Rotigotine

Rotigotine представлен на разных рынках под торговым названием Neupro. В европейской информации держателем регистрационного удостоверения Neupro указан UCB Pharma S.A. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; дозировки пластырей; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения; показания при болезни Паркинсона; показания при Restless Legs Syndrome; максимальная доза; правила титрации; правила отмены; требования к удалению пластыря перед MRI или cardioversion; предупреждения о нагревании пластыря; правила утилизации использованного пластыря. Указание производителя и торгового названия носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Rotigotine — ротиготин. Класс препарата: dopamine agonist; non-ergot dopamine agonist; antiparkinsonian agent. Механизм действия: rotigotine стимулирует dopamine receptors в центральной нервной системе. При болезни Паркинсона это помогает компенсировать недостаточность дофаминергической активности. При синдроме беспокойных ног воздействие на дофаминергическую систему может уменьшать неприятные ощущения и потребность двигать ногами. Rotigotine — ротиготин. Dopamine agonist — дофаминовый агонист. Non-ergot dopamine agonist — неэрголиновый дофаминовый агонист. Transdermal patch — трансдермальный пластырь. Transdermal system — трансдермальная система. Parkinson’s disease — болезнь Паркинсона. Restless Legs Syndrome / RLS — синдром беспокойных ног. Idiopathic RLS — идиопатический синдром беспокойных ног. Bradykinesia — брадикинезия, замедленность движений. Rigidity — мышечная скованность. Tremor — тремор. Motor fluctuations — моторные флуктуации. Dyskinesia — дискинезия. Somnolence — сонливость. Sudden sleep onset — внезапное засыпание. Orthostatic hypotension — ортостатическая гипотензия. Impulse control disorders — расстройства контроля импульсов. Hallucinations — галлюцинации. Dopamine dysregulation syndrome — синдром дофаминовой дисрегуляции. Augmentation — усиление симптомов RLS на фоне дофаминергической терапии. Application site reactions — реакции в месте аппликации. MRI — magnetic resonance imaging, магнитно-резонансная томография. Cardioversion — кардиоверсия.

Rotigotine выпускается в форме трансдермального пластыря. Основные дозировки Neupro: 1 мг / 24 часа; 2 мг / 24 часа; 3 мг / 24 часа; 4 мг / 24 часа; 6 мг / 24 часа; 8 мг / 24 часа. EMA указывает, что Neupro — это range of transdermal patches, каждый пластырь высвобождает 1, 2, 3, 4, 6 или 8 мг rotigotine за 24 часа. В европейской инструкции также указаны размеры и содержание действующего вещества: например, пластырь 2 мг/24 ч содержит 4,5 мг rotigotine, пластырь 4 мг/24 ч содержит 9,0 мг, пластырь 6 мг/24 ч содержит 13,5 мг, пластырь 8 мг/24 ч содержит 18,0 мг. Neupro не выпускается в виде таблеток, капсул, сиропа, внутривенной инфузии, инъекционной ручки, автоинжектора, назального спрея или ингалятора. Это трансдермальная форма. Важно: пластырь нельзя разрезать, повреждать, делить на части или использовать повторно. Нарушение целостности пластыря может изменить высвобождение препарата и повысить риск побочных эффектов.

