Amiodarone

Amiodarone представлен на разных рынках под торговым названием Cordarone, Pacerone и рядом генерических наименований. Производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, форма выпуска, дозировки, упаковка, инструкция и условия хранения могут отличаться в зависимости от страны и конкретного препарата. В британской инструкции Amiodarone Hydrochloride 200 mg Tablets указан препарат с действующим веществом amiodarone hydrochloride, ATC code C01BD01. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; таблетированная или инъекционная форма; дозировка; вспомогательные вещества; содержание йода; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

AmioAmiodarone — амиодарон. Чаще используется форма: amiodarone hydrochloride — амиодарона гидрохлорид. Класс препарата: антиаритмический препарат, преимущественно class III antiarrhythmic, но с несколькими механизмами действия. Механизм действия: amiodarone влияет на ионные каналы и электрическую активность сердечной мышцы. Он удлиняет фазу реполяризации, увеличивает продолжительность потенциала действия, замедляет проведение импульса, снижает автоматизм и может уменьшать вероятность повторного возникновения некоторых тахиаритмий. Class III antiarrhythmic — антиаритмический препарат III класса. QT interval — интервал QT на электрокардиограмме. Torsades de pointes — опасная форма желудочковой тахикардии, связанная с удлинением QT. WPW syndrome — синдром Wolff-Parkinson-White, состояние с дополнительным проводящим путём в сердце. Atrial fibrillation — фибрилляция предсердий. Atrial flutter — трепетание предсердий. Ventricular tachycardia — желудочковая тахикардия. Ventricular fibrillation — фибрилляция желудочков. Bradycardia — брадикардия, чрезмерно редкий пульс. AV block — атриовентрикулярная блокада. TSH — thyroid-stimulating hormone, тиреотропный гормон. Pulmonary toxicity — лёгочная токсичность, лекарственное повреждение лёгких.arone

Amiodarone выпускается в разных формах в зависимости от страны и производителя. Распространённые формы: таблетки для приёма внутрь; раствор / концентрат для внутривенного введения в условиях медицинского учреждения. Распространённая таблетированная дозировка: 200 мг. В британской инструкции указано, что каждая таблетка Amiodarone Hydrochloride содержит 200 мг amiodarone hydrochloride. На отдельных рынках могут встречаться другие дозировки, например 100 мг или 400 мг, а также инъекционные формы для стационарного применения. Наличие конкретной формы необходимо сверять по оригинальной упаковке и инструкции. Важно: пероральный amiodarone и внутривенный amiodarone не являются взаимозаменяемыми без врача. Инъекционная форма применяется только медицинским персоналом, обычно при острых или тяжёлых нарушениях ритма. Таблетированная форма чаще используется для стабилизации и длительного лечения.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, типа аритмии, тяжести состояния, ЭКГ, структурного заболевания сердца, предыдущей терапии, риска побочных эффектов и актуальной инструкции. Основные направления применения amiodarone: тяжёлые тахиаритмии, не отвечающие на другую терапию; тахиаритмии при синдроме Wolff-Parkinson-White; трепетание предсердий; фибрилляция предсердий, когда другие препараты не могут использоваться; суправентрикулярные тахикардии; узловые тахикардии; желудочковые тахикардии; фибрилляция желудочков; стабилизация ритма и длительное лечение после подбора терапии. В британской инструкции подчёркивается, что amiodarone tablets применяются для стабилизации и длительного лечения, а лечение должно начинаться и обычно контролироваться только в условиях стационара или специалистом. Amiodarone может рассматриваться врачом: при опасных желудочковых аритмиях; при симптомной фибрилляции предсердий, когда другие препараты не подходят; при трепетании предсердий в отдельных ситуациях; при тахиаритмиях на фоне WPW; при необходимости контроля ритма у пациентов со структурным заболеванием сердца, если врач считает benefit-risk соотношение приемлемым. Важно: amiodarone не назначается только на основании субъективного ощущения «сердце перебивается» без ЭКГ-подтверждения аритмии. Врач должен учитывать: тип аритмии; ЭКГ; QT-интервал; частоту пульса; наличие AV-блокады; наличие синусовой брадикардии; структурное заболевание сердца; фракцию выброса; электролиты; калий; магний; функцию щитовидной железы; TSH; свободный T4; функцию печени; АЛТ; АСТ; рентген / КТ лёгких при необходимости; дыхательные симптомы; офтальмологические симптомы; неврологические симптомы; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие препараты, удлиняющие QT; warfarin; digoxin; statins; beta-blockers; verapamil; diltiazem; diuretics; антибиотики; противогрибковые препараты; анестезию и планируемые операции.

