Cabozantinib

Cabozantinib — международное непатентованное наименование действующего вещества. Наиболее известные торговые препараты: Cabometyx — таблетки cabozantinib. Cometriq — капсулы cabozantinib. В информации FDA по новому показанию 2025 года Cabometyx указан как препарат cabozantinib компании Exelixis, Inc. В DailyMed Cometriq также указан как препарат cabozantinib, packager — Exelixis, Inc. В Европе Cabometyx зарегистрирован как препарат для лечения взрослых пациентов с распространённым почечно-клеточным раком и другими показаниями, а Cometriq ранее был авторизован для прогрессирующего метастатического медуллярного рака щитовидной железы. Производитель, держатель регистрационного удостоверения, страна выпуска, торговое название, форма, упаковка, язык инструкции и регистрационный статус могут отличаться в зависимости от страны и конкретной партии. Перед применением необходимо сверять данные на оригинальной упаковке, инструкции и сопроводительных документах.

Форма выпуска зависит от торгового наименования и показания. Основные формы: таблетки для приёма внутрь — Cabometyx; капсулы для приёма внутрь — Cometriq. Cabometyx выпускается в форме таблеток. В официальных материалах по применению указывается, что таблетки принимаются внутрь один раз в сутки натощак, минимум за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Cometriq выпускается в форме капсул и применяется при прогрессирующем метастатическом медуллярном раке щитовидной железы. Очень важно: таблетки Cabometyx и капсулы Cometriq нельзя считать одинаковыми формами для простой замены. Они имеют разные регистрационные показания, разные схемы дозирования и разные лекарственные формы.

Cabozantinib. На русском языке: кабозантиниб. В препаратах действующее вещество может быть представлено в форме соли, например cabozantinib S-malate, в зависимости от конкретного лекарственного продукта.

Показания зависят от торгового наименования, страны регистрации, формы выпуска и клинической ситуации. Основные направления применения Cabometyx могут включать: распространённый почечно-клеточный рак; первая линия распространённого почечно-клеточного рака в комбинации с nivolumab; гепатоцеллюлярная карцинома у пациентов, ранее получавших sorafenib; местнораспространённый или метастатический дифференцированный рак щитовидной железы после VEGFR-направленной терапии, если заболевание радиойод-рефрактерное или пациент не подходит для радиойодтерапии; ранее леченные, нерезектабельные, местнораспространённые или метастатические хорошо дифференцированные панкреатические нейроэндокринные опухоли; ранее леченные, нерезектабельные, местнораспространённые или метастатические хорошо дифференцированные внепанкреатические нейроэндокринные опухоли. В марте 2025 года FDA одобрило Cabometyx для взрослых и детей от 12 лет с ранее леченными, нерезектабельными, местнораспространёнными или метастатическими хорошо дифференцированными панкреатическими и внепанкреатическими нейроэндокринными опухолями. Cometriq применяется при прогрессирующем метастатическом медуллярном раке щитовидной железы. Важно: cabozantinib не назначается только на основании фразы «рак почки», «рак печени», «рак щитовидной железы» или «нейроэндокринная опухоль». Врач учитывает точный диагноз, стадию, гистологический вариант, предыдущую терапию, молекулярные особенности, функцию органов, сопутствующие заболевания и доступные альтернативы.

Cabozantinib принимается внутрь. Схема зависит от торговой формы, диагноза, комбинации с другими препаратами и переносимости терапии. Для Cabometyx часто используется режим приёма один раз в сутки. В официальных материалах указано, что препарат принимают натощак: не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не раздавливая и не измельчая. Перед началом и во время терапии врач обычно контролирует: артериальное давление; общий анализ крови; функцию печени; функцию почек; уровень белка в моче; симптомы кровотечения; симптомы тромбозов; состояние желудочно-кишечного тракта; состояние кожи ладоней и стоп; заживление ран; стоматит; диарею; массу тела и аппетит; лекарственные взаимодействия; переносимость предыдущих циклов терапии. Cabozantinib может взаимодействовать с препаратами, влияющими на CYP3A4. Поэтому пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, добавках и фитопрепаратах. Перед плановой операцией, включая стоматологические вмешательства, лечение может потребоваться временно остановить. В официальных материалах Cabometyx указывается прекращение терапии как минимум за 3 недели до плановой операции, включая стоматологическую. Нельзя самостоятельно менять дозу, делить таблетки или капсулы, переходить с Cabometyx на Cometriq, отменять препарат или сочетать его с другими противоопухолевыми средствами без решения врача.

