Propranolol

Propranolol представлен на разных рынках под торговыми названиями Inderal, Inderal XL, Inderal LA, Hemangeol и под различными генерическими наименованиями. Производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, форма выпуска, дозировки, упаковка, инструкция и условия хранения могут отличаться в зависимости от рынка. DailyMed указывает propranolol hydrochloride tablets как таблетки для приёма внутрь; отдельно DailyMed указывает Inderal XL как extended-release capsules 80 мг и 120 мг. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; таблетки немедленного высвобождения; капсулы пролонгированного высвобождения; раствор для приёма внутрь; педиатрические формы; дозировки; вспомогательные вещества; цвет и форма таблеток / капсул; упаковка; инструкция; срок годности; условия хранения. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Propranolol — пропранолол. Чаще используется форма: propranolol hydrochloride — пропранолола гидрохлорид. Класс препарата: non-selective beta-adrenergic blocker, неселективный бета-адреноблокатор. Механизм действия: propranolol блокирует beta-1 и beta-2 адренорецепторы. Блокада beta-1-рецепторов в сердце снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет проведение импульсов и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Блокада beta-2-рецепторов объясняет часть рисков, включая бронхоспазм у предрасположенных пациентов. Beta-blocker — бета-блокатор. Non-selective beta-blocker — неселективный бета-блокатор. Beta-1 receptor — бета-1-адренорецептор, преимущественно важен для сердца. Beta-2 receptor — бета-2-адренорецептор, важен для бронхов, сосудов и обмена веществ. Bradycardia — брадикардия, чрезмерно редкий пульс. Hypotension — чрезмерное снижение артериального давления. Bronchospasm — бронхоспазм. Atrial fibrillation — фибрилляция предсердий. Ventricular rate — частота желудочкового ответа. Angina pectoris — стенокардия. Essential tremor — эссенциальный тремор. Migraine prophylaxis — профилактика мигрени. Pheochromocytoma — феохромоцитома. Hypertrophic subaortic stenosis — гипертрофический субаортальный стеноз.

Propranolol выпускается в разных формах в зависимости от страны и производителя. Распространённые формы: таблетки немедленного высвобождения для приёма внутрь; капсулы пролонгированного высвобождения; раствор для приёма внутрь; специальная педиатрическая форма propranolol oral solution для отдельных показаний у детей на некоторых рынках. Распространённые дозировки таблеток немедленного высвобождения: 10 мг; 20 мг; 40 мг; 60 мг; 80 мг. Распространённые дозировки капсул пролонгированного высвобождения: 60 мг; 80 мг; 120 мг; 160 мг. DailyMed для Inderal XL указывает extended-release capsules 80 мг и 120 мг, а также противопоказания и предупреждения, характерные для propranolol. Propranolol не выпускается в виде инсулиновой ручки, наружного геля, ингалятора или препарата с обязательной холодовой цепью. Инъекционные формы propranolol могут существовать на отдельных рынках и применяются медицинским персоналом, но не являются заменой таблеток или капсул без врача. Важно: propranolol immediate-release и propranolol extended-release не являются взаимозаменяемыми без врача. У них отличаются скорость высвобождения, режим приёма, длительность действия и пересчёт дозы.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, возраста пациента, диагноза, частоты пульса, артериального давления, функции сердца, функции лёгких, сопутствующих заболеваний и актуальной инструкции. Основные направления применения propranolol: артериальная гипертензия; стенокардия на фоне коронарного атеросклероза; контроль частоты желудочкового ответа при фибрилляции предсердий с быстрым желудочковым ритмом; снижение сердечно-сосудистой смертности у клинически стабильных пациентов после острой фазы инфаркта миокарда; профилактика common migraine headache; семейный или наследственный эссенциальный тремор; симптоматический hypertrophic subaortic stenosis; дополнение к alpha-adrenergic blockade при феохромоцитоме. DailyMed указывает propranolol для управления hypertension, но подчёркивает, что препарат не показан для hypertensive emergencies. Также препарат указан для уменьшения частоты стенокардии и повышения переносимости нагрузки при angina pectoris, контроля ventricular rate при atrial fibrillation, снижения cardiovascular mortality после инфаркта у клинически стабильных пациентов, профилактики common migraine headache и лечения essential tremor. Propranolol может рассматриваться врачом: при повышенном артериальном давлении; при стабильной стенокардии; при фибрилляции предсердий с быстрым желудочковым ответом; после инфаркта миокарда у клинически стабильных пациентов; для профилактики мигрени; при эссенциальном треморе; при