Pregabalin

Pregabalin представлен на разных рынках под торговым названием Lyrica, Lyrica CR и под различными генерическими наименованиями. EMA указывает Lyrica как препарат с действующим веществом pregabalin, зарегистрированный для neuropathic pain, epilepsy и generalised anxiety disorder у взрослых. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; капсулы; пероральный раствор; пролонгированные таблетки; дозировки; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения; перечень зарегистрированных показаний; возрастные ограничения; правила коррекции дозы при нарушении функции почек; статус рецептурного или контролируемого препарата; правила отмены препарата. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Pregabalin — прегабалин. Класс препарата: gabapentinoid, antiepileptic drug, anticonvulsant. Механизм действия: pregabalin структурно связан с GABA, но не является прямым GABA-агонистом. Его действие связывают с α2δ-subunit voltage-gated calcium channels, что может снижать высвобождение возбуждающих нейромедиаторов и уменьшать патологическую нейрональную активность. Этот механизм важен при нейропатической боли и некоторых формах эпилепсии. Pregabalin — прегабалин. Gabapentinoid — габапентиноид. Antiepileptic drug — противоэпилептический препарат. Anticonvulsant — противосудорожный препарат. Neuropathic pain — нейропатическая боль. Peripheral neuropathic pain — периферическая нейропатическая боль. Central neuropathic pain — центральная нейропатическая боль. Diabetic peripheral neuropathy — диабетическая периферическая нейропатия. Postherpetic neuralgia — постгерпетическая невралгия. Spinal cord injury neuropathic pain — нейропатическая боль после повреждения спинного мозга. Fibromyalgia — фибромиалгия. Generalised anxiety disorder / GAD — генерализованное тревожное расстройство. Partial-onset seizures — фокальные / парциальные приступы. Secondary generalisation — вторичная генерализация. Renal impairment — нарушение функции почек. Dose adjustment — коррекция дозы. CNS depressants — препараты, угнетающие центральную нервную систему. Respiratory depression — угнетение дыхания. Somnolence — сонливость. Dizziness — головокружение. Peripheral edema — периферические отёки. Angioedema — ангиоотёк. Withdrawal symptoms — симптомы отмены.

Pregabalin выпускается в нескольких формах для приёма внутрь. Основные формы: капсулы; пероральный раствор; таблетки пролонгированного высвобождения / extended-release tablets — для отдельных торговых препаратов. Распространённые дозировки капсул: 25 мг; 50 мг; 75 мг; 100 мг; 150 мг; 200 мг; 225 мг; 300 мг. DailyMed указывает, что Lyrica назначается внутрь с пищей или без пищи, а при прекращении терапии дозу следует снижать постепенно как минимум в течение 1 недели. Lyrica CR — отдельная extended-release форма, которая в США показана для neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy и postherpetic neuralgia; эффективность Lyrica CR не установлена для fibromyalgia или как adjunctive therapy при partial-onset seizures. Pregabalin не выпускается в виде инъекционной ручки, автоинжектора, внутривенной инфузии, назального спрея, ингалятора или препарата с холодовой цепью. Это пероральный препарат. Важно: капсулы pregabalin, oral solution и Lyrica CR / extended-release tablets нельзя автоматически заменять друг другом без врача. У них могут отличаться режим приёма, показания, скорость высвобождения, правила перехода и коррекция дозы при нарушении функции почек.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, возраста пациента, диагноза, функции почек, сопутствующих препаратов и актуальной инструкции. Основные направления применения в ЕС: периферическая и центральная нейропатическая боль у взрослых; дополнительная терапия у взрослых с partial seizures with or without secondary generalisation; generalised anxiety disorder у взрослых. Основные направления применения в США для pregabalin capsules / Lyrica: neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy; postherpetic neuralgia; adjunctive therapy for adult patients with partial-onset seizures; fibromyalgia; neuropathic pain associated with spinal cord injury. Pregabalin может рассматриваться врачом: при диабетической периферической нейропатической боли; при постгерпетической невралгии; при нейропатической боли после повреждения спинного мозга; при центральной нейропатической боли; при периферической нейропатической боли; при фибромиалгии в странах, где это показание зарегистрировано; при генерализованном тревожном расстройстве в странах, где это показание зарегистрировано; как дополнительная терапия при фокальных приступах; если пациенту подходит препарат из группы gabapentinoids; если ожидаемая польза превышает риск сонливости, отёков, дыхательной депрессии, зависимости и отмены. Ограничения применения: не является препаратом экстренного купирования судорог; не