Gabapentin

Gabapentin представлен на разных рынках под различными торговыми и генерическими наименованиями. Конкретный производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, форма выпуска, дозировки и инструкция зависят от рынка. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; капсулы; таблетки; таблетки once-daily; пероральный раствор; дозировки; режим приёма; показания; возрастные ограничения; правила коррекции дозы при нарушении функции почек; условия хранения; срок годности; упаковка; инструкция. Важно: не все препараты gabapentin являются взаимозаменяемыми. DailyMed отдельно указывает, что once-daily gabapentin tablets не являются взаимозаменяемыми с другими gabapentin products из-за различий фармакокинетики и частоты приёма. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Gabapentin — габапентин. Класс препарата: antiepileptic drug, anticonvulsant, gabapentinoid. Механизм действия: gabapentin структурно связан с GABA, но не действует как прямой агонист GABA-рецепторов. Его клинический эффект связывают с влиянием на α2δ-subunit voltage-gated calcium channels, что может уменьшать высвобождение возбуждающих медиаторов и снижать патологическую нейрональную активность. Gabapentin — габапентин. Gabapentinoid — габапентиноид. Antiepileptic drug — противоэпилептический препарат. Anticonvulsant — противосудорожный препарат. Partial onset seizures — парциальные / фокальные приступы. Secondary generalization — вторичная генерализация. Postherpetic neuralgia — постгерпетическая невралгия. Neuropathic pain — нейропатическая боль. Nerve pain — нервная боль. Renal impairment — нарушение функции почек. Dose adjustment — коррекция дозы. CNS depressants — препараты, угнетающие центральную нервную систему. Respiratory depression — угнетение дыхания. Somnolence — сонливость. Dizziness — головокружение. Ataxia — нарушение координации. Suicidal ideation — суицидальные мысли. Withdrawal symptoms — симптомы отмены.

Gabapentin выпускается в нескольких формах для приёма внутрь. Распространённые формы: капсулы; таблетки; таблетки с особым режимом высвобождения / once-daily tablets — для отдельных торговых препаратов; пероральный раствор. Распространённые дозировки: 100 мг; 300 мг; 400 мг; 600 мг; 800 мг. DailyMed указывает gabapentin capsules для postherpetic neuralgia и adjunctive therapy при partial onset seizures. Gabapentin не выпускается в виде инъекционной ручки, автоинжектора, внутривенной инфузии, назального спрея, ингалятора, трансдермального пластыря или препарата с холодовой цепью. Это пероральный препарат. Важно: разные формы gabapentin могут отличаться режимом приёма и показаниями. Обычные capsules/tablets, oral solution, once-daily tablets и extended-release формы нельзя автоматически заменять друг другом без врача.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, возраста пациента, диагноза, функции почек, сопутствующих препаратов и актуальной инструкции. Основные направления применения: postherpetic neuralgia у взрослых; partial onset seizures как adjunctive therapy у взрослых и детей от 3 лет с эпилепсией; нейропатическая боль — в странах и клинических ситуациях, где это соответствует инструкции и решению врача. DailyMed указывает gabapentin capsules для postherpetic neuralgia у взрослых и как adjunctive therapy при partial onset seizures у взрослых и детей от 3 лет с эпилепсией. NHS указывает gabapentin для epilepsy и nerve pain. Gabapentin может рассматриваться врачом: при постгерпетической невралгии; при диабетической нейропатии в отдельных клинических схемах; при периферической нейропатической боли; при радикулопатической боли в отдельных ситуациях; при хронической нейропатической боли; при парциальных / фокальных эпилептических приступах; как дополнительная терапия при эпилепсии; при других off-label состояниях только по решению врача. Ограничения применения: не является препаратом экстренного купирования судорог; не является универсальным обезболивающим; не действует как быстрый анальгетик «по требованию»; не должен резко отменяться при эпилепсии; требует коррекции дозы при нарушении функции почек; требует осторожности у пожилых пациентов; требует осторожности при хронических заболеваниях лёгких; требует осторожности при сочетании с opioids, benzodiazepines, sleeping pills, alcohol и другими CNS depressants; может повышать риск сонливости, падений и нарушения координации; может быть связан с суицидальными мыслями, как и другие противоэпилептические препараты; требует осторожности при беременности и грудном вскармливании. FDA предупреждает, что риск serious breathing difficulties выше при сочетании gabapentin с opioid pain medicines и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также у пациентов с заболеваниями лёгких и у пожилых. Врач должен учитывать: тип боли; наличие нейропатического компонента; диагноз эпилепсии; тип приступов; возраст пациента; массу тела у детей; функцию почек; eGFR / creatinine clearance; сонливость; риск падений; дыхательные заболевания; COPD; sleep apnea; пожилой возраст; алкоголь; приём опиоидов; приём бензодиазепинов; приём снотворных; психическое состояние; суицидальные мысли; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие противоэпилептические препараты; антациды с aluminium/magnesium; лекарственные взаимодействия.

