Everolimus

Эверолимус как действующее вещество представлен на рынке под разными торговыми наименованиями и разными производителями. Наиболее известные оригинальные препараты: Afinitor / Afinitor Disperz — онкология и отдельные проявления туберозного склероза. Zortress / Certican — трансплантология, профилактика отторжения трансплантата. В европейских регистрационных материалах указано, что Afinitor и Certican относятся к препаратам Novartis. Также существуют генерические препараты эверолимуса разных производителей. Конкретный производитель, страна выпуска, упаковка, торговое название, дозировка и регистрационный статус зависят от конкретного рынка и партии. Перед применением необходимо сверять данные на оригинальной упаковке, инструкции и сопроводительных документах.

Форма выпуска зависит от торгового наименования и области применения. Возможные формы: таблетки для приёма внутрь; таблетки для приготовления пероральной суспензии; диспергируемые таблетки; таблетки для применения в трансплантологии в меньших дозировках. Для Afinitor в справочной информации FDA указаны таблетки для перорального применения. Для препаратов эверолимуса в трансплантологии, например Zortress, DailyMed указывает форму таблеток. Дозировки могут различаться в зависимости от показания. В онкологии и при туберозном склерозе применяются одни дозы и схемы, а после трансплантации — другие. Поэтому нельзя заменять один препарат эверолимуса другим без решения врача.

Everolimus. На русском языке: эверолимус.

Показания зависят от торгового наименования, страны регистрации и конкретной лекарственной формы. В онкологии и связанных направлениях Everolimus может применяться при: распространённом гормон-рецептор-положительном HER2-отрицательном раке молочной железы у женщин после менопаузы, обычно в комбинации с экземестаном; прогрессирующих нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы; прогрессирующих нейроэндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта или лёгкого; распространённом почечно-клеточном раке после терапии, направленной на VEGF; ангиомиолипоме почки, связанной с туберозным склерозом, когда не требуется немедленное хирургическое вмешательство; субэпендимальной гигантоклеточной астроцитоме, связанной с туберозным склерозом; некоторых формах эпилептических приступов, связанных с туберозным склерозом, для специальных лекарственных форм и по соответствующим показаниям. Европейское агентство лекарственных средств указывает, что Afinitor применяется при распространённом раке молочной железы у женщин после менопаузы с гормон-рецептор-положительным и HER2-отрицательным статусом, а также при нейроэндокринных опухолях, почечно-клеточном раке и других зарегистрированных показаниях. В трансплантологии Everolimus может применяться для профилактики отторжения трансплантата почки или печени у взрослых пациентов в составе иммуносупрессивной терапии. DailyMed указывает применение эверолимуса в контексте трансплантации почки и печени, а также характерные побочные реакции для этих групп пациентов. Важно: один и тот же действующий компонент может иметь разные показания в разных странах. Поэтому окончательное решение всегда принимается по официальной инструкции конкретного препарата и клинической ситуации пациента.

Everolimus принимается внутрь. Схема лечения зависит от диагноза, торгового наименования и цели терапии. В онкологии препарат обычно принимается ежедневно по назначенной врачом схеме. В трансплантологии дозировка подбирается иначе и требует контроля концентрации препарата в крови. Перед началом и во время лечения врач может контролировать: общий анализ крови; функцию печени; функцию почек; уровень глюкозы; липидный профиль; наличие инфекций; симптомы поражения лёгких; состояние слизистой оболочки полости рта; заживление ран; лекарственные взаимодействия; концентрацию препарата в крови — особенно в трансплантологии. Everolimus может взаимодействовать с рядом лекарств, особенно с препаратами, влияющими на ферменты CYP3A4 и P-гликопротеин. Это могут быть некоторые антибиотики, противогрибковые препараты, противосудорожные средства, противовирусные препараты, препараты зверобоя и другие лекарства. Поэтому пациент должен заранее сообщить врачу обо всех препаратах, добавках и фитосредствах. Нельзя самостоятельно начинать, прекращать или менять дозу эверолимуса. При пропуске дозы, рвоте после приёма, выраженных побочных эффектах или необходимости операции нужно связаться с врачом.