Cabozantinib следует хранить в оригинальной упаковке с соблюдением температурного режима, указанного в инструкции к конкретному препарату. Общие требования: хранить в сухом месте; защищать от влаги; защищать от прямого света; хранить в недоступном для детей месте; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона или упаковки; не пересыпать таблетки или капсулы в неподписанные контейнеры; сохранять оригинальную маркировку и инструкцию. При международной доставке препаратов таргетной терапии важно сохранять оригинальную упаковку, документы о происхождении и условия транспортировки, соответствующие требованиям производителя.

Cabozantinib относится к современным таргетным препаратам, которые воздействуют на несколько важных сигнальных путей опухолевого роста. Потенциальные преимущества: пероральная форма применения; воздействие на несколько мишеней, включая MET, VEGFR и AXL; применение при распространённом почечно-клеточном раке; возможность комбинации с nivolumab в первой линии распространённого почечно-клеточного рака; применение при гепатоцеллюлярной карциноме после sorafenib; роль при дифференцированном раке щитовидной железы после VEGFR-направленной терапии; отдельная форма Cometriq для прогрессирующего метастатического медуллярного рака щитовидной железы; расширение показаний в 2025 году на ранее леченные хорошо дифференцированные панкреатические и внепанкреатические нейроэндокринные опухоли у взрослых и детей от 12 лет. Ключевое преимущество cabozantinib — возможность воздействовать на опухолевые механизмы, связанные не только с ростом сосудов, но и с путями инвазии и устойчивости. Но это не делает препарат универсальным. Его эффективность и безопасность зависят от правильного диагноза, выбранной схемы, переносимости и регулярного наблюдения.

Cabozantinib противопоказан при серьёзной гиперчувствительности к действующему веществу или компонентам конкретного препарата. Особая осторожность требуется: при неконтролируемой артериальной гипертензии; при кровотечениях или высоком риске кровотечения; при кровохарканье; при тромбозах в анамнезе; при заболеваниях печени; при нарушении функции почек; при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта; при воспалительных заболеваниях кишечника; при риске перфорации или свищей; при недавно перенесённых операциях; при незаживших ранах; при планируемых хирургических или стоматологических вмешательствах; при выраженной диарее; при беременности; при грудном вскармливании; при одновременном применении лекарств, влияющих на CYP3A4; у детей — только в рамках зарегистрированных показаний и под специализированным контролем. Возможные побочные эффекты: диарея; слабость; утомляемость; снижение аппетита; снижение массы тела; тошнота; рвота; запор; стоматит; язвы во рту; изменение вкуса; повышение артериального давления; ладонно-подошвенный синдром; покраснение, боль и шелушение кожи ладоней и стоп; сыпь; сухость кожи; изменение цвета волос; боль в животе; головная боль; охриплость; повышение печёночных ферментов; протеинурия; нарушение функции щитовидной железы; кровотечения; тромбоэмболические осложнения; перфорации желудочно-кишечного тракта; свищи; замедленное заживление ран; остеонекроз челюсти; синдром обратимой задней энцефалопатии; надпочечниковая недостаточность; тяжёлые кожные реакции — редко, но клинически значимо. В инструкции Cabometyx среди важных предупреждений указаны кровотечения, перфорации и свищи, тромботические события, гипертензия, диарея, ладонно-подошвенная эритродизестезия, гепатотоксичность, надпочечниковая недостаточность, протеинурия, остеонекроз челюсти, нарушение заживления ран и синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии. Срочно обратиться к врачу необходимо при: сильной или длительной диарее; крови в стуле; чёрном стуле; крови в моче; кровохарканье; сильном носовом кровотечении; резкой боли в животе; рвоте с кровью; внезапной одышке; боли в груди; отёке или боли в ноге; внезапной слабости одной стороны тела; нарушении речи; резком ухудшении зрения; сильной головной боли; судорогах; очень высоком давлении; сильной боли, покраснении или шелушении ладоней и стоп; незаживающей ране; боли в челюсти; отёке лица или горла; признаках тяжёлой аллергической реакции; любом резком ухудшении состояния.