Показания зависят от страны регистрации, дозировки пластыря, возраста пациента, диагноза, стадии болезни Паркинсона, тяжести RLS, сопутствующей терапии и актуальной инструкции. Основные направления применения: болезнь Паркинсона; ранняя стадия idiopathic Parkinson’s disease; поздняя стадия Parkinson’s disease в сочетании с levodopa, если это соответствует инструкции; синдром беспокойных ног средней или тяжёлой степени у взрослых; idiopathic Restless Legs Syndrome у взрослых. Европейская информация указывает Neupro для лечения signs and symptoms of early-stage idiopathic Parkinson’s disease как monotherapy или в сочетании с levodopa на протяжении заболевания, включая поздние стадии, когда эффект levodopa снижается или становится непостоянным. Также Neupro показан для symptomatic treatment of moderate to severe idiopathic Restless Legs Syndrome in adults. Американская информация для пациентов также указывает Neupro как prescription medicine для Parkinson’s disease и moderate-to-severe primary Restless Legs Syndrome. Rotigotine может рассматриваться врачом: при болезни Паркинсона на ранней стадии; при болезни Паркинсона в сочетании с levodopa; при моторных флуктуациях; при утренней скованности; при ночных симптомах; при трудностях с регулярным пероральным приёмом в отдельных ситуациях; при moderate-to-severe Restless Legs Syndrome; если пациенту подходит дофаминовый агонист; если пациент способен правильно использовать пластырь и менять место аппликации. Ограничения применения: не излечивает болезнь Паркинсона; не останавливает прогрессирование заболевания; не является препаратом экстренной помощи; не предназначен для любой дрожи без диагностики; не применяется при любом дискомфорте в ногах без подтверждения RLS; может вызывать сонливость и внезапное засыпание; может вызывать галлюцинации и психотические реакции; может вызывать impulse control disorders; может вызывать ортостатическую гипотензию; может вызывать кожные реакции в месте аппликации; требует удаления пластыря перед MRI или cardioversion; требует осторожности при воздействии тепла на пластырь; не должен резко отменяться без врача. DailyMed указывает предупреждение о somnolence и sudden sleep onset: пациенты, у которых уже были somnolence или sudden sleep onset, не должны водить, работать с механизмами или выполнять опасные действия во время лечения Neupro. Врач должен учитывать: точность диагноза Parkinson’s disease; стадию заболевания; текущую терапию levodopa; motor fluctuations; dyskinesia; падения; артериальное давление; ортостатическую гипотензию; сонливость; эпизоды внезапного засыпания; галлюцинации; психоз; деменцию; депрессию; импульсивное поведение; азартные игры; компульсивные покупки; переедание; гиперсексуальность; тяжесть RLS; время появления симптомов RLS; дефицит железа; беременность; грудное вскармливание; состояние кожи; аллергические реакции на пластырь; возможность соблюдать правила аппликации.

Rotigotine применяется только по назначению врача. Neupro наклеивается на кожу 1 раз в сутки и обычно меняется каждые 24 часа. Пластырь следует наклеивать на чистую, сухую, неповреждённую кожу. Не следует наклеивать на раздражённую кожу, раны, участки с покраснением, места давления одежды, складки кожи или участки, где пластырь может легко отклеиться. Место аппликации нужно менять, чтобы снизить риск раздражения кожи. FDA label указывает, что Neupro applied once a day; adhesive side of transdermal system should be applied to clean, dry, intact healthy skin. Общие правила применения: наклеивать 1 пластырь 1 раз в сутки; менять пластырь примерно в одно и то же время; перед наклеиванием снять старый пластырь; наклеивать на чистую, сухую, неповреждённую кожу; чередовать места аппликации; не наклеивать на одно и то же место слишком часто; не наносить крем, масло, лосьон или пудру перед аппликацией; не разрезать пластырь; не использовать повреждённый пластырь; после наклеивания плотно прижать пластырь ладонью; мыть руки после контакта с пластырем; использованный пластырь сложить клейкой стороной внутрь и утилизировать безопасно; держать новые и использованные пластыри вне доступа детей и животных. Справочные принципы титрации: при болезни Паркинсона дозу обычно повышают постепенно; при RLS используются более низкие дозы, чем при болезни Паркинсона; дозу повышают только по схеме врача; при прекращении лечения дозу обычно снижают постепенно. EMA product information для Parkinson’s disease указывает начало с 4 мг/24 ч и повышение на 2 мг/24 ч еженедельно до эффективной дозы, максимум 16 мг/24 ч для определённых схем; эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: диагноз; стадию болезни Паркинсона; тяжесть RLS; лекарственную терапию; артериальное давление; падения; сонливость; эпизоды внезапного засыпания; психические симптомы; когнитивное состояние; галлюцинации; импульсивное поведение; сердечно-сосудистый анамнез; состояние кожи; аллергию на пластыри; беременность; грудное вскармливание; риск неправильного применения пластыря. Во время терапии обычно контролируют: эффект на моторные симптомы; утреннюю скованность; ночные симптомы; симптомы RLS; усиление RLS / augmentation; дискинезии; сонливость; внезапное засыпание; головокружение; ортостатическую гипотензию; падения; галлюцинации; спутанность сознания; психоз; импульсивное поведение; кожные реакции; отёки; тошноту; рвоту; новые лекарства и взаимодействия; правильность наклеивания пластыря; нарушения режима замены пластыря. Нельзя самостоятельно начинать Neupro, разрезать пластырь, наклеивать несколько пластырей без назначения, применять повреждённый пластырь, использовать источник тепла поверх пластыря, оставлять пластырь перед МРТ или кардиоверсией, резко отменять препарат, управлять автомобилем при сонливости или внезапном засыпании, игнорировать галлюцинации, психоз, импульсивное поведение, обмороки, сильные кожные реакции или резкое ухудшение симптомов.

