Gabapentin

Gabapentin представлен на разных рынках под торговым названием Neurontin и под различными генерическими наименованиями. Конкретный производитель, регистрационный держатель, страна выпуска, форма выпуска, дозировки и инструкция зависят от рынка. На разных рынках могут отличаться: торговое название; регистрационный держатель; производитель; страна выпуска; капсулы; таблетки; пероральный раствор; таблетки с изменённым высвобождением; дозировки; режим приёма; показания; возрастные ограничения; правила коррекции дозы при нарушении функции почек; условия хранения; срок годности; упаковка; инструкция. Важно: не все препараты gabapentin являются взаимозаменяемыми. Отдельные формы gabapentin с изменённым высвобождением или once-daily режимом могут иметь другую фармакокинетику, другие показания и другой режим приёма. Поэтому Neurontin, Gralise, Horizant и generic gabapentin нельзя автоматически заменять друг другом без врача. Указание производителей и торговых названий носит только справочный характер. Это не означает, что IsraHospital является производителем, официальным представителем, правообладателем или дистрибьютором конкретного бренда.

Gabapentin — габапентин. Класс препарата: antiepileptic drug, anticonvulsant, gabapentinoid. Механизм действия: gabapentin структурно связан с GABA, но не действует как прямой агонист GABA-рецепторов. Его клиническое действие связывают с влиянием на α2δ-subunit voltage-gated calcium channels, что может уменьшать высвобождение возбуждающих медиаторов и снижать патологическую нейрональную активность. Gabapentin — габапентин. Gabapentinoid — габапентиноид. Antiepileptic drug — противоэпилептический препарат. Anticonvulsant — противосудорожный препарат. Partial onset seizures — парциальные / фокальные приступы. Secondary generalization — вторичная генерализация. Postherpetic neuralgia — постгерпетическая невралгия. Neuropathic pain — нейропатическая боль. Nerve pain — нервная боль. Herpes zoster — опоясывающий лишай. Renal impairment — нарушение функции почек. Dose adjustment — коррекция дозы. CNS depressants — препараты, угнетающие центральную нервную систему. Respiratory depression — угнетение дыхания. Somnolence — сонливость. Dizziness — головокружение. Ataxia — нарушение координации. Peripheral edema — периферические отёки. Suicidal ideation — суицидальные мысли. Withdrawal symptoms — симптомы отмены.

Gabapentin выпускается в нескольких формах для приёма внутрь. Распространённые формы: капсулы; таблетки; пероральный раствор; таблетки с изменённым или пролонгированным высвобождением для отдельных торговых препаратов. Распространённые дозировки: 100 мг; 300 мг; 400 мг; 600 мг; 800 мг. DailyMed указывает, что эффективная доза Neurontin у пациентов старше 12 лет при partial onset seizures обычно составляет 900–1800 мг/сутки в разделённых дозах, часто 3 раза в сутки; также описаны дозировки с использованием капсул 300/400 мг или таблеток 600/800 мг. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. Gabapentin не выпускается в виде инъекционной ручки, автоинжектора, внутривенной инфузии, назального спрея, ингалятора, трансдермального пластыря или препарата с холодовой цепью. Это пероральный препарат. Важно: капсулы, таблетки, пероральный раствор и формы с изменённым высвобождением нельзя автоматически заменять друг другом без врача. У них могут отличаться скорость всасывания, режим приёма, показания, переносимость и требования к дозировке при нарушении функции почек.

