Меню
Связаться с нами
Пн-Чтв, с 09:00 до 18:00
Пт-Сбт с 09:00 до 14:00
по израильскому времени
Поиск

Tacrolimus

Производитель: Tacrolimus выпускается разными фармацевтическими компаниями в виде оригинальных и генерических лекарственных препаратов. Исторически оригинальные системные препараты tacrolimus связаны с брендом Prograf; пролонгированные формы могут встречаться под торговыми названиями Advagraf, Astagraf XL, Envarsus XR и другими в зависимости от страны. Наружная форма tacrolimus известна под торговым названием Protopic. EMA указывает Advagraf как препарат tacrolimus в капсулах пролонгированного высвобождения 0,5 мг, 1 мг и 5 мг для взрослых пациентов после трансплантации почки или печени, а также для лечения отторжения при недостаточной эффективности других иммунодепрессантов. На разных рынках могут отличаться регистрационный держатель, производитель, страна выпуска, упаковка, маркировка, инструкция, дозировка, форма высвобождения и условия применения. Особенно важно не заменять одну форму tacrolimus другой без врача: препараты немедленного и пролонгированного высвобождения могут давать разные концентрации в крови и имеют разные режимы приёма. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.
Форма выпуска: Tacrolimus выпускается в нескольких лекарственных формах. Системные формы для трансплантологии: капсулы немедленного высвобождения 0,5 мг; капсулы немедленного высвобождения 1 мг; капсулы немедленного высвобождения 5 мг; капсулы пролонгированного высвобождения 0,5 мг; капсулы пролонгированного высвобождения 1 мг; капсулы пролонгированного высвобождения 3 мг или 5 мг в зависимости от конкретного препарата и страны; таблетки пролонгированного высвобождения в дозировках, зависящих от конкретного препарата; гранулы для приготовления пероральной суспензии; концентрат / раствор для внутривенного введения, применяемый только медицинским персоналом у пациентов, которые временно не могут принимать препарат внутрь. DailyMed указывает, что tacrolimus capsules применяются перорально, а внутривенное применение рекомендуется для пациентов, которые не могут переносить пероральные формы. Также подчёркивается необходимость терапевтического лекарственного мониторинга и избегания грейпфрута или грейпфрутового сока. Наружные формы для дерматологии: мазь tacrolimus 0,03%; мазь tacrolimus 0,1%. EMA указывает Protopic как мазь tacrolimus 0,03% и 0,1% для лечения атопического дерматита. Tacrolimus не выпускается как моноклональное антитело, биологический препарат, предварительно заполненный шприц или автоинжектор. Системные формы не являются наружными средствами, а наружная мазь не применяется для профилактики отторжения трансплантата.
Действующее вещество: Tacrolimus — такролимус. Класс препарата: ингибитор кальциневрина, иммунодепрессант, иммуномодулятор. Механизм действия: tacrolimus связывается с внутриклеточным белком FKBP-12 и подавляет активность кальциневрина. Это снижает активацию T-лимфоцитов и уменьшает выработку некоторых воспалительных цитокинов. В трансплантологии такой механизм помогает снижать риск иммунного отторжения пересаженного органа. В дерматологии местное подавление T-клеточной активности может уменьшать воспаление кожи при атопическом дерматите. Calcineurin inhibitor — ингибитор кальциневрина. T-lymphocytes — T-лимфоциты. FKBP-12 — FK506-binding protein 12, внутриклеточный белок, с которым связывается tacrolimus. Therapeutic drug monitoring — терапевтический лекарственный мониторинг, контроль концентрации препарата в крови для подбора безопасной и эффективной дозы. Nephrotoxicity — нефротоксичность, лекарственное повреждение почек. Neurotoxicity — нейротоксичность, лекарственное воздействие на нервную систему.
Все характеристики
Информация по запросу
Нужна консультация по препарату или условиям лечения в Израиле? Оставьте телефон — специалист свяжется с вами.

