Osimertinib

Подробное описание препарата

Osimertinib — таргетный препарат для приёма внутрь. Наиболее известное торговое название — Tagrisso.

Препарат относится к ингибиторам тирозинкиназы EGFR. EGFR — рецептор эпидермального фактора роста, участвующий в передаче сигналов роста и деления клеток. При определённых мутациях EGFR опухолевые клетки немелкоклеточного рака лёгкого получают постоянный патологический сигнал к росту.

Если объяснить проще: у части пациентов рак лёгкого развивается и прогрессирует не просто из-за «общей злокачественности», а из-за конкретной молекулярной поломки в гене EGFR. Osimertinib создан для блокирования этого патологического сигнала.

Osimertinib отличается от более ранних EGFR-ингибиторов тем, что активен против классических активирующих EGFR-мутаций — exon 19 deletion и exon 21 L858R — и против мутации резистентности T790M, которая может появляться после терапии EGFR-ингибиторами предыдущих поколений.

Osimertinib не является классической химиотерапией, иммунотерапией или универсальным препаратом «от рака лёгкого». Он имеет смысл только при подтверждённой EGFR-мутации, соответствующей показанию.

Основные клинические ситуации, где используется Osimertinib:

• адъювантная терапия после полного удаления опухоли при EGFR exon 19 deletion или exon 21 L858R NSCLC;
• локальнораспространённый нерезектабельный stage III EGFR-mutated NSCLC после химиолучевой терапии;
• первая линия при EGFR exon 19 deletion или exon 21 L858R метастатическом NSCLC;
• первая линия в комбинации с pemetrexed и platinum-based chemotherapy при EGFR exon 19 deletion или exon 21 L858R локальнораспространённом или метастатическом NSCLC;
• терапия EGFR T790M mutation-positive metastatic NSCLC после прогрессирования на EGFR-TKI терапии.

В Европе Tagrisso применяется при EGFR-мутированном NSCLC, включая адъювантное лечение после полной резекции опухоли при exon 19 deletion или L858R, лечение распространённого EGFR-mutated NSCLC, а также применение с pemetrexed и platinum-based chemotherapy в локальнораспространённом или метастатическом setting согласно актуальной инструкции.

Важные риски Osimertinib: интерстициальное заболевание лёгких / пневмонит, удлинение QTc, кардиомиопатия, снижение фракции выброса левого желудочка, кератит и другие глазные осложнения, тяжёлые кожные реакции, миелосупрессия, а также эмбрио-фетальная токсичность. DailyMed указывает, что Tagrisso может вызывать тяжёлое и фатальное ILD / pneumonitis.

Синонимы и варианты написания:

Osimertinib

Осимертиниб

Tagrisso

Тагриссо

AZD9291

Mereletinib

Osimertinib mesylate

Осимертиниба мезилат

EGFR inhibitor

Ингибитор EGFR

EGFR tyrosine kinase inhibitor

Ингибитор тирозинкиназы EGFR

EGFR TKI

Third-generation EGFR TKI

EGFR exon 19 deletion NSCLC treatment

Препарат при EGFR exon 19 deletion раке лёгкого

EGFR L858R NSCLC treatment

Препарат при EGFR L858R раке лёгкого

EGFR T790M NSCLC treatment

Препарат при EGFR T790M раке лёгкого

Препарат при EGFR-мутированном немелкоклеточном раке лёгкого

Препарат при метастатическом EGFR-mutated NSCLC

Препарат после химиолучевой терапии при stage III EGFR-mutated NSCLC

Адъювантная таргетная терапия EGFR-mutated NSCLC