Everolimus следует хранить в оригинальной упаковке с соблюдением температурного режима, указанного в инструкции к конкретной партии препарата. Общие требования: хранить в сухом месте; защищать от влаги; защищать от прямого света; хранить в недоступном для детей месте; не использовать после истечения срока годности; не применять таблетки при повреждении упаковки или изменении внешнего вида; не пересыпать таблетки в неподписанные контейнеры. Для препаратов, требующих особого обращения, например диспергируемых таблеток или лекарств после трансплантации, необходимо строго следовать инструкции производителя.

Everolimus имеет несколько важных клинических особенностей. Препарат воздействует на путь mTOR — один из значимых механизмов роста и деления клеток. Он может применяться при разных заболеваниях, но только при строгом соответствии показаниям. В онкологии эверолимус может быть вариантом терапии для пациентов с определёнными опухолями после предыдущего лечения или в комбинации с другими препаратами. При туберозном склерозе эверолимус может использоваться при некоторых опухолевых и неврологических проявлениях заболевания, когда врач считает такую терапию обоснованной. В трансплантологии эверолимус помогает контролировать иммунный ответ и снижать риск отторжения трансплантата в составе специально подобранной схемы. Важно не завышать ожидания: Everolimus не является универсальным препаратом от рака, не подходит всем пациентам и может вызывать серьёзные побочные эффекты. Его ценность проявляется только при правильном диагнозе, правильной дозировке и регулярном медицинском контроле.

Everolimus противопоказан при гиперчувствительности к эверолимусу, другим производным рапамицина или компонентам конкретного препарата. Особая осторожность требуется: при активных инфекциях; при хронических инфекциях; при заболеваниях печени; при нарушении функции почек; при сахарном диабете; при повышенном холестерине или триглицеридах; при заболеваниях лёгких; при незаживающих ранах; перед операциями; при беременности; при грудном вскармливании; при одновременном применении других иммунодепрессантов; при приёме лекарств, влияющих на CYP3A4 или P-гликопротеин; у пациентов с выраженным снижением клеток крови. Одно из важных предупреждений — риск неинфекционного пневмонита. В европейской инструкции Afinitor указано, что неинфекционный пневмонит, включая интерстициальное заболевание лёгких, часто сообщался у пациентов, принимающих Afinitor; некоторые случаи были тяжёлыми, редко — с летальным исходом. Возможные побочные эффекты: стоматит; язвочки и воспаление слизистой оболочки рта; инфекции; слабость; усталость; кашель; диарея; тошнота; снижение аппетита; сыпь; зуд; головная боль; отёки; повышение уровня холестерина; повышение триглицеридов; повышение сахара крови; анемия; лейкопения; тромбоцитопения; лимфопения; повышение креатинина; нарушение функции печени; пневмонит; одышка; задержка заживления ран; повышенный риск инфекций. DailyMed указывает среди частых побочных реакций эверолимуса стоматит, инфекции, слабость, утомляемость, кашель и диарею; среди частых лабораторных отклонений — анемию, повышение холестерина, триглицеридов, глюкозы, лимфопению и повышение креатинина. Для эверолимуса в трансплантологии профиль побочных эффектов может отличаться. DailyMed для Zortress указывает среди частых реакций периферические отёки, запор, повышение артериального давления, тошноту, анемию, инфекции мочевыводящих путей и гиперлипидемию. Срочно обратиться к врачу необходимо при: температуре; ознобе; признаках инфекции; одышке; новом или усиливающемся кашле; боли в груди; сильной слабости; выраженных язвах во рту; кровотечениях; необычных синяках; желтушности кожи или глаз; резком снижении мочеиспускания; сильной диарее; отёке лица или горла; признаках аллергической реакции; любом резком ухудшении состояния.