Tacrolimus — действующее вещество из группы ингибиторов кальциневрина. В системных формах препарат применяется как иммунодепрессант в трансплантологии для профилактики отторжения пересаженного органа. В наружной форме tacrolimus применяется в дерматологии при атопическом дерматите у отдельных пациентов, когда стандартная местная терапия недостаточно эффективна или плохо переносится. Информация представлена исключительно в справочных и образовательных целях. Материал не является рекламой, медицинским назначением, рекомендацией к самостоятельному применению, предложением терапии или гарантией лечебного эффекта. Решение о назначении tacrolimus, выборе лекарственной формы, дозировки, схемы применения, длительности терапии и необходимости лабораторного контроля принимает только профильный врач. Торговые названия, включая Prograf, Advagraf, Astagraf XL, Envarsus XR, Protopic и другие препараты такролимуса, указаны только для справочной идентификации препаратов tacrolimus и принадлежат их законным правообладателям. Упоминание торговых наименований не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, дистрибьютором или партнёром правообладателя. Производитель, страна выпуска, упаковка, инструкция, регистрационный статус, лекарственная форма, дозировка, показания и условия хранения могут отличаться в зависимости от страны, рынка, конкретного препарата и партии. Перед применением необходимо сверять данные на оригинальной упаковке, в инструкции и сопроводительных документах.

!

Мы не являемся продавцом лекарственных средств и не осуществляем их самостоятельную реализацию. Наша роль ограничивается информационным и организационным сопровождением пациента: мы помогаем организовать консультацию профильного специалиста и, при необходимости, содействуем доставке лекарственных препаратов, назначенных для лечения и приобретённых у официального поставщика.

Подробное описание препарата

Tacrolimus — иммуномодулирующее и иммунодепрессивное действующее вещество, которое подавляет активность T-лимфоцитов. T-лимфоциты — это клетки иммунной системы, участвующие в реакции отторжения трансплантата и в развитии некоторых воспалительных процессов.

Системный tacrolimus применяется в трансплантологии. После пересадки органа иммунная система пациента может распознать трансплантат как чужеродный и начать его атаковать. Tacrolimus снижает активность иммунного ответа и тем самым помогает уменьшить риск отторжения. DailyMed указывает tacrolimus capsules как ингибитор кальциневрина, применяемый для профилактики отторжения органа у пациентов после аллогенной трансплантации печени, почки или сердца в комбинации с другими иммунодепрессантами.

Наружный tacrolimus применяется иначе. Он не предназначен для профилактики отторжения трансплантата, а используется как местный иммуномодулятор при атопическом дерматите. EMA указывает, что Protopic — мазь tacrolimus 0,03% и 0,1% — применяется при обострениях умеренного и тяжёлого атопического дерматита у пациентов с 2 лет, которые недостаточно ответили на обычную терапию или плохо её переносят; также препарат может применяться для профилактики обострений у отдельных пациентов.

Механизм действия связан с подавлением кальциневрина. Кальциневрин — фермент, участвующий в активации T-клеток и выработке воспалительных цитокинов. Когда tacrolimus подавляет кальциневрин, активность T-клеточного иммунного ответа снижается. В трансплантологии это помогает уменьшать риск отторжения, а в дерматологии — снижать воспаление кожи при атопическом дерматите.

Tacrolimus не является антибиотиком, обезболивающим средством, гормоном, классической химиотерапией, биологическим препаратом, моноклональным антителом или препаратом для самостоятельного применения. Системные формы требуют строгого контроля концентрации препарата в крови, функции почек, артериального давления, электролитов и лекарственных взаимодействий. Наружная форма требует оценки состояния кожи, возраста пациента, площади нанесения и риска местных реакций.

Важно не смешивать разные формы tacrolimus. Капсулы немедленного высвобождения, капсулы пролонгированного высвобождения, таблетки пролонгированного высвобождения, гранулы для приготовления суспензии, инфузионная форма и мазь — это разные лекарственные формы с разными показаниями, режимами применения и рисками. Они не являются автоматически взаимозаменяемыми.