симптоматическом гипертрофическом субаортальном стенозе; при феохромоцитоме только как дополнение к альфа-блокаде, а не до неё. Ограничения применения: не применяется для экстренного снижения давления; не лечит уже начавшийся приступ мигрени; не применяется при бронхиальной астме; требует осторожности при хронической обструктивной болезни лёгких; не должен резко отменяться у пациентов с ишемической болезнью сердца; может маскировать симптомы гипогликемии; может ухудшать брадикардию и нарушения проводимости; может ухудшать декомпенсированную сердечную недостаточность; при феохромоцитоме не должен применяться без адекватной альфа-блокады. DailyMed указывает противопоказания propranolol: cardiogenic shock, sinus bradycardia and greater than first degree block, bronchial asthma и известная гиперчувствительность к propranolol hydrochloride. Врач должен учитывать: артериальное давление; пульс; ЭКГ; наличие AV-блокады; наличие брадикардии; стенокардию; перенесённый инфаркт; фибрилляцию предсердий; частоту желудочкового ответа; сердечную недостаточность; бронхиальную астму; хроническую обструктивную болезнь лёгких; бронхоспазм в анамнезе; сахарный диабет; эпизоды гипогликемии; заболевания периферических сосудов; синдром Рейно; депрессию; нарушения сна; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие препараты; риск резкой отмены beta-blocker.

Propranolol применяется только по назначению врача. Режим приёма зависит от формы выпуска: таблетки немедленного высвобождения обычно принимаются несколько раз в сутки, а пролонгированные формы — по другой схеме согласно инструкции конкретного препарата. При hypertension DailyMed указывает начальную дозу propranolol hydrochloride tablets 40 мг 2 раза в день; обычная поддерживающая доза составляет 120–240 мг в сутки, а в отдельных случаях может потребоваться 640 мг в сутки. При angina pectoris общая суточная доза 80–320 мг в разделённых дозах может уменьшать частоту стенокардии и повышать переносимость нагрузки. При atrial fibrillation DailyMed указывает 10–30 мг 3–4 раза в день до еды и перед сном для контроля ventricular rate. Для migraine prophylaxis начальная доза составляет 80 мг в сутки в разделённых дозах; обычный эффективный диапазон — 160–240 мг в сутки. При essential tremor начальная доза составляет 40 мг 2 раза в день, а оптимальное снижение тремора обычно достигается при 120 мг в сутки, хотя иногда может потребоваться 240–320 мг в сутки. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Перед началом терапии обычно оценивают: артериальное давление; частоту пульса; ЭКГ; симптомы брадикардии; симптомы сердечной недостаточности; стенокардию; ритм сердца; бронхоспазм в анамнезе; астму; хроническую обструктивную болезнь лёгких; сахарный диабет; риск гипогликемии; функцию печени; функцию почек; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие препараты. Во время терапии обычно контролируют: пульс; артериальное давление; головокружение; слабость; обмороки; утомляемость; одышку; свистящее дыхание; симптомы бронхоспазма; симптомы ухудшения сердечной недостаточности; частоту приступов стенокардии; частоту мигрени при профилактическом применении; амплитуду тремора; глюкозу крови у пациентов с диабетом; нарушения сна; настроение; лекарственные взаимодействия. Нельзя самостоятельно начинать propranolol, резко прекращать приём, удваивать дозу при пропуске, применять при бронхиальной астме, выраженной брадикардии или AV-блокаде без врача, использовать для экстренного снижения давления, принимать для уже начавшегося приступа мигрени или сочетать с другими препаратами, урежающими пульс, без медицинского контроля. DailyMed для Inderal XL предупреждает, что резкая отмена может усилить myocardial ischemia; также препарат может ухудшать congestive heart failure, маскировать симптомы hypoglycemia и изменять уровень глюкозы у пациентов с диабетом.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Propranolol выпускается в таблетках, капсулах пролонгированного высвобождения и растворах для приёма внутрь; обычно препарат хранится при комнатной температуре. Для конкретного препарата необходимо сверять температурный режим с оригинальной упаковкой и инструкцией конкретной партии. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать таблетки или капсулы в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона, капсулы или упаковки; не смешивать разные дозировки и формы высвобождения без ясной маркировки; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, дозировку, форму высвобождения, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для propranolol обычно не требуется холодильник, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации формы. Особенно важно не путать immediate-release и extended-release формы.

