Lamotrigine

Lamotrigine представлен на разных рынках под торговым названием Lamictal и под различными генерическими наименованиями. Конкретный производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, форма выпуска, дозировки и инструкция зависят от рынка. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; обычные таблетки; жевательные / диспергируемые таблетки; orally disintegrating tablets; extended-release tablets; детские дозировки; дозировки для взрослых; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения; возрастные показания; показания при эпилепсии; показания при биполярном расстройстве; правила титрации; правила взаимодействия с valproate; правила взаимодействия с enzyme-inducing antiepileptic drugs; правила взаимодействия с гормональными контрацептивами. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Lamotrigine — ламотриджин. Класс препарата: antiepileptic drug / anticonvulsant; mood stabilizer. Механизм действия: точный механизм действия lamotrigine не полностью сводится к одному эффекту. Его противоэпилептическое действие связывают с влиянием на voltage-sensitive sodium channels и уменьшением высвобождения возбуждающих нейромедиаторов, включая glutamate. В клинической практике это может снижать патологическую нейрональную активность и риск приступов. Lamotrigine — ламотриджин. Antiepileptic drug — противоэпилептический препарат. Anticonvulsant — противосудорожный препарат. Mood stabilizer — нормотимик. Epilepsy — эпилепсия. Partial seizures — фокальные / парциальные приступы. Primary generalised seizures — первично-генерализованные приступы. Tonic-clonic seizures — тонико-клонические приступы. Absence seizures — абсансы. Lennox-Gastaut syndrome — синдром Леннокса — Гасто. Bipolar disorder — биполярное расстройство. Bipolar depression — биполярная депрессия. Maintenance treatment — поддерживающая терапия. Serious skin rash — серьёзная кожная сыпь. Stevens-Johnson syndrome / SJS — синдром Стивенса — Джонсона. Toxic epidermal necrolysis / TEN — токсический эпидермальный некролиз. DRESS syndrome — лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами. Aseptic meningitis — асептический менингит. Valproate — вальпроат. Enzyme-inducing antiepileptic drugs — противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени. Oral contraceptives — пероральные гормональные контрацептивы.

Lamotrigine выпускается в нескольких лекарственных формах. Конкретная доступность зависит от страны и торгового препарата. Основные формы: таблетки для приёма внутрь; жевательные / диспергируемые таблетки; таблетки для приготовления суспензии; orally disintegrating tablets; таблетки пролонгированного высвобождения / extended-release tablets. FDA-инструкция Lamictal указывает формы: tablets, tablets for oral suspension и orally disintegrating tablets. Распространённые дозировки на разных рынках: 2 мг; 5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг; 150 мг; 200 мг; 250 мг; 300 мг. Lamotrigine не выпускается в виде инъекционной ручки, автоинжектора, внутривенной инфузии, назального спрея, ингалятора, трансдермального пластыря или препарата с холодовой цепью. Это пероральный препарат. Важно: обычные таблетки, диспергируемые формы, orally disintegrating tablets и extended-release forms нельзя автоматически заменять друг другом без врача. У них могут отличаться режим приёма, скорость высвобождения, правила титрации, показания и возрастные ограничения.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, возраста пациента, типа эпилепсии, типа приступов, диагноза биполярного расстройства, сопутствующей терапии, беременности и актуальной инструкции. Основные направления применения: эпилепсия; фокальные / парциальные приступы; генерализованные приступы в отдельных схемах; Lennox-Gastaut syndrome в отдельных возрастных группах и инструкциях; биполярное расстройство; профилактика депрессивных эпизодов при bipolar disorder в странах, где это показание зарегистрировано. NHS указывает lamotrigine для seizures caused by epilepsy и low mood / depression у людей с bipolar disorder. Lamotrigine может рассматриваться врачом: при фокальной эпилепсии; при фокальных приступах с вторичной генерализацией; при фокальных приступах без вторичной генерализации; при отдельных генерализованных приступах; при синдроме Леннокса — Гасто как часть комбинированной терапии; как монотерапия у отдельных пациентов; как дополнительная терапия к другим противоэпилептическим препаратам; при биполярном расстройстве для поддерживающей терапии; для профилактики депрессивных эпизодов при bipolar disorder; если пациенту не подходят или недостаточно эффективны другие варианты терапии. Ограничения применения: не является препаратом экстренной помощи при судорожном статусе; не предназначен для самостоятельного купирования приступа; не должен резко отменяться без врача; не должен начинаться с высокой дозы; не должен быстро титроваться; требует особой осторожности при совместном применении с valproate; требует пересмотра дозы при добавлении или отмене enzyme-inducing antiepileptic drugs; требует пересмотра дозы при начале или отмене estrogen-containing oral contraceptives; требует осторожности при беременности и грудном вскармливании; любой rash на фоне начала терапии требует срочной медицинской оценки; при биполярном расстройстве не предназначен для быстрого лечения острой мании. FDA-инструкция Lamictal подчёркивает, что дополнительные факторы риска серьёзной кожной сыпи включают coadministration with valproate, превышение recommended initial dose и превышение recommended dose escalation. Врач должен учитывать: тип приступов; частоту приступов; ЭЭГ; МРТ при необходимости; возраст; массу тела у детей; текущие противоэпилептические препараты; valproate; carbamazepine; phenytoin; phenobarbital; primidone; rifampicin; atazanavir/ritonavir; lopinavir/ritonavir; гормональные контрацептивы; беременность; планирование беременности; грудное вскармливание; функцию печени; функцию почек; сыпь в анамнезе; аллергические реакции; биполярное расстройство; риск мании; суицидальные мысли; приверженность к медленной титрации.