Холодовая цепь: обычно не требуется, но нужно соблюдать температурный режим конкретной инструкции. Neupro выпускается в индивидуальных пакетиках / саше. Пластырь следует хранить в оригинальной упаковке до момента использования, поскольку повреждение упаковки может повлиять на качество пластыря и клейкой системы. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; не вскрывать саше заранее; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от прямого солнечного света; не замораживать, если это запрещено инструкцией; не хранить в ванной комнате; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении саше, пластыря или клейкого слоя; не разрезать и не повреждать пластырь; хранить отдельно от других пластырей и лекарств с похожей упаковкой; хранить в недоступном для детей и животных месте; использованные пластыри утилизировать безопасно, поскольку в них остаётся часть действующего вещества; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важное предупреждение: пластырь Neupro содержит алюминий. Перед MRI или cardioversion пластырь необходимо снять, чтобы избежать риска ожога. FDA label указывает, что пациенты должны снять Neupro перед MRI или cardioversion; также не следует использовать heating pads или другие источники тепла на область пластыря, поскольку нагрев может увеличить всасывание препарата. Важно: для rotigotine обычно не требуется холодильник, но препарат должен быть защищён от перегрева, повреждения упаковки, неправильного применения и воздействия медицинских процедур, при которых пластырь нужно заранее удалить.

Потенциальные преимущества: трансдермальная форма; поступление препарата через кожу в течение 24 часов; наклеивается 1 раз в сутки; не требует проглатывания таблеток; может применяться при болезни Паркинсона; может применяться как monotherapy на ранней стадии Parkinson’s disease; может сочетаться с levodopa на более поздних стадиях по назначению врача; может применяться при moderate-to-severe primary / idiopathic RLS у взрослых; может быть удобен при трудностях с пероральным приёмом в отдельных ситуациях; обычно не требует холодовой цепи. Mayo Clinic описывает rotigotine transdermal patch как dopamine agonist, применяемый при Parkinson disease и Restless Legs Syndrome. Важно не завышать ожидания: rotigotine не излечивает болезнь Паркинсона или RLS, не подходит всем пациентам, может вызывать сонливость, внезапное засыпание, галлюцинации, импульсивное поведение, отёки, падения и выраженные кожные реакции. Эффективность и безопасность зависят от правильного диагноза, дозы, стадии заболевания, сопутствующей терапии, состояния кожи, возраста и наблюдения врача.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, диагноза, возраста, психического состояния, сердечно-сосудистого риска, сонливости, кожных реакций, беременности, грудного вскармливания и сопутствующей терапии. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к rotigotine; гиперчувствительность к любому компоненту пластыря; тяжёлая кожная реакция на пластырь в анамнезе; MRI или cardioversion без предварительного снятия пластыря; выраженная сонливость или sudden sleep onset требуют запрета на вождение и опасные виды деятельности; психоз, тяжёлые галлюцинации или деменция требуют особой осторожности; тяжёлая ортостатическая гипотензия требует особой оценки; беременность и грудное вскармливание требуют индивидуальной оценки пользы и риска; невозможность правильно использовать пластырь требует отдельной оценки. Европейская информация по безопасности указывает, что Neupro противопоказан при hypersensitivity к активному веществу или вспомогательным