Rosuvastatin

Rosuvastatin представлен на разных рынках под торговым названием Crestor и под различными генерическими наименованиями. Производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, упаковка, внешний вид таблеток, дозировки, инструкция и срок годности могут отличаться в зависимости от рынка. DailyMed указывает Crestor как film-coated tablets в дозировках 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг rosuvastatin. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; дозировки; цвет и форма таблеток; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Rosuvastatin — розувастатин. Чаще используется форма: rosuvastatin calcium — розувастатин кальция. Класс препарата: statin, HMG-CoA reductase inhibitor. Механизм действия: rosuvastatin блокирует фермент HMG-CoA reductase, который участвует в синтезе холестерина в печени. В ответ печень активнее захватывает LDL-холестерин из крови, что помогает снизить его уровень. HMG-CoA reductase — фермент, участвующий в синтезе холестерина. LDL-C — low-density lipoprotein cholesterol, холестерин липопротеинов низкой плотности. HDL-C — high-density lipoprotein cholesterol, холестерин липопротеинов высокой плотности. Non-HDL cholesterol — общий холестерин минус HDL-C, показатель суммарного атерогенного холестерина. ApoB — apolipoprotein B, белок атерогенных липопротеинов. Triglycerides — триглицериды. Familial hypercholesterolemia — семейная гиперхолестеринемия. HeFH — heterozygous familial hypercholesterolemia, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. HoFH — homozygous familial hypercholesterolemia, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Myopathy — лекарственное поражение мышц. Rhabdomyolysis — рабдомиолиз, тяжёлое разрушение мышечной ткани с риском острого повреждения почек. CK — creatine kinase, креатинкиназа. HbA1c — гликированный гемоглобин.

Rosuvastatin обычно выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки Crestor: 5 мг; 10 мг; 20 мг; 40 мг. DailyMed указывает таблетки Crestor 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Дозировка 40 мг обычно используется только у пациентов, которые не достигают целевого LDL-C на дозе 20 мг. Rosuvastatin не выпускается в виде инъекционной ручки, инфузии, раствора для внутривенного введения, ингалятора, сиропа, наружного геля или препарата с холодовой цепью. Это пероральный таблетированный гиполипидемический препарат. Важно: 40 мг — не «обычная усиленная таблетка», а высокая доза с более высоким риском мышечных побочных эффектов. Переход с 10 мг на 20 мг или с 20 мг на 40 мг должен выполняться только врачом после оценки липидограммы, сердечно-сосудистого риска, функции почек, функции печени, возраста, этнического происхождения и сопутствующих препаратов.

Показания зависят от страны регистрации, возраста пациента, уровня LDL-C, общего сердечно-сосудистого риска, семейного анамнеза, наличия атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, диабета, болезни почек и актуальной инструкции. Основные направления применения rosuvastatin: первичная гиперхолестеринемия; смешанная дислипидемия; гипертриглицеридемия у отдельных пациентов; первичная дисбеталипопротеинемия в отдельных инструкциях; гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; замедление прогрессирования атеросклероза в составе комплексной терапии; снижение риска сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском. DailyMed указывает для Crestor диапазон доз 5–40 мг один раз в сутки у взрослых, а также отдельные схемы для взрослых с homozygous familial hypercholesterolemia и детей с HeFH / HoFH. Rosuvastatin может рассматриваться врачом: при повышенном LDL-холестерине; при семейной гиперхолестеринемии; после инфаркта миокарда; после ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки; при атеросклерозе коронарных, сонных или периферических артерий; при сахарном диабете и повышенном сердечно-сосудистом риске; при хронической болезни почек у отдельных пациентов; при высоком расчётном сердечно-сосудистом риске даже без перенесённого инфаркта. Важно: rosuvastatin не назначается только на основании одного значения общего холестерина без оценки полной липидограммы и общего риска. Врач должен учитывать: LDL-C; HDL-C; non-HDL cholesterol; триглицериды; ApoB; липопротеин(a), если показано; возраст; пол; артериальное давление; курение; сахарный диабет; HbA1c; массу тела; семейный анамнез ранних сердечно-сосудистых событий; перенесённый инфаркт; перенесённый инсульт; стентирование; атеросклероз; функцию печени; АЛТ; АСТ; функцию почек; креатинин; eGFR; гипотиреоз; мышечные симптомы в анамнезе; предыдущую непереносимость статинов; сопутствующие препараты; беременность; грудное вскармливание.