Показания зависят от страны регистрации, формы выпуска, возраста пациента, диагноза, функции почек, сопутствующих препаратов и актуальной инструкции. Основные направления применения: postherpetic neuralgia у взрослых; partial onset seizures как adjunctive therapy у взрослых и детей с эпилепсией; нейропатическая боль — в странах и клинических ситуациях, где это соответствует инструкции и решению врача. DailyMed указывает Neurontin для postherpetic neuralgia у взрослых и как adjunctive therapy при partial onset seizures с вторичной генерализацией или без неё у пациентов с эпилепсией. NHS описывает gabapentin как препарат, применяемый при epilepsy и nerve pain. Gabapentin может рассматриваться врачом: при постгерпетической невралгии; при нейропатической боли после herpes zoster; при периферической нейропатической боли; при диабетической нейропатической боли в отдельных клинических схемах; при радикулопатической боли в отдельных ситуациях; при хронической нейропатической боли; при фокальных / парциальных эпилептических приступах; как дополнительная терапия при эпилепсии; при других off-label состояниях только по решению врача. Ограничения применения: не является препаратом экстренного купирования судорог; не является универсальным обезболивающим; не действует как быстрый анальгетик «по требованию»; не должен резко отменяться при эпилепсии; требует коррекции дозы при нарушении функции почек; требует осторожности у пожилых пациентов; требует осторожности при хронических заболеваниях лёгких; требует осторожности при сочетании с opioids, benzodiazepines, sleeping pills, alcohol и другими CNS depressants; может повышать риск сонливости, падений и нарушения координации; может быть связан с суицидальными мыслями, как и другие противоэпилептические препараты; может вызывать симптомы отмены при резком прекращении; беременность и грудное вскармливание требуют индивидуальной оценки пользы и риска. FDA предупреждает, что риск serious breathing difficulties выше при применении gabapentin у пациентов с respiratory risk factors, включая opioids, другие CNS depressants, хронические заболевания лёгких и пожилой возраст. Врач должен учитывать: тип боли; наличие нейропатического компонента; диагноз эпилепсии; тип приступов; возраст пациента; массу тела у детей; функцию почек; eGFR / creatinine clearance; сонливость; риск падений; дыхательные заболевания; COPD; sleep apnea; пожилой возраст; алкоголь; приём опиоидов; приём бензодиазепинов; приём снотворных; психическое состояние; суицидальные мысли; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие противоэпилептические препараты; антациды с aluminium/magnesium; лекарственные взаимодействия.

Gabapentin применяется только по назначению врача. Режим приёма зависит от диагноза, формы выпуска, возраста, функции почек, переносимости и сопутствующих препаратов. При postherpetic neuralgia у взрослых DailyMed описывает постепенное начало Neurontin: 300 мг в первый день, 600 мг/сутки во второй день, 900 мг/сутки в третий день; затем доза может титроваться по необходимости для облегчения боли. Эти сведения приведены только как справочная информация и не являются назначением. При partial onset seizures у пациентов старше 12 лет DailyMed указывает эффективный диапазон 900–1800 мг/сутки в разделённых дозах, обычно 3 раза в день. Перед началом терапии обычно оценивают: диагноз; тип боли; наличие нейропатической боли; тип эпилептических приступов; частоту приступов; функцию почек; возраст; риск сонливости; риск падений; дыхательные заболевания; приём опиоидов; приём седативных препаратов; психическое состояние; суицидальный риск; беременность; грудное вскармливание; сопутствующие лекарства. Во время терапии обычно контролируют: сонливость; головокружение; усталость; нарушение координации; шаткость походки; падения; отёки; прибавку веса; тремор; нарушение зрения; изменение настроения; суицидальные мысли; частоту приступов; интенсивность нейропатической боли; дыхание у пациентов группы риска; эффект при изменении дозы; симптомы отмены при снижении дозы; новые лекарства и взаимодействия. Нельзя самостоятельно начинать gabapentin, резко отменять при эпилепсии, удваивать дозу при пропуске, смешивать разные формы gabapentin без врача, заменять Neurontin на once-daily или extended-release формы без врача, сочетать с opioids, benzodiazepines, alcohol или sleeping pills без оценки риска, управлять автомобилем при сонливости или головокружении, а также игнорировать затруднение дыхания, выраженную сонливость, спутанность сознания, суицидальные мысли или сильную аллергическую реакцию. NHS указывает, что при резком прекращении gabapentin возможны withdrawal symptoms: тревога, панические атаки, сердцебиение, нарушение сна, дрожь, потливость, ломота и беспокойство.

Холодовая цепь: обычно не требуется. Gabapentin обычно выпускается в капсулах, таблетках и пероральном растворе. Большинство твёрдых пероральных форм хранятся при комнатной температуре, но точные условия зависят от конкретного препарата и упаковки. Общие требования: хранить в оригинальной упаковке; соблюдать температурный режим, указанный на упаковке; защищать от влаги; защищать от чрезмерного нагрева; защищать от света, если это указано в инструкции; не хранить в ванной комнате; не пересыпать капсулы или таблетки в немаркированные ёмкости; не использовать после истечения срока годности; не применять при повреждении блистера, флакона, крышки или упаковки; не смешивать gabapentin 100 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг и 800 мг без ясной маркировки; не смешивать обычные формы с once-daily или extended-release формами; для oral solution соблюдать срок годности после вскрытия, если он указан в инструкции; для oral solution использовать подходящее дозирующее устройство; хранить отдельно от похожих препаратов, включая pregabalin, opioids, sleeping pills, benzodiazepines и другие средства, влияющие на центральную нервную систему; хранить в недоступном для детей месте; сохранять инструкцию и сопроводительные документы; при любой транспортировке препарата пациенту важно сохранять оригинальную упаковку, маркировку, инструкцию и документы о происхождении, если такие документы были предоставлены аптечной организацией или медицинским учреждением; перед применением сверять название действующего вещества, торговое название, форму выпуска, дозировку, серию, срок годности и инструкцию. Важно: для большинства форм gabapentin холодовая цепь обычно не требуется, но препарат должен быть защищён от влаги, перегрева, повреждения упаковки и неправильной идентификации формы выпуска.