Amiodarone применяется только по назначению врача. Самостоятельное начало терапии недопустимо. В британской инструкции для взрослых указана типичная схема пероральной стабилизации: 200 мг 3 раза в день в течение 1 недели, затем 200 мг 2 раза в день ещё 1 неделю. После начального периода дозу снижают до 200 мг в день или меньше, если это возможно. Редко может потребоваться более высокая поддерживающая доза. Всегда рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. В реальной клинической практике схемы loading dose, поддерживающей дозы и длительности лечения могут отличаться в зависимости от аритмии, формы препарата, страны, возраста, веса, состояния сердца и риска токсичности. Перед началом терапии обычно оценивают: ЭКГ; QT-интервал; пульс; артериальное давление; калий; магний; функцию щитовидной железы; TSH; свободный T4; функцию печени; АЛТ; АСТ; дыхательные симптомы; рентген грудной клетки или другое обследование лёгких по решению врача; офтальмологический статус при необходимости; беременность; сопутствующие препараты; риск лекарственных взаимодействий. В британской инструкции указано, что клинический и лабораторный мониторинг, включая ultrasensitive TSH, должен выполняться до терапии, затем во время лечения с интервалом 6 месяцев и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Во время терапии обычно контролируют: ЭКГ; пульс; QT-интервал; симптомы брадикардии; симптомы новых или ухудшающихся аритмий; TSH; свободный T4; функцию печени; АЛТ; АСТ; одышку; кашель; боль в груди; снижение переносимости нагрузки; зрение; фотосенсибилизацию; цвет кожи; неврологические симптомы; лекарственные взаимодействия; уровень INR при warfarin; уровень digoxin при необходимости. Нельзя самостоятельно начинать amiodarone, резко менять дозу, сочетать с препаратами, удлиняющими QT, без врача, принимать при заболеваниях щитовидной железы без оценки специалиста, использовать при беременности без исключительных обстоятельств или продолжать препарат при новой одышке, кашле, выраженной слабости, желтухе, ухудшении зрения или симптомах тяжёлой брадикардии без срочной медицинской оценки.

Холодовая цепь: обычно не требуется для таблетированной формы. Amiodarone в таблетках обычно хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона или упаковки; не смешивать таблетки разных дозировок без ясной маркировки; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Для инъекционной формы правила хранения могут отличаться от таблеток и должны проверяться по конкретной инструкции. Внутривенный amiodarone применяется только медицинским персоналом. Важно: для таблетированного amiodarone обычно не требуется холодильник, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации дозы.