Синонимы и варианты написания: Tacrolimus, такролимус, tacrolimus anhydrous, tacrolimus monohydrate, calcineurin inhibitor, ингибитор кальциневрина, immunosuppressant, иммунодепрессант, immunomodulator, иммуномодулятор, macrolide immunosuppressant, макролидный иммунодепрессант, FK506, FK-506, transplant immunosuppression, иммуносупрессия после трансплантации, organ rejection prophylaxis, профилактика отторжения трансплантата, kidney transplant, трансплантация почки, liver transplant, трансплантация печени, heart transplant, трансплантация сердца, atopic dermatitis, атопический дерматит, eczema, экзема, topical calcineurin inhibitor, местный ингибитор кальциневрина.

Торговые названия и варианты идентификации: Prograf, Advagraf, Astagraf XL, Envarsus XR, Protopic, tacrolimus capsules, tacrolimus extended-release capsules, tacrolimus extended-release tablets, tacrolimus granules, tacrolimus injection, tacrolimus ointment. Эти названия указаны только для справочной идентификации препаратов такролимуса.

Характеристики препарата

Производитель
Tacrolimus выпускается разными фармацевтическими компаниями в виде оригинальных и генерических лекарственных препаратов. Исторически оригинальные системные препараты tacrolimus связаны с брендом Prograf; пролонгированные формы могут встречаться под торговыми названиями Advagraf, Astagraf XL, Envarsus XR и другими в зависимости от страны. Наружная форма tacrolimus известна под торговым названием Protopic. EMA указывает Advagraf как препарат tacrolimus в капсулах пролонгированного высвобождения 0,5 мг, 1 мг и 5 мг для взрослых пациентов после трансплантации почки или печени, а также для лечения отторжения при недостаточной эффективности других иммунодепрессантов. На разных рынках могут отличаться регистрационный держатель, производитель, страна выпуска, упаковка, маркировка, инструкция, дозировка, форма высвобождения и условия применения. Особенно важно не заменять одну форму tacrolimus другой без врача: препараты немедленного и пролонгированного высвобождения могут давать разные концентрации в крови и имеют разные режимы приёма. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.
Действующее вещество
Tacrolimus — такролимус. Класс препарата: ингибитор кальциневрина, иммунодепрессант, иммуномодулятор. Механизм действия: tacrolimus связывается с внутриклеточным белком FKBP-12 и подавляет активность кальциневрина. Это снижает активацию T-лимфоцитов и уменьшает выработку некоторых воспалительных цитокинов. В трансплантологии такой механизм помогает снижать риск иммунного отторжения пересаженного органа. В дерматологии местное подавление T-клеточной активности может уменьшать воспаление кожи при атопическом дерматите. Calcineurin inhibitor — ингибитор кальциневрина. T-lymphocytes — T-лимфоциты. FKBP-12 — FK506-binding protein 12, внутриклеточный белок, с которым связывается tacrolimus. Therapeutic drug monitoring — терапевтический лекарственный мониторинг, контроль концентрации препарата в крови для подбора безопасной и эффективной дозы. Nephrotoxicity — нефротоксичность, лекарственное повреждение почек. Neurotoxicity — нейротоксичность, лекарственное воздействие на нервную систему.
Форма выпуска
Tacrolimus выпускается в нескольких лекарственных формах. Системные формы для трансплантологии: капсулы немедленного высвобождения 0,5 мг; капсулы немедленного высвобождения 1 мг; капсулы немедленного высвобождения 5 мг; капсулы пролонгированного высвобождения 0,5 мг; капсулы пролонгированного высвобождения 1 мг; капсулы пролонгированного высвобождения 3 мг или 5 мг в зависимости от конкретного препарата и страны; таблетки пролонгированного высвобождения в дозировках, зависящих от конкретного препарата; гранулы для приготовления пероральной суспензии; концентрат / раствор для внутривенного введения, применяемый только медицинским персоналом у пациентов, которые временно не могут принимать препарат внутрь. DailyMed указывает, что tacrolimus capsules применяются перорально, а внутривенное применение рекомендуется для пациентов, которые не могут переносить пероральные формы. Также подчёркивается необходимость терапевтического лекарственного мониторинга и избегания грейпфрута или грейпфрутового сока. Наружные формы для дерматологии: мазь tacrolimus 0,03%; мазь tacrolimus 0,1%. EMA указывает Protopic как мазь tacrolimus 0,03% и 0,1% для лечения атопического дерматита. Tacrolimus не выпускается как моноклональное антитело, биологический препарат, предварительно заполненный шприц или автоинжектор. Системные формы не являются наружными средствами, а наружная мазь не применяется для профилактики отторжения трансплантата.
Показания