Потенциальные преимущества: пероральная форма терапии; может применяться при postherpetic neuralgia; может применяться как дополнительная терапия при partial onset seizures; используется при отдельных видах нейропатической боли; имеет несколько дозировок; доступны капсулы, таблетки и раствор; обычно не требует холодовой цепи; может титроваться постепенно; не относится к опиоидам; может быть вариантом для пациентов, которым не подходят некоторые другие препараты от нейропатической боли. Важно не завышать ожидания: gabapentin не подходит всем пациентам, не действует мгновенно, не является универсальным обезболивающим, может вызывать сонливость, головокружение, падения, отёки, когнитивное замедление, симптомы отмены и дыхательную депрессию у пациентов группы риска. Эффективность и безопасность зависят от диагноза, функции почек, дозировки, возраста, сопутствующих лекарств, дыхательных заболеваний и контроля врача.

Противопоказания и ограничения зависят от инструкции конкретного препарата, возраста, функции почек, дыхательного статуса, сопутствующих лекарств, беременности, психического состояния и риска злоупотребления. Основные противопоказания и строгие ограничения: гиперчувствительность к gabapentin; гиперчувствительность к любому компоненту препарата; тяжёлая аллергическая реакция на препарат в анамнезе; невозможность безопасно применять препарат из-за выраженной сонливости или дыхательных рисков требует отдельной оценки; нарушение функции почек требует коррекции дозы; резкая отмена при эпилепсии недопустима без врача; суицидальные мысли требуют немедленной медицинской оценки. Ключевые риски gabapentin: сонливость; головокружение; усталость; нарушение координации; атаксия; шаткость походки; падения; тремор; головная боль; двоение или затуманенное зрение; периферические отёки; прибавка веса; тошнота; рвота; диарея; сухость во рту; изменение настроения; тревога; раздражительность; депрессивные симптомы; суицидальные мысли; спутанность сознания; нарушение памяти; аллергические реакции; сыпь; отёк лица, губ, языка или горла; дыхательная депрессия у пациентов группы риска; симптомы отмены при резком прекращении. FDA предупреждает о serious breathing difficulties при gabapentin у пациентов с respiratory risk factors, включая совместное применение с opioids и другими CNS depressants, хронические заболевания лёгких и пожилой возраст. Австралийская информация по Neurontin указывает, что совместное применение CNS depressants, включая opioids, с gabapentin повышает риск respiratory depression; сочетание с opioids может приводить к выраженной седации, respiratory depression, coma и death, поэтому дозы и длительность должны быть минимально необходимыми. Особая осторожность требуется при сочетании с: opioids; morphine; oxycodone; hydrocodone; fentanyl; tramadol; methadone; benzodiazepines; diazepam; lorazepam; clonazepam; sleeping pills; zolpidem; zopiclone; barbiturates; antipsychotics; sedating antidepressants; antihistamines with sedative effect; alcohol; pregabalin; other antiepileptic drugs; muscle relaxants; cannabis products; антацидами с aluminium или magnesium; лекарствами, которые усиливают сонливость, падения или угнетение дыхания. Симптомы возможного угнетения дыхания: медленное дыхание; поверхностное дыхание; необычная сонливость; затруднение пробуждения; спутанность сознания; синюшность губ; сильная слабость; обморок; ухудшение дыхания на фоне COPD или sleep apnea. Симптомы возможной тяжёлой аллергической реакции: генерализованная сыпь; крапивница; зуд по всему телу; отёк лица; отёк губ; отёк языка; отёк горла; осиплость голоса; затруднение дыхания; головокружение; обморок. Симптомы возможной резкой отмены: тревога; бессонница; потливость; тошнота; боль; тремор; возбуждение; сердцебиение; панические атаки; ухудшение приступов у пациентов с эпилепсией. Срочно обратиться к врачу необходимо при затруднении дыхания, выраженной сонливости, невозможности нормально проснуться, спутанности сознания, синюшности губ, отёке лица, губ, языка или горла, генерализованной крапивнице, суицидальных мыслях, резком ухудшении настроения, выраженной шаткости или падениях, ухудшении судорог, беременности или подозрении на беременность, а также при случайном сочетании с высокими дозами опиоидов, алкоголя или седативных препаратов.