Потенциальные преимущества: давно применяемый и хорошо изученный beta-blocker; снижает частоту сердечных сокращений; может снижать артериальное давление; может уменьшать частоту приступов стенокардии; может контролировать ventricular rate при фибрилляции предсердий; может снижать сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов после инфаркта; применяется для профилактики мигрени; может уменьшать амплитуду эссенциального тремора; имеет разные формы выпуска; обычно не требует холодовой цепи. Важно не завышать ожидания: propranolol не подходит всем пациентам, особенно из-за неселективной beta-blocking активности. Он противопоказан при бронхиальной астме, может вызывать бронхоспазм, брадикардию, гипотензию, ухудшение сердечной недостаточности, маскировать гипогликемию и вызывать проблемы при резкой отмене. Эффективность и безопасность зависят от правильного диагноза, дозы, формы препарата, пульса, давления, функции лёгких, диабета, сопутствующих заболеваний и врачебного наблюдения.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, формы выпуска, пульса, давления, ЭКГ, функции сердца, функции лёгких, диабета, беременности и сопутствующей терапии. Основные противопоказания и строгие ограничения: кардиогенный шок; синусовая брадикардия; AV-блокада выше первой степени; бронхиальная астма; гиперчувствительность к propranolol hydrochloride; декомпенсированная сердечная недостаточность для ряда форм; синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора для ряда форм; тяжёлый бронхоспазм; неконтролируемая феохромоцитома без alpha-blockade; выраженная гипотензия требует особой оценки. DailyMed указывает противопоказания propranolol: cardiogenic shock, sinus bradycardia and greater than first degree block, bronchial asthma и known hypersensitivity to propranolol hydrochloride. Для Inderal XL также указаны decompensated heart failure, sick sinus syndrome и block выше первой степени без постоянного pacemaker. Ключевые риски propranolol: брадикардия; чрезмерное снижение давления; головокружение; обморок; слабость; утомляемость; сонливость; запор; тошнота; диарея; боль в животе; холодные кисти и стопы; ухудшение периферического кровообращения; синдром Рейно; бронхоспазм; одышка; свистящее дыхание; нарушение AV-проводимости; ухудшение сердечной недостаточности; маскировка симптомов гипогликемии; изменение уровня глюкозы; нарушения сна; кошмары; депрессивное настроение у отдельных пациентов; эректильная дисфункция; усиление стенокардии или ишемии при резкой отмене; лекарственные взаимодействия. DailyMed для Inderal XL указывает наиболее частые побочные реакции с частотой ≥3% и выше placebo: fatigue, dizziness и constipation. Также инструкция предупреждает о bradycardia, возможном ухудшении congestive heart failure, риске при diabetes из-за маскировки hypoglycemia и изменении glucose levels. Особая осторожность требуется при сочетании с: verapamil; diltiazem; digoxin; amiodarone; ivabradine; другими beta-blockers; antiarrhythmic drugs; clonidine; инсулином; пероральными сахароснижающими препаратами; NSAIDs; анестетиками; препаратами для снижения давления; ergot alkaloids; rizatriptan и другими препаратами мигрени, если это указано в инструкции; CYP2D6 inhibitors; CYP1A2 inhibitors; fluoxetine; paroxetine; quinidine; cimetidine; rifampin; theophylline; warfarin. Срочно обратиться к врачу необходимо при очень редком пульсе, обмороке, выраженном головокружении, сильной слабости, затруднённом дыхании, свистящем дыхании, боли в груди, резком ухудшении сердечной недостаточности, выраженных отёках, внезапном наборе веса, нарушении сознания, признаках тяжёлой гипогликемии, тяжёлой аллергической реакции, а также при случайном сочетании с препаратами, которые резко снижают пульс или давление.