Показания зависят от страны регистрации, лекарственной формы, возраста пациента, типа трансплантации, диагноза, сопутствующей терапии и актуальной инструкции. Основные зарегистрированные направления применения системного tacrolimus могут включать: профилактику отторжения трансплантата после пересадки почки; профилактику отторжения трансплантата после пересадки печени; профилактику отторжения трансплантата после пересадки сердца; лечение отторжения трансплантата при недостаточной эффективности других иммунодепрессантов — для отдельных форм и в странах, где это указано в инструкции; использование в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии. DailyMed указывает tacrolimus capsules для профилактики отторжения органа у взрослых и детей после аллогенной трансплантации печени, почки или сердца в комбинации с другими иммунодепрессантами. EMA указывает Advagraf для взрослых пациентов после трансплантации почки или печени для профилактики отторжения, а также для лечения отторжения, когда другие иммунодепрессанты недостаточно эффективны. Основные зарегистрированные направления применения наружного tacrolimus могут включать: обострения умеренного и тяжёлого атопического дерматита; поддерживающую терапию для профилактики обострений у отдельных пациентов с частыми рецидивами; применение у пациентов от 2 лет и старше для отдельных концентраций, если это соответствует инструкции конкретного препарата. EMA указывает Protopic для пациентов с 2 лет при умеренном и тяжёлом атопическом дерматите, когда обычная местная терапия, например топические кортикостероиды, недостаточно эффективна или плохо переносится. Важно: препарат не назначается только на основании диагноза. Врач должен учитывать: лекарственную форму tacrolimus; тип трансплантированного органа; время после трансплантации; риск отторжения; сопутствующую иммуносупрессивную терапию; концентрацию tacrolimus в крови; функцию почек; функцию печени; артериальное давление; калий, магний, глюкозу и другие лабораторные показатели; риск инфекций; риск злокачественных заболеваний при длительной иммуносупрессии; лекарственные взаимодействия, особенно через CYP3A4; употребление грейпфрута; неврологические симптомы; сердечный ритм и риск удлинения интервала QT; беременность и грудное вскармливание; при наружной форме — возраст, площадь поражения кожи, наличие инфекции кожи, выраженность атопического дерматита, длительность применения и ответ на местную терапию.
Применение
Tacrolimus применяется только по назначению врача. Системные формы Системный tacrolimus применяется в трансплантологии под наблюдением врача, имеющего опыт ведения пациентов после трансплантации. Доза подбирается индивидуально по типу трансплантации, возрасту, массе тела, функции печени и почек, сопутствующим препаратам и концентрации tacrolimus в крови. Для капсул tacrolimus DailyMed указывает, что препарат следует принимать стабильно — либо с пищей, либо без пищи, но одинаковым образом каждый день. Также рекомендуется терапевтический лекарственный мониторинг, поскольку концентрация препарата в крови напрямую влияет на эффективность и риск токсичности. Нельзя самостоятельно заменять tacrolimus immediate-release на extended-release, переходить с капсул на таблетки пролонгированного высвобождения, менять время приёма, дозировку или производителя без врача. Даже небольшие изменения могут изменить концентрацию tacrolimus в крови. Advagraf, по данным EMA, принимается один раз в день утром, минимум за 1 час до еды или через 2–3 часа после еды; врач должен контролировать концентрацию tacrolimus в крови. Во время системной терапии обычно контролируют: концентрацию tacrolimus в крови; креатинин и функцию почек; функцию печени; калий; магний; глюкозу крови; артериальное давление; общий анализ крови; признаки инфекций; неврологические симптомы; тремор; головную боль; симптомы токсичности; лекарственные взаимодействия; сопутствующую иммуносупрессию; риск отторжения трансплантата. Наружная форма Мазь tacrolimus применяется только на поражённые участки кожи и только по схеме, назначенной врачом. Она не предназначена для нанесения на слизистые оболочки, инфицированные участки кожи или большие площади без медицинского контроля. При атопическом дерматите врач оценивает возраст пациента, концентрацию мази, тяжесть воспаления, частоту обострений и ответ на предыдущую терапию. При поддерживающем лечении препарат может использоваться для уменьшения частоты обострений у пациентов с частыми рецидивами, если это соответствует инструкции и решению врача. Нельзя самостоятельно применять мазь tacrolimus как обычный косметический крем, наносить на подозрительные опухолевые поражения кожи, использовать при активной кожной инфекции без врача или длительно продолжать лечение без оценки эффективности и безопасности.
Условия хранения