Gabapentin применяется только по назначению врача. Режим приёма зависит от диагноза, формы выпуска, возраста, функции почек, переносимости и сопутствующих препаратов. При postherpetic neuralgia в инструкции DailyMed для gabapentin capsules у взрослых используется постепенная титрация: 300 мг в первый день, 300 мг 2 раза во второй день, 300 мг 3 раза в третий день; далее доза может титроваться по необходимости. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Для epilepsy gabapentin применяется как adjunctive therapy, а не как универсальная замена другим противоэпилептическим препаратам. Перед началом терапии обычно оценивают: диагноз; тип боли; наличие нейропатической боли; тип эпилептических приступов; частоту приступов; функцию почек; возраст; риск сонливости; риск падений; дыхательные заболевания; приём опиоидов; приём седативных препаратов; психическое состояние; суицидальный риск; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие лекарства. Во время терапии обычно контролируют: сонливость; головокружение; усталость; нарушение координации; шаткость походки; падения; отёки; прибавку веса; тремор; нарушение зрения; изменение настроения; суицидальные мысли; частоту приступов; интенсивность нейропатической боли; дыхание у пациентов группы риска; эффект при изменении дозы; симптомы отмены при снижении дозы; новые лекарства и взаимодействия. Нельзя самостоятельно начинать gabapentin, резко отменять при эпилепсии, удваивать дозу при пропуске, смешивать разные формы gabapentin без врача, заменять once-daily tablets на обычные capsules/tablets без врача, сочетать с opioids, benzodiazepines, alcohol или sleeping pills без оценки риска, управлять автомобилем при сонливости или головокружении, а также игнорировать затруднение дыхания, выраженную сонливость, спутанность сознания, суицидальные мысли или сильную аллергическую реакцию. При отмене gabapentin дозу обычно снижают постепенно. NHS-материалы для пациентов с болью также предупреждают, что gabapentin не следует прекращать без врача, а при отмене это обычно делают постепенно; резкая отмена может вызвать тошноту, боль, потливость, тревогу и бессонницу.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Gabapentin обычно выпускается в капсулах, таблетках и пероральном растворе. Большинство твёрдых пероральных форм хранятся при комнатной температуре, но точные условия зависят от конкретного препарата и упаковки. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать капсулы или таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона, крышки или упаковки; не смешивать gabapentin 100 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг и 800 мг без ясной маркировки; не смешивать обычные формы с once-daily или extended-release формами; для oral solution соблюдать срок годности после вскрытия, если он указан в инструкции; хранить отдельно от похожих препаратов, включая pregabalin, antidepressants, opioids, sleeping pills и другие средства, влияющие на центральную нервную систему; хранить в недоступном для детей месте; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, форму выпуска, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для большинства форм gabapentin холодовая цепь обычно не требуется, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации формы выпуска.

Потенциальные преимущества: пероральная форма терапии; может применяться при postherpetic neuralgia; может применяться как дополнительная терапия при partial onset seizures; используется при отдельных видах нейропатической боли; имеет несколько дозировок; доступны капсулы, таблетки и раствор; обычно не требует холодовой цепи; может титроваться постепенно; не относится к опиоидам. Важно не завышать ожидания: gabapentin не подходит всем пациентам, не действует мгновенно, не является универсальным обезболивающим, может вызывать сонливость, головокружение, падения и дыхательную депрессию у пациентов группы риска. Эффективность и безопасность зависят от диагноза, функции почек, дозировки, возраста, сопутствующих лекарств, дыхательных заболеваний и контроля врача.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, возраста, функции почек, дыхательного статуса, сопутствующих лекарств, беременности, психического состояния и риска злоупотребления. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к gabapentin; гиперчувствительность к любому компоненту препарата; тяжёлая аллергическая реакция на препарат в анамнезе; невозможность безопасно применять препарат из-за выраженной сонливости или дыхательных рисков требует отдельной оценки; нарушение функции почек требует коррекции дозы; резкая отмена при эпилепсии недопустима без врача. Ключевые риски gabapentin: сонливость; головокружение; усталость; нарушение координации; атаксия; шаткость походки; падения; тремор; головная боль; двоение или затуманенное зрение; отёки; прибавка веса; тошнота; рвота; диарея; сухость во рту; изменение настроения; тревога; раздражительность; депрессивные симптомы; суицидальные мысли; спутанность сознания; нарушение памяти; аллергические реакции; сыпь; отёк лица, губ, языка или горла; дыхательная депрессия у пациентов группы риска; симптомы отмены при резком прекращении. NHS указывает gabapentin для epilepsy и nerve pain, а среди информации для пациентов подчёркивает необходимость осторожности с побочными эффектами и правилами приёма. FDA предупреждает о serious breathing difficulties при gabapentin у пациентов с respiratory risk factors, включая совместное применение с opioids и другими CNS depressants, хронические заболевания лёгких и пожилой возраст. Особая осторожность требуется при сочетании с: opioids; morphine; oxycodone; hydrocodone; fentanyl; tramadol; methadone; benzodiazepines; diazepam; lorazepam; clonazepam; sleeping pills; zolpidem; zopiclone; barbiturates; antipsychotics; sedating antidepressants; antihistamines with sedative effect; alcohol; pregabalin; other antiepileptic drugs; muscle relaxants; cannabis products; антацидами с aluminium или magnesium; лекарствами, которые усиливают сонливость, падения или угнетение дыхания. Симптомы возможного угнетения дыхания: медленное дыхание; поверхностное дыхание; необычная сонливость; затруднение пробуждения; спутанность сознания; синюшность губ; сильная слабость; обморок; ухудшение дыхания на фоне COPD или sleep apnea. Симптомы возможной тяжёлой аллергической реакции: генерализованная сыпь; крапивница; зуд по всему телу; отёк лица; отёк губ; отёк языка; отёк горла; осиплость голоса; затруднение дыхания; головокружение; обморок. Симптомы возможной резкой отмены: тревога; бессонница; потливость; тошнота; боль; тремор; возбуждение; ухудшение приступов у пациентов с эпилепсией. Срочно обратиться к врачу необходимо при затруднении дыхания, выраженной сонливости, невозможности нормально проснуться, спутанности сознания, синюшности губ, отёке лица, губ, языка или горла, генерализованной крапивнице, суицидальных мыслях, резком ухудшении настроения, выраженной шаткости или падениях, ухудшении судорог, беременности или подозрении на беременность, а также при случайном сочетании с высокими дозами опиоидов, алкоголя или седативных препаратов.