Lamotrigine применяется только по назначению врача. Режим зависит от диагноза, возраста, формы выпуска, сопутствующих препаратов, функции печени, функции почек, беременности и переносимости. Главное правило применения lamotrigine — медленная титрация. Резкое начало с высокой дозы или слишком быстрое увеличение дозы повышает риск серьёзной кожной сыпи. Особенно важно учитывать valproate, поскольку он повышает уровень lamotrigine и требует более осторожной схемы. FDA-инструкция Lamictal содержит boxed warning о life-threatening serious rashes, включая Stevens-Johnson syndrome и toxic epidermal necrolysis; риск серьёзной сыпи выше у детей, а также при совместном применении с valproate, превышении начальной дозы и превышении темпа повышения дозы. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: точный диагноз; тип эпилепсии; тип приступов; частоту приступов; диагноз биполярного расстройства; текущую терапию; наличие valproate; наличие enzyme-inducing antiepileptic drugs; гормональные контрацептивы; беременность; планирование беременности; грудное вскармливание; сыпь в анамнезе; аллергические реакции; функцию печени; функцию почек; психическое состояние; суицидальный риск. Во время терапии обычно контролируют: появление сыпи; лихорадку; поражение слизистых; язвы во рту; отёк лица; увеличение лимфоузлов; симптомы DRESS; головную боль; ригидность затылка; признаки асептического менингита; частоту приступов; настроение; депрессию; манию; суицидальные мысли; сонливость; головокружение; нарушение координации; двоение в глазах; тошноту; новые лекарства и взаимодействия; изменение гормональной контрацепции; беременность. Нельзя самостоятельно начинать lamotrigine, ускорять титрацию, повторно начинать препарат после перерыва по прежней высокой дозе без врача, сочетать с valproate без корректировки схемы, резко отменять при эпилепсии, менять форму immediate-release на extended-release без врача, игнорировать сыпь, лихорадку, язвы во рту, отёк лица, увеличение лимфоузлов, асептический менингит, резкое ухудшение настроения или суицидальные мысли. Если на фоне lamotrigine появляется новая сыпь, особенно в первые недели терапии, требуется срочно связаться с врачом. Самостоятельно решать, «обычная» это сыпь или начало тяжёлой реакции, опасно.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Lamotrigine выпускается в таблетках и других пероральных формах. Обычно препарат хранится при комнатной температуре, но точные условия зависят от конкретного препарата и упаковки. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона, крышки или упаковки; не смешивать таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг и 200 мг без ясной маркировки; не смешивать обычные и extended-release формы; не смешивать Lamictal, generic lamotrigine и другие противоэпилептические препараты без маркировки; хранить в недоступном для детей месте; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, форму выпуска, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для lamotrigine обычно не требуется холодильник, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации формы выпуска.