веществам, а также при MRI или cardioversion; пластырь нужно снять перед такими процедурами. Ключевые риски rotigotine: реакции в месте аппликации; покраснение кожи; зуд; раздражение; контактный дерматит; сыпь; тошнота; рвота; головокружение; сонливость; внезапное засыпание; бессонница; головная боль; усталость; ортостатическая гипотензия; обмороки; падения; периферические отёки; прибавка веса; дискинезии; галлюцинации; спутанность сознания; психотические реакции; тревога; депрессия; импульсивное поведение; азартные игры; компульсивные покупки; переедание; гиперсексуальность; dopamine dysregulation syndrome; augmentation при RLS; аллергические реакции; риск ожога при MRI или cardioversion, если пластырь не снят. EMA product information указывает, что rotigotine связан с somnolence и episodes of sudden sleep onset; внезапное засыпание во время повседневной активности может происходить без осознания предупреждающих признаков, поэтому врач должен регулярно спрашивать пациента о сонливости. Канадская монография указывает, что peripheral edema чаще встречалась у пациентов с Parkinson’s disease и Restless Legs Syndrome, получавших Neupro; также описывает галлюцинации / abnormal thinking and behavior как психиатрические риски. Особая осторожность требуется при сочетании с: levodopa; другими dopamine agonists; MAO-B inhibitors; COMT inhibitors; amantadine; anticholinergics; antipsychotics; dopamine antagonists; metoclopramide; prochlorperazine; sedatives; benzodiazepines; sleeping pills; opioids; alcohol; antihypertensive drugs; препаратами, вызывающими сонливость; препаратами, снижающими давление; препаратами, влияющими на психическое состояние; другими препаратами для Parkinson’s disease или RLS. Симптомы возможной ортостатической гипотензии: головокружение при вставании; потемнение в глазах; слабость; обморок; падения; сердцебиение; холодный пот. Симптомы опасной сонливости: засыпание во время разговора; засыпание во время еды; засыпание за рулём; засыпание без предупреждения; невозможность сохранять бодрость при обычной активности; необычная дневная сонливость. Симптомы возможных психических реакций: галлюцинации; видение или слышание того, чего нет; спутанность сознания; бредовые идеи; подозрительность; ночное возбуждение; агрессия; резкое изменение поведения; усиление тревоги; депрессия; суицидальные мысли. Симптомы impulse control disorders: навязчивая тяга к азартным играм; компульсивные покупки; неконтролируемое переедание; повышенное сексуальное влечение; необычная импульсивность; увеличение трат; скрытое поведение, связанное с деньгами, едой или сексуальностью; невозможность остановиться, несмотря на вред. Симптомы выраженной кожной реакции: сильное покраснение; сильный зуд; волдыри; отёк кожи; болезненность; распространение сыпи за пределы места пластыря; длительное раздражение после снятия; мокнутие; признаки инфекции кожи. Симптомы augmentation при RLS: симптомы начинаются раньше обычного; симптомы становятся сильнее; симптомы распространяются на руки; эффект препарата становится короче; появляется потребность повышать дозу; ухудшается сон несмотря на лечение. Срочно обратиться к врачу необходимо при внезапном засыпании, засыпании за рулём, обмороках, падениях, выраженной ортостатической гипотензии, галлюцинациях, психозе, суицидальных мыслях, опасном импульсивном поведении, сильной кожной реакции, ожоге или дискомфорте после MRI/кардиоверсии, случайном применении нескольких пластырей, проглатывании пластыря ребёнком или животным, беременности или подозрении на беременность, а также при резком ухудшении симптомов после отмены.