Потенциальные преимущества: один из наиболее мощных антиаритмических препаратов; может применяться при тяжёлых наджелудочковых и желудочковых тахиаритмиях; может использоваться при аритмиях, связанных с синдромом WPW; может применяться при фибрилляции и трепетании предсердий, когда другие препараты не подходят; может использоваться для стабилизации и длительного контроля ритма; имеет пероральную и инъекционную формы на разных рынках; обычно не требует холодовой цепи в таблетированной форме. Важно не завышать ожидания: amiodarone не является препаратом «первого выбора» для любых перебоев в сердце. Он может быть очень эффективным, но связан с серьёзными отсроченными рисками, длительным периодом выведения и большим числом лекарственных взаимодействий. Без регулярного контроля щитовидной железы, печени, лёгких, ЭКГ и симптомов безопасность терапии существенно снижается.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, формы выпуска, ритма сердца, функции щитовидной железы, печени, лёгких, беременности и сопутствующих лекарств. В британской инструкции указаны противопоказания: гиперчувствительность к amiodarone, iodine или вспомогательным веществам; sinus bradycardia и sino-atrial heart block; тяжёлые нарушения проводимости или sinus node disease без pacemaker; наличие или анамнез thyroid dysfunction; сочетание с препаратами, которые могут вызывать torsades de pointes; lactation; pregnancy, кроме исключительных обстоятельств. Один 200 мг tablet содержит примерно 75 мг iodine. Ключевые противопоказания и строгие ограничения могут включать: гиперчувствительность к amiodarone; гиперчувствительность к йоду; синусовая брадикардия; синоатриальная блокада; AV-блокада высокой степени без кардиостимулятора; синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора; заболевания щитовидной железы сейчас или в анамнезе; беременность, кроме исключительных обстоятельств; грудное вскармливание; одновременный приём препаратов, способных вызвать torsades de pointes; тяжёлая лекарственная токсичность на amiodarone в анамнезе. Ключевые риски amiodarone: лёгочная токсичность; интерстициальный пневмонит; фиброз лёгких; одышка; кашель; ухудшение переносимости нагрузки; гипотиреоз; гипертиреоз; изменения TSH, T4 и T3; повышение печёночных ферментов; гепатит; тяжёлое поражение печени; брадикардия; AV-блокада; удлинение QT; torsades de pointes; новые или ухудшающиеся аритмии; корнеальные микродепозиты; затуманивание зрения; оптическая нейропатия или неврит зрительного нерва; фотосенсибилизация; серо-синее окрашивание кожи при длительном применении; периферическая нейропатия; тремор; нарушение координации; тошнота; запор; нарушение вкуса; слабость; тяжёлые кожные реакции, включая Stevens-Johnson syndrome и toxic epidermal necrolysis; многочисленные лекарственные взаимодействия. В британской инструкции указано, что amiodarone может вызывать серьёзные побочные реакции со стороны глаз, сердца, лёгких, печени, щитовидной железы, кожи и периферической нервной системы; поскольку реакции могут быть отсроченными, пациенты на длительной терапии должны тщательно наблюдаться. Особое внимание требуется при симптомах лёгочной токсичности. Инструкция указывает, что при подозрении на pulmonary toxicity следует повторять обследование, включая chest X-ray и lung function testing, а высокоразрешающая КТ может быть более полезной для подтверждения диагноза. Некоторые пациенты могут ухудшаться даже после отмены amiodarone. Особая осторожность требуется при сочетании с: warfarin; digoxin; statins, особенно simvastatin; beta-blockers; verapamil; diltiazem; diuretics, вызывающими гипокалиемию; stimulant laxatives; systemic corticosteroids; amphotericin B внутривенно; fluoroquinolones; macrolide antibiotics; azole antifungals; antipsychotics; tricyclic antidepressants; lithium; antiarrhythmic drugs; препаратами, удлиняющими QT; общей анестезией; высокопоточной кислородной терапией. Британская инструкция указывает, что сочетание с beta-blockers и heart rate lowering calcium channel inhibitors, такими как diltiazem и verapamil, не рекомендуется из-за усиления отрицательного хронотропного эффекта и замедления проводимости. Также не рекомендуется сочетание со stimulant laxatives из-за риска hypokalaemia и torsades de pointes. Срочно обратиться к врачу необходимо при новой или усиливающейся одышке, сухом кашле, боли в груди, лихорадке, резком снижении переносимости нагрузки, выраженной слабости, желтухе, потемнении мочи, сильном зуде, выраженной брадикардии, обмороке, ухудшении зрения, боли в глазах, симптомах гипертиреоза или гипотиреоза, тяжёлой кожной сыпи с пузырями или поражением слизистых, беременности или подозрении на беременность.