Потенциальные преимущества: пероральная форма терапии; может применяться при эпилепсии; может применяться при разных типах приступов; может использоваться как монотерапия у отдельных пациентов; может использоваться как дополнительная терапия; может применяться при биполярном расстройстве; особенно важен в профилактике депрессивных эпизодов при bipolar disorder; обычно не вызывает выраженной прибавки веса у многих пациентов по сравнению с некоторыми другими нормотимиками; обычно не требует холодовой цепи; имеет несколько лекарственных форм и дозировок. Важно не завышать ожидания: lamotrigine не подходит всем пациентам, требует медленной титрации, не действует мгновенно, не является препаратом экстренной помощи и может вызывать редкие, но потенциально опасные кожные и системные реакции. Эффективность и безопасность зависят от правильного диагноза, темпа повышения дозы, сопутствующих препаратов, беременности, функции печени, функции почек и регулярного наблюдения врача.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, возраста, диагноза, сопутствующих лекарств, беременности, функции печени, функции почек, кожных реакций и психического состояния. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к lamotrigine; гиперчувствительность к любому компоненту препарата; тяжёлая аллергическая реакция на lamotrigine в анамнезе; серьёзная кожная реакция на lamotrigine в анамнезе; резкое начало с высокой дозы; слишком быстрое повышение дозы; совместное применение с valproate без специальной схемы титрации; резкая отмена при эпилепсии без врача; суицидальные мысли требуют немедленной медицинской оценки. FDA-инструкция Lamictal указывает противопоказание при hypersensitivity, включая rash, angioedema, acute urticaria, extensive pruritus и mucosal ulceration. Ключевые риски lamotrigine: сыпь; Stevens-Johnson syndrome; toxic epidermal necrolysis; DRESS syndrome; многоорганная гиперчувствительность; лихорадка; увеличение лимфоузлов; поражение печени; асептический менингит; головная боль; головокружение; сонливость; бессонница; двоение в глазах; затуманенное зрение; нарушение координации; атаксия; тремор; тошнота; рвота; боль в животе; диарея; усталость; раздражительность; тревога; депрессия; суицидальные мысли; ухудшение приступов у отдельных пациентов; гематологические нарушения в редких случаях. MedlinePlus предупреждает, что lamotrigine может вызывать rash, включая серьёзные реакции, требующие лечения в больнице и способные привести к инвалидности или смерти; риск выше при одновременном приёме valproic acid или divalproex. Особая осторожность требуется при сочетании с: valproic acid; divalproex sodium; sodium valproate; carbamazepine; phenytoin; phenobarbital; primidone; rifampicin; lopinavir/ritonavir; atazanavir/ritonavir; estrogen-containing oral contraceptives; hormone replacement therapy; sertraline; lithium; olanzapine; other antiepileptic drugs; препаратами, влияющими на печень; препаратами, влияющими на центральную нервную систему; препаратами, которые могут вызывать сыпь или системную гиперчувствительность. Важные взаимодействия: valproate повышает концентрацию lamotrigine и риск серьёзной сыпи; carbamazepine, phenytoin, phenobarbital и primidone могут снижать концентрацию lamotrigine; estrogen-containing oral contraceptives могут снижать концентрацию lamotrigine, а отмена контрацептива может повышать концентрацию lamotrigine; изменение гормональной контрацепции может потребовать пересмотра дозы; беременность может изменять уровень lamotrigine, поэтому требуется врачебный контроль. Симптомы возможной серьёзной кожной реакции: новая сыпь; быстро распространяющаяся сыпь; сыпь с пузырями; шелушение кожи; болезненность кожи; язвы во рту; поражение глаз; поражение губ; лихорадка; боль в горле; отёк лица; увеличение лимфоузлов; выраженная слабость; поражение слизистых. Симптомы возможного DRESS / многоорганной реакции: сыпь; лихорадка; увеличение лимфоузлов; отёк лица; желтуха; потемнение мочи; боль в правом подреберье; одышка; выраженная слабость; изменения в анализе крови; признаки поражения печени, почек или других органов. Симптомы возможного асептического менингита: сильная головная боль; ригидность затылка; лихорадка; тошнота; рвота; светобоязнь; сонливость; спутанность сознания. Симптомы возможной передозировки или чрезмерного эффекта: сильное головокружение; выраженная сонливость; атаксия; двоение в глазах; тошнота; рвота; спутанность сознания; судороги; нарушение сердечного ритма в тяжёлых случаях; кома при тяжёлой передозировке. Срочно обратиться к врачу необходимо при любой новой сыпи на фоне начала или повышения дозы lamotrigine, сыпи с лихорадкой, язвах во рту, поражении глаз, пузырях на коже, шелушении кожи, отёке лица, увеличении лимфоузлов, желтухе, потемнении мочи, сильной головной боли с ригидностью затылка, суицидальных мыслях, резком ухудшении настроения, ухудшении приступов, беременности или подозрении на беременность, а также при случайном приёме слишком большой дозы.