является универсальным обезболивающим; не действует как быстрый анальгетик «по требованию»; не должен резко отменяться; требует коррекции дозы при нарушении функции почек; требует осторожности у пожилых пациентов; требует осторожности при хронических заболеваниях лёгких; требует осторожности при сочетании с opioids, benzodiazepines, sleeping pills, alcohol и другими CNS depressants; может вызывать сонливость, головокружение, падения и нарушение координации; может вызывать периферические отёки и прибавку веса; может вызывать angioedema; может быть связан с суицидальными мыслями, как и другие противоэпилептические препараты; имеет потенциал злоупотребления и зависимости в отдельных странах; беременность и грудное вскармливание требуют индивидуальной оценки пользы и риска. FDA указывает, что gabapentinoids, включая Lyrica, имеют риск respiratory depression, особенно при факторах риска: opioids, другие CNS depressants, хронические заболевания лёгких и пожилой возраст. Врач должен учитывать: тип боли; наличие нейропатического компонента; диагноз эпилепсии; тип приступов; тревожное расстройство; фибромиалгию; возраст пациента; функцию почек; eGFR / creatinine clearance; сонливость; риск падений; периферические отёки; сердечную недостаточность; дыхательные заболевания; COPD; sleep apnea; пожилой возраст; алкоголь; приём опиоидов; приём бензодиазепинов; приём снотворных; психическое состояние; суицидальные мысли; анамнез злоупотребления лекарствами; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие препараты.

Pregabalin применяется только по назначению врача. Режим приёма зависит от диагноза, формы выпуска, функции почек, возраста, переносимости, сопутствующих препаратов и страны регистрации. DailyMed указывает, что Lyrica принимается внутрь с пищей или без пищи; при прекращении препарата дозу следует снижать постепенно в течение минимум 1 недели. Для neuropathic pain associated with spinal cord injury DailyMed указывает диапазон 150–600 мг/сутки, стартовую дозу 75 мг 2 раза в сутки и возможное повышение до 150 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с учётом эффективности и переносимости; эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: диагноз; тип боли; наличие нейропатической боли; тип эпилептических приступов; тревожное расстройство; фибромиалгию; функцию почек; возраст; массу тела; сонливость; риск падений; дыхательные заболевания; сердечную недостаточность; периферические отёки; анамнез зависимости; приём опиоидов; приём седативных препаратов; психическое состояние; суицидальный риск; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие лекарства. Во время терапии обычно контролируют: сонливость; головокружение; усталость; нарушение координации; шаткость походки; падения; периферические отёки; прибавку веса; затуманенное зрение; двоение в глазах; сухость во рту; запор; нарушение концентрации; эйфорию; изменение настроения; суицидальные мысли; интенсивность нейропатической боли; частоту приступов при эпилепсии; уровень тревоги при GAD; дыхание у пациентов группы риска; признаки злоупотребления или зависимости; симптомы отмены при снижении дозы; новые лекарства и взаимодействия. Нельзя самостоятельно начинать pregabalin, резко отменять препарат, удваивать дозу при пропуске, смешивать разные формы pregabalin без врача, заменять Lyrica CR на обычные капсулы без врача, сочетать с opioids, benzodiazepines, alcohol или sleeping pills без оценки риска, управлять автомобилем при сонливости или головокружении, а также игнорировать затруднение дыхания, выраженную сонливость, спутанность сознания, отёк лица, суицидальные мысли, резкое ухудшение настроения или признаки зависимости.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Pregabalin обычно выпускается в капсулах, пероральном растворе и некоторых extended-release формах. Большинство форм хранятся при комнатной температуре, но точные условия зависят от конкретного препарата и упаковки. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать капсулы или таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона, крышки или упаковки; не смешивать pregabalin 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 225 мг и 300 мг без ясной маркировки; не смешивать обычные формы с extended-release формами; для oral solution соблюдать срок годности после вскрытия, если он указан в инструкции; для oral solution использовать подходящее дозирующее устройство; хранить отдельно от похожих препаратов, включая gabapentin, opioids, sleeping pills, benzodiazepines и другие средства, влияющие на центральную нервную систему; хранить в недоступном для детей месте; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, форму выпуска, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для большинства форм pregabalin холодовая цепь обычно не требуется, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации формы выпуска.

