник, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации дозировки.

Потенциальные преимущества: относится к группе ARB / sartans; влияет на ренин-ангиотензиновую систему; может снижать артериальное давление; обычно принимается один раз в сутки при гипертензии; может применяться при сердечной недостаточности у взрослых в зарегистрированных условиях; может применяться после инфаркта у клинически стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка; не относится к ACE inhibitors и обычно не вызывает ACE inhibitor cough в той же степени, хотя кашель возможен; существуют разные дозировки; существуют монопрепараты и комбинированные формы; обычно не требует холодовой цепи. Важно не завышать ожидания: valsartan не подходит всем пациентам, не является средством экстренного снижения давления, противопоказан при беременности, может вызывать гипотензию, гиперкалиемию и ухудшение функции почек. Эффективность и безопасность зависят от правильной дозы, диагноза, функции почек, калия, объёма жидкости, сопутствующих препаратов и врачебного наблюдения.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, функции почек, калия, беременности, сердечной недостаточности, диабета и сопутствующих лекарств. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к valsartan или компонентам препарата; беременность; совместное применение с aliskiren у пациентов с diabetes; тяжёлое обезвоживание до коррекции объёма жидкости требует осторожности; стеноз обеих почечных артерий или стеноз артерии единственной почки требует особой осторожности; гиперкалиемия или высокий риск гиперкалиемии требует контроля; тяжёлое нарушение функции почек требует индивидуальной оценки; детский возраст — только в пределах зарегистрированных показаний и возрастных ограничений конкретной инструкции. DailyMed содержит boxed warning: при выявлении беременности valsartan следует прекратить как можно скорее; препараты, действующие напрямую на renin-angiotensin system, могут вызывать повреждение и смерть развивающегося плода. Ключевые риски valsartan: головокружение; головная боль; усталость; вирусные инфекции; боль в животе; гипотензия; обморок; диарея; боль в спине; боль в суставах; гиперкалиемия; повышение креатинина; ухудшение функции почек; острая почечная недостаточность у предрасположенных пациентов; кашель у отдельных пациентов; аллергические реакции; ангиоотёк в редких случаях; риск повреждения плода при беременности. DailyMed указывает частые adverse reactions: при hypertension — headache, dizziness, viral infection, fatigue и abdominal pain; при heart failure — dizziness, hypotension, diarrhea, arthralgia, back pain, fatigue и hyperkalemia; после myocardial infarction частыми причинами отмены были hypotension, cough и increased blood creatinine. Особая осторожность требуется при сочетании с: aliskiren; ACE inhibitors; другими ARB; sacubitril/valsartan; potassium supplements; potassium-sparing diuretics; spironolactone; eplerenone; amiloride; triamterene; salt substitutes with potassium; NSAIDs; ibuprofen; naproxen; diclofenac; lithium; diuretics; препаратами, снижающими давление; лекарствами, влияющими на функцию почек или уровень калия. DailyMed указывает лекарственные взаимодействия: potassium-sparing diuretics, potassium supplements или salt substitutes могут повышать serum potassium; NSAIDs могут повышать риск renal impairment и снижать антигипертензивный эффект; dual inhibition of the renin-angiotensin system повышает риск renal impairment, hypotension и hyperkalemia; lithium может повышаться до токсичности. Симптомы возможной гиперкалиемии: мышечная слабость; нарушение сердечного ритма; сердцебиение; онемение или покалывание; выраженная усталость; тошнота. Симптомы возможного ухудшения функции почек: резкое снижение количества мочи; отёки; слабость; повышение креатинина в анализах; тошнота; спутанность сознания при тяжёлых нарушениях. Срочно обратиться к врачу необходимо при беременности или подозрении на беременность, обмороке, выраженном головокружении, резком снижении мочи, нарушении сердечного ритма, выраженной мышечной слабости, отёке лица, губ, языка или горла, затруднении дыхания, тяжёлой аллергической реакции, сильной рвоте, диарее, обезвоживании, резком ухудшении сердечной недостаточности или выраженном снижении давления.