Rosuvastatin применяется только по назначению врача. Таблетки принимаются внутрь. В отличие от некоторых статинов, rosuvastatin можно принимать в любое время дня, с едой или без еды. DailyMed указывает, что Crestor можно принимать с пищей или без пищи, в любое время дня. Диапазон доз для взрослых — 5–40 мг один раз в сутки; дозу 40 мг следует использовать только у пациентов, которые не достигают цели LDL-C на дозе 20 мг. При тяжёлом нарушении функции почек DailyMed указывает: у пациентов с severe renal impairment, creatinine clearance <30 mL/min/1.73 m², не находящихся на гемодиализе, начальная доза должна быть 5 мг один раз в день, а максимальная — 10 мг один раз в день. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: липидограмму; LDL-C; HDL-C; триглицериды; общий сердечно-сосудистый риск; АЛТ; АСТ; функцию печени; креатинин; eGFR; гипотиреоз; мышечные симптомы; CK при повышенном риске миопатии; HbA1c или глюкозу крови у пациентов с риском диабета; беременность; сопутствующие препараты. Во время терапии обычно контролируют: достижение целевого LDL-C; переносимость; мышечную боль; мышечную слабость; CK при симптомах; АЛТ и АСТ при клинической необходимости; симптомы поражения печени; глюкозу крови или HbA1c у пациентов с риском диабета; функцию почек при риске рабдомиолиза; новые лекарства и лекарственные взаимодействия. Нельзя самостоятельно начинать rosuvastatin, повышать дозу до 40 мг, сочетать с опасными взаимодействующими препаратами, применять во время беременности или грудного вскармливания без медицинской оценки, продолжать при выраженной мышечной боли, слабости, тёмной моче, желтухе или резком ухудшении состояния без срочной консультации врача.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Rosuvastatin выпускается в таблетках и обычно хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона или упаковки; не смешивать таблетки разных дозировок без ясной маркировки; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для rosuvastatin обычно не требуется холодильник, но таблетки должны быть защищены от влаги, перегрева и повреждения упаковки.

Потенциальные преимущества: один из наиболее часто применяемых статинов; сильно снижает LDL-C у многих пациентов; принимается один раз в сутки; может приниматься в любое время дня; имеет несколько дозировок для индивидуального подбора; может применяться при семейной гиперхолестеринемии; может использоваться для снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов с соответствующими показаниями; обычно не требует холодовой цепи; может сочетаться с другими гиполипидемическими препаратами по решению врача. Важно не завышать ожидания: rosuvastatin не подходит всем пациентам, не заменяет образ жизни и контроль факторов риска, может вызывать мышечные и печёночные побочные эффекты, требует осторожности при нарушении функции почек, гипотиреозе, возрасте старше 65 лет и лекарственных взаимодействиях. Польза терапии определяется не только уровнем холестерина, но и общим сердечно-сосудистым риском.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, функции печени, функции почек, беременности, грудного вскармливания, мышечных симптомов и сопутствующих лекарств. DailyMed указывает противопоказания Crestor: acute liver failure или decompensated cirrhosis, а также hypersensitivity к rosuvastatin или любым вспомогательным веществам. В более ранних инструкциях также отдельно указывались active liver disease, pregnancy и lactation. Ключевые противопоказания и строгие ограничения могут включать: острая печёночная недостаточность; декомпенсированный цирроз; активное заболевание печени в ряде инструкций; необъяснимое стойкое повышение трансаминаз; гиперчувствительность к rosuvastatin; беременность; грудное вскармливание; тяжёлые мышечные реакции на статины в анамнезе; выраженная миопатия; сочетание с отдельными препаратами, резко повышающими концентрацию rosuvastatin, если инструкция запрещает или требует ограничения дозы. Ключевые риски rosuvastatin: мышечная боль; мышечная слабость; миопатия; рабдомиолиз; острое повреждение почек на фоне рабдомиолиза; immune-mediated necrotizing myopathy; повышение АЛТ и АСТ; лекарственное поражение печени; желтуха; proteinuria; hematuria; повышение HbA1c; повышение глюкозы натощак; головная боль; боль в животе; тошнота; запор; слабость; сыпь; зуд; крапивница; ангиоотёк; лекарственные взаимодействия. DailyMed указывает, что риск myopathy и rhabdomyolysis выше при возрасте 65 лет и старше, неконтролируемом гипотиреозе, нарушении функции почек, одновременном применении некоторых препаратов и более высоких дозах Crestor. Пациентам рекомендуется срочно сообщать о необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или температурой. DailyMed также указывает редкие случаи immune-mediated necrotizing myopathy на фоне статинов, нарушения функции печени, proteinuria и hematuria, а также повышение HbA1c и fasting serum glucose. Особая осторожность требуется при сочетании с: cyclosporine; gemfibrozil; fibrates; niacin в липидснижающих дозах; colchicine; warfarin и другие coumarin anticoagulants; antivirals для HIV или hepatitis C; darolutamide; regorafenib; eltrombopag; antacids с алюминием и магнием; другими препаратами, повышающими риск миопатии. Срочно обратиться к врачу необходимо при выраженной мышечной боли, слабости или болезненности, особенно с температурой или недомоганием; при тёмной моче; резкой слабости; желтухе; боли в правом подреберье; выраженной тошноте; необычной усталости; отёке лица, губ, языка или горла; затруднении дыхания; беременности или подозрении на беременность на фоне лечения.