Потенциальные преимущества: пероральная форма терапии; может применяться при нейропатической боли; может применяться при диабетической периферической нейропатической боли; может применяться при постгерпетической невралгии; может применяться при нейропатической боли после повреждения спинного мозга в странах, где это показание зарегистрировано; может применяться при фибромиалгии в странах, где это показание зарегистрировано; может применяться при generalized anxiety disorder у взрослых в ЕС; может использоваться как дополнительная терапия при partial-onset seizures у взрослых; имеет несколько дозировок; доступны капсулы, oral solution и extended-release форма; обычно не требует холодовой цепи. Важно не завышать ожидания: pregabalin не подходит всем пациентам, не действует мгновенно, не является универсальным обезболивающим, может вызывать сонливость, головокружение, отёки, прибавку веса, симптомы отмены и дыхательную депрессию у пациентов группы риска. Эффективность и безопасность зависят от диагноза, функции почек, дозировки, возраста, сопутствующих лекарств, дыхательных заболеваний, психического состояния и контроля врача.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, возраста, функции почек, дыхательного статуса, сердечной недостаточности, сопутствующих лекарств, беременности, психического состояния и риска злоупотребления. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к pregabalin; гиперчувствительность к любому компоненту препарата; тяжёлая аллергическая реакция на препарат в анамнезе; angioedema на pregabalin в анамнезе; невозможность безопасно применять препарат из-за выраженной сонливости или дыхательных рисков требует отдельной оценки; нарушение функции почек требует коррекции дозы; резкая отмена недопустима без врача; суицидальные мысли требуют немедленной медицинской оценки. Ключевые риски pregabalin: головокружение; сонливость; усталость; нарушение координации; шаткость походки; падения; затуманенное зрение; двоение в глазах; периферические отёки; прибавка веса; сухость во рту; запор; тошнота; эйфория; нарушение внимания; спутанность сознания; тремор; изменение настроения; депрессия; суицидальные мысли; аллергические реакции; angioedema; отёк лица, губ, языка или горла; дыхательная депрессия у пациентов группы риска; злоупотребление; лекарственная зависимость; симптомы отмены при резком прекращении. DailyMed указывает, что Lyrica следует постепенно отменять минимум в течение 1 недели. FDA предупреждает о serious breathing difficulties при pregabalin и gabapentin у пациентов с respiratory risk factors, включая совместное применение с opioids и другими CNS depressants, хронические заболевания лёгких и пожилой возраст. Особая осторожность требуется при сочетании с: opioids; morphine; oxycodone; hydrocodone; fentanyl; tramadol; methadone; benzodiazepines; diazepam; lorazepam; clonazepam; sleeping pills; zolpidem; zopiclone; barbiturates; antipsychotics; sedating antidepressants; antihistamines with sedative effect; alcohol; gabapentin; other antiepileptic drugs; muscle relaxants; cannabis products; thiazolidinediones; pioglitazone; rosiglitazone; лекарствами, которые усиливают сонливость, падения, отёки или угнетение дыхания. Симптомы возможного угнетения дыхания: медленное дыхание; поверхностное дыхание; необычная сонливость; затруднение пробуждения; спутанность сознания; синюшность губ; сильная слабость; обморок; ухудшение дыхания на фоне COPD или sleep apnea. Симптомы возможного angioedema или тяжёлой аллергической реакции: отёк лица; отёк губ; отёк языка; отёк горла; осиплость голоса; затруднение дыхания; генерализованная крапивница; зуд по всему телу; головокружение; обморок. Симптомы возможной резкой отмены: бессонница; тошнота; головная боль; тревога; потливость; диарея; раздражительность; усиление боли; ухудшение приступов у пациентов с эпилепсией. Симптомы возможной зависимости или злоупотребления: самостоятельное повышение дозы; приём чаще назначенного; поиск препарата без медицинской необходимости; эйфория; трудность прекратить препарат; выраженная тревога или бессонница при пропуске дозы; совмещение с алкоголем, опиоидами или седативными препаратами для усиления эффекта. Срочно обратиться к врачу необходимо при затруднении дыхания, выраженной сонливости, невозможности нормально проснуться, спутанности сознания, синюшности губ, отёке лица, губ, языка или горла, генерализованной крапивнице, суицидальных мыслях, резком ухудшении настроения, выраженной шаткости или падениях, быстром нарастании отёков, ухудшении судорог, беременности или подозрении на беременность, а также при случайном сочетании с высокими дозами опиоидов, алкоголя или седативных препаратов.