Холодовая цепь: обычно не требуется для капсул, таблеток, гранул и мази tacrolimus, если иное не указано на упаковке конкретной партии. Для системных пероральных форм tacrolimus обычно применяется хранение при контролируемой комнатной температуре. В зависимости от производителя и страны в инструкциях могут указываться разные диапазоны, часто около 20–25°C с допустимыми кратковременными отклонениями 15–30°C. Для некоторых форм условия могут отличаться, поэтому приоритет всегда имеет инструкция конкретного препарата. Для мази tacrolimus также обычно не требуется холодовая цепь. Наружные формы обычно хранятся при комнатной температуре, без замораживания и без перегрева, в оригинальной упаковке. Для внутривенной формы условия хранения, разведения и срок использования приготовленного раствора необходимо сверять с инструкцией конкретного препарата. Инфузионную форму нельзя хранить и применять по аналогии с капсулами или мазью. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке и в инструкции; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; не замораживать, если это указано в инструкции; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении упаковки; не пересыпать капсулы или таблетки в немаркированные ёмкости; не смешивать разные формы tacrolimus; сохранять маркировку, инструкцию и сопроводительные документы; при международной транспортировке сохранять оригинальную упаковку и документы о происхождении; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, форму выпуска, серию и срок годности. Для системных форм особенно важно сохранять точную идентификацию препарата, потому что замена формы или производителя без медицинского контроля может привести к изменению концентрации tacrolimus в крови.
Преимущества
Потенциальные преимущества: является одним из ключевых иммунодепрессантов в трансплантологии; применяется для профилактики отторжения после трансплантации почки, печени и сердца в зависимости от страны и инструкции; имеет разные системные формы, включая капсулы немедленного и пролонгированного высвобождения; для некоторых пролонгированных форм возможен приём один раз в сутки; позволяет врачу индивидуально подбирать дозу на основании концентрации препарата в крови; может применяться в составе комбинированной иммуносупрессии; наружная форма может применяться при умеренном и тяжёлом атопическом дерматите у пациентов, которым не подходят или недостаточно помогают стандартные местные методы; мазь tacrolimus не является топическим кортикостероидом; для большинства пероральных и наружных форм обычно не требуется холодовая цепь. Важно не завышать ожидания: tacrolimus не подходит всем пациентам, не исключает риск отторжения полностью, не гарантирует контроль атопического дерматита и требует строгого врачебного наблюдения. При системном применении особенно важны концентрация препарата в крови, функция почек, лекарственные взаимодействия и риск инфекций. При наружном применении важны правильный диагноз, состояние кожи и длительность лечения.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания и ограничения зависят от лекарственной формы, страны регистрации, инструкции конкретного препарата и состояния пациента. Для системного tacrolimus важны следующие риски: серьёзные инфекции; оппортунистические инфекции; повышенный риск лимфомы и других злокачественных заболеваний при длительной иммуносупрессии; нефротоксичность; нейротоксичность; тремор; головная боль; судороги; повышение артериального давления; гиперкалиемия; гипомагниемия; сахарный диабет после трансплантации; повышение уровня глюкозы; нарушения функции печени; удлинение интервала QT; гипертрофическая кардиомиопатия у отдельных пациентов; лекарственные взаимодействия через CYP3A4; риск токсичности при сочетании с нефротоксичными препаратами; риск изменения концентрации при приёме грейпфрута, некоторых антибиотиков, противогрибковых препаратов, противовирусных средств и других лекарств. EMA указывает для Advagraf наиболее частые побочные эффекты: тремор, головную боль, тошноту, диарею, нарушения функции почек, повышение глюкозы, диабет, гиперкалиемию, гипертензию и бессонницу. Также отмечается необходимость осторожности при сочетании с другими лекарствами и растительными средствами. Для наружного tacrolimus важны следующие риски: жжение в месте нанесения; зуд; покраснение кожи; ощущение тепла; раздражение кожи; повышенная чувствительность кожи; акне или фолликулит у отдельных пациентов; герпетические инфекции кожи; необходимость избегать нанесения на инфицированную кожу; необходимость защиты от чрезмерного ультрафиолета; ограничения по возрасту и концентрации; осторожность при длительном применении. Для системного tacrolimus срочно обратиться к врачу необходимо при высокой температуре, ознобе, признаках инфекции, уменьшении количества мочи, выраженной слабости, сильной головной боли, судорогах, спутанности сознания, выраженном треморе, боли в груди, нарушении сердечного ритма, сильной диарее, желтушности кожи или глаз, резком повышении давления, признаках отторжения трансплантата или любом резком ухудшении состояния. Для наружного tacrolimus срочно обратиться к врачу необходимо при признаках кожной инфекции, пузырьковых высыпаниях, выраженном ухудшении дерматита, сильном жжении, отёке, гнойных элементах, болезненности кожи, увеличении лимфоузлов, необычном кожном образовании или отсутствии улучшения при правильном применении.

Дисклеймер (отказ от ответственности)

Юридическое уточнение: указанные на странице лекарственные средства являются зарегистрированными товарными знаками соответствующего правообладателя. IsraHospital не является производителем, владельцем товарных знаков, официальным дистрибьютором, представителем или аффилированным лицом правообладателя.

  • Упоминание торговых названий на сайте IsraHospital.com, носит исключительно справочный и ознакомительный характер.
  • Она не является медицинской рекомендацией, не заменяет консультацию врача и не может использоваться для самостоятельной постановки диагноза или выбора лечения.
  • Все сведения о препаратах (включая показания, дозировки, побочные эффекты и условия хранения) предоставлены на основании официальных инструкций производителей и данных сертифицированных аптечных сетей.
  • IsraHospital не несёт ответственности за возможные последствия, вызванные самолечением или неправильным использованием препаратов без назначения врача.
  • Перед применением любого лекарственного средства обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным специалистом.
  • Назначение терапии, определение дозировок и контроль эффективности лечения должен осуществлять только врач!

Препараты из категории

Spesolimab Рецептурный

Spesolimab

Перейти
Mycophenolate mofetil Рецептурный

Mycophenolate mofetil

Перейти
Risankizumab Рецептурный

Risankizumab

Перейти
Sarilumab Рецептурный

Sarilumab

Перейти
Bimzelx Рецептурный

Bimzelx

Перейти
Niktimvo (axatilimab-csfr) — препарат для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» после предшествующей терапии Рецептурный

Niktimvo (axatilimab-csfr) — препарат для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» после предшествующей терапии

Перейти
Anakinra Рецептурный

Anakinra

Перейти
Infliximab Рецептурный

Infliximab

Перейти
Задайте свой вопрос
Оставьте заявку, и мы свяжемся